Hypocretinový (orexinový) receptor 1 - Hypocretin (orexin) receptor 1 - Wikipedia

HCRTR1
Dostupné struktury
PDB	Hledání ortologu: PDBe RCSB
Seznam id kódů PDB
	4ZJ8, 4ZJC
Identifikátory
Aliasy	HCRTR1OX1R, hypocretinový (orexinový) receptor 1, hypocretinový receptor 1
Externí ID	OMIM: 602392 MGI: 2385650 HomoloGene: 37492 Genové karty: HCRTR1
Umístění genu (člověk)
Chr.	Chromozom 1 (lidský)
Konec	31,632,518 bp
Umístění genu (myš)
Chr.	Chromozom 4 (myš)
Konec	130,139,359 bp
Exprese RNA vzor
	Další údaje o referenčních výrazech
Genová ontologie
Molekulární funkce	• vazba peptidových hormonů; • peptidová vazba; • Aktivita receptoru spřaženého s G-proteinem; • aktivita převodníku signálu; • aktivita receptoru orexinu;
Buněčná složka	• integrální součást membrány; • buněčná membrána; • membrána; • integrální součást plazmatické membrány;
Biologický proces	• buněčná odpověď na hormonální stimul; • regulace cirkadiánního cyklu spánku / bdění, spánku; • signální transdukce; • reakce na peptid; • chemický synaptický přenos; • regulace koncentrace cytosolických iontů vápníku; • pozitivní regulace kaskády ERK1 a ERK2; • neuropeptidová signální dráha; • krmení; • Signální dráha receptoru spřaženého s G-proteinem;
	Zdroje:Amigo / QuickGO
Ortology
	3061
	230777
	ENSG00000121764
	ENSMUSG00000028778
	O43613
	P58307
	NM_001525
	NM_001163027; NM_198959; NM_001305392; NM_001357258
	NP_001516
	NP_001156499; NP_001292321; NP_945197; NP_001344187
	Wikidata
Zobrazit / upravit člověka	Zobrazit / upravit myš

Orexinový receptor typu 1 (Ox1R nebo VŮL₁), také známý jako hypocretinový receptor typu 1 (HcrtR1), je protein že u lidí je kódován HCRTR1 gen.^[5]

Funkce

Receptor orexinu 1 (OX₁), je Receptor spojený s G-proteinem to je silně vyjádřeno v projekcích z laterální hypotalamus a podílí se na regulaci chování při krmení. VŮL₁ selektivně váže orexin-A neuropeptid. Sdílí 64% identitu s VŮL₂.^[5]

Ligandy

Agonisté

Orexin-A

Antagonisté

RTIOX-276 - Selektivní OX₁ antagonista
ACT-335827 - Selektivní OX₁ antagonista
Almorexant - Dual OX₁ a VŮL₂ antagonista
Lemborexant - Dual OX₁ a VŮL₂ antagonista^[6]
Nemorexant - Dual OX₁ a OX₂ antagonista
SB-334 867 - Selektivní OX₁ antagonista
SB-408,124 - Selektivní OX₁ antagonista
SB-649 868 - Dual OX₁ a VŮL₂ antagonista
Suvorexant - Dual OX₁ a VŮL₂ antagonista

Viz také

Orexinový receptor

Reference

^ ^A ^b ^C GRCh38: Vydání souboru 89: ENSG00000121764 - Ensembl, Květen 2017
^ ^A ^b ^C GRCm38: Vydání souboru 89: ENSMUSG00000028778 - Ensembl, Květen 2017
^ „Human PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.
^ „Myš PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.
^ ^A ^b „Entrez Gene: HCRTR1 hypocretin (orexin) receptor 1“.
^ „Eisai prokazuje účinnost vyšetřovacího duálního antagonisty Orexinového receptoru E2006 v údajích o zahájení a údržbě spánku z klinické studie fáze II pro nespavost“.

externí odkazy

„Orexinové receptory: OX₁". Databáze IUPHAR receptorů a iontových kanálů. Mezinárodní unie základní a klinické farmakologie.

Další čtení

Flier JS, Maratos-Flier E (únor 1998). "Obezita a hypotalamus: nové peptidy pro nové cesty". Buňka. 92 (4): 437–40. doi:10.1016 / S0092-8674 (00) 80937-X. PMID 9491885. S2CID 14768585.
Willie JT, Chemelli RM, Sinton CM, Yanagisawa M (2001). „Jíst nebo spát? Orexin v regulaci krmení a bdělosti“. Roční přehled neurovědy. 24: 429–58. doi:10.1146 / annurev.neuro.24.1.429. PMID 11283317.
Hungs M, Mignot E (květen 2001). „Hypocretin / orexin, spánek a narkolepsie“. BioEssays. 23 (5): 397–408. doi:10,1002 / bies.1058. PMID 11340621. S2CID 541650.
de Lecea L, Kilduff TS, Peyron C, Gao X, Foye PE, Danielson PE, Fukuhara C, Battenberg EL, Gautvik VT, Bartlett FS, Frankel WN, van den Pol AN, Bloom FE, Gautvik KM, Sutcliffe JG (leden 1998 ). „Hypokretiny: peptidy specifické pro hypotalamus s neuroexcitační aktivitou“. Sborník Národní akademie věd Spojených států amerických. 95 (1): 322–7. Bibcode:1998PNAS ... 95..322D. doi:10.1073 / pnas.95.1.322. PMC 18213. PMID 9419374.
Sakurai T, Amemiya A, Ishii M, Matsuzaki I, Chemelli RM, Tanaka H, Williams SC, Richardson JA, Kozlowski GP, Wilson S, Arch JR, Buckingham RE, Haynes AC, Carr SA, Annan RS, McNulty DE, Liu WS , Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (únor 1998). „Orexiny a orexinové receptory: rodina neuropeptidů hypotalamu a receptorů spřažených s G proteinem, které regulují stravovací chování“ (PDF). Buňka. 92 (4): 573–85. doi:10.1016 / S0092-8674 (00) 80949-6. PMID 9491897. S2CID 16294729.
Sakurai T, Amemiya A, Ishii M, Matsuzaki I, Chemelli RM, Tanaka H, Williams SC, Richarson JA, Kozlowski GP, Wilson S, Arch JR, Buckingham RE, Haynes AC, Carr SA, Annan RS, McNulty DE, Liu WS , Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (březen 1998). „Orexiny a orexinové receptory: rodina hypotalamových neuropeptidů a receptorů spřažených s G proteinem, které regulují stravovací chování“. Buňka. 92 (5): 1 stránka po 696. doi:10.1016 / S0092-8674 (02) 09256-5. PMID 9527442.
Peyron C, Faraco J, Rogers W, Ripley B, Overeem S, Charnay Y, Nevsimalova S, Aldrich M, Reynolds D, Albin R, Li R, Hungs M, Pedrazzoli M, Padigaru M, Kucherlapati M, Fan J, Maki R , Lammers GJ, Bouras C, Kucherlapati R, Nishino S, Mignot E (září 2000). „Mutace v případě narkolepsie s časným nástupem a obecná absence hypocretinových peptidů v lidských narkoleptických mozcích“. Přírodní medicína. 6 (9): 991–7. doi:10.1038/79690. PMID 10973318. S2CID 18076282.
Blanco M, López M, GarcIa-Caballero T, Gallego R, Morel G, SeñarIs R, Casanueva F, Diéguez C, Beiras A (červenec 2001). "Buněčná lokalizace orexinových receptorů v lidské hypofýze". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 86 (7): 1616–9. doi:10.1210 / jc.86.7.3444. PMID 11443222.
Olafsdóttir BR, Rye DB, Scammell TE, Matheson JK, Stefánsson K, Gulcher JR (listopad 2001). "Polymorfismy v genech hypocretinové / orexinové dráhy a narkolepsii". Neurologie. 57 (10): 1896–9. doi:10.1212 / mnn.57.10.1896. PMID 11723285. S2CID 38597998.
Wieland HA, Söll RM, Doods HN, Stenkamp D, Hurnaus R, Lämmle B, Beck-Sickinger AG (únor 2002). „Buněčná linie SK-N-MC exprimuje vazebné místo pro orexin odlišné od receptoru typu rekombinantní orexin 1“. European Journal of Biochemistry / FEBS. 269 (4): 1128–35. doi:10.1046 / j.0014-2956.2001.02739.x. PMID 11856342.
Hilairet S, Bouaboula M, Carrière D, Le Fur G, Casellas P (červen 2003). „Hypersenzitivita receptoru Orexin 1 receptorem CB1: důkazy o vzájemné komunikaci blokované specifickým antagonistou CB1, SR141716“. The Journal of Biological Chemistry. 278 (26): 23731–7. doi:10,1074 / jbc.M212369200. PMID 12690115.
Karteris E, Chen J, Randeva HS (duben 2004). "Exprese lidského prepro-orexinu a signální charakteristiky receptorů orexinu v mužském reprodukčním systému". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 89 (4): 1957–62. doi:10.1210 / jc.2003-031778. PMID 15070969.
Holmqvist T, Johansson L, Ostman M, Ammoun S, Akerman KE, Kukkonen JP (únor 2005). „OX1 orexinové receptory se spojují s regulací adenylylcyklázy prostřednictvím více mechanismů“. The Journal of Biological Chemistry. 280 (8): 6570–9. doi:10,1074 / jbc.M407397200. PMID 15611118.
Spinazzi R, Rucinski M, Neri G, Malendowicz LK, Nussdorfer GG (červen 2005). „Preproorexinové a orexinové receptory jsou exprimovány v adrenokortikálních adenomech vylučujících kortizol a orexiny stimulují in vitro sekreci kortizolu a růst nádorových buněk“. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 90 (6): 3544–9. doi:10.1210 / jc.2004-2385. PMID 15797953.
Meerabux J, Iwayama Y, Sakurai T, Ohba H, Toyota T, Yamada K, Nagata R, Irukayama-Tomobe Y, Shimizu H, Yoshitsugu K, Ohta K, Yoshikawa T (září 2005). „Sdružení varianty orexinu 1 receptoru 408Val s polydipsií-hyponatrémií u schizofrenních subjektů“. Biologická psychiatrie. 58 (5): 401–7. doi:10.1016 / j.biopsych.2005.04.015. PMID 15978554. S2CID 26813056.
Ziolkowska A, Spinazzi R, Albertin G, Nowak M, Malendowicz LK, Tortorella C, Nussdorfer GG (září 2005). „Orexiny stimulují sekreci glukokortikoidů z kultivovaných potkaních a lidských adrenokortikálních buněk, a to výlučně prostřednictvím receptoru OX1“. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 96 (5): 423–9. doi:10.1016 / j.jsbmb.2005.05.003. PMID 16157481. S2CID 27293941.

Tento článek včlení text z United States National Library of Medicine, který je v veřejná doména.

Tento transmembránový receptor související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[refGRCh38Ensembl-1] A ^b ^C GRCh38: Vydání souboru 89: ENSG00000121764 - Ensembl, Květen 2017

[refGRCm38Ensembl-2] A ^b ^C GRCm38: Vydání souboru 89: ENSMUSG00000028778 - Ensembl, Květen 2017

[3] „Human PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.

[4] „Myš PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.

[entrez-5] A ^b „Entrez Gene: HCRTR1 hypocretin (orexin) receptor 1“.

[6] „Eisai prokazuje účinnost vyšetřovacího duálního antagonisty Orexinového receptoru E2006 v údajích o zahájení a údržbě spánku z klinické studie fáze II pro nespavost“.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]