Bradykininový receptor - Bradykinin receptor
| bradykininový receptor Bl | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Identifikátory | |||||||
| Symbol | BDKRB1 | ||||||
| Gen NCBI | 623 | ||||||
| HGNC | 1029 | ||||||
| OMIM | 600337 | ||||||
| RefSeq | NM_000710 | ||||||
| UniProt | P46663 | ||||||
| Další údaje | |||||||
| Místo | Chr. 14 q32.1-32.2 | ||||||
| |||||||
| bradykininový receptor B2 | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Identifikátory | |||||||
| Symbol | BDKRB2 | ||||||
| Gen NCBI | 624 | ||||||
| HGNC | 1030 | ||||||
| OMIM | 113503 | ||||||
| RefSeq | NM_000623 | ||||||
| UniProt | P30411 | ||||||
| Další údaje | |||||||
| Místo | Chr. 14 q32.1-32.2 | ||||||
| |||||||
The bradykininový receptor rodina je skupina Receptory spojené s G-proteinem jehož ředitel ligand je protein bradykinin.
Existují dva receptory bradykininu: B1 receptor a B2 receptor.[1]
B1 receptor
Bradykininový receptor B1 (B.1) je receptor spojený s G-proteinem kódovaný genem BDKRB1 u lidí. Jeho hlavním ligandem je bradykinin, peptid s 9 aminokyselinami generovaný za patofyziologických podmínek, jako je zánět, trauma, popáleniny, šok a alergie. B1 Receptor je jedním ze dvou receptorů spřažených s G proteinem, které byly nalezeny a váží bradykinin a zprostředkovávají reakce na tyto patofyziologické stavy.
Protein B1 je syntetizován de novo po poškození tkáně a vazba receptoru vede ke zvýšení koncentrace cytosolických iontů vápníku, což nakonec vede k chronickým a akutním zánětlivým reakcím.
B2 receptor
B2 receptor je a Receptor spojený s G proteinem, spojený s Gq a Gi. Gq stimuluje fosfolipáza C zvýšit intracelulární volný, uvolnit vápník a G.i inhibuje adenylátcykláza. Receptor dále stimuluje mitogenem aktivovaná protein kináza cesty. Je všudypřítomně a konstitutivně exprimován ve zdravých tkáních.
B2 Receptor tvoří komplex s enzymem konvertujícím angiotensin (ACE) a předpokládá se, že hraje roli při vzájemném rozhovoru mezi renin-angiotensinovým systémem (RAS) a kinin-kalikreinovým systémem (KKS). Heptapeptid angiotensin (1-7) také potencuje účinek bradykininu na B2 receptory.[2]
Icatibant je druhá generace B2 antagonista receptoru, který prošel omezenými klinickými studiemi bolesti a zánětu. FR 173657 je další orálně aktivní nepeptidový antagonista B2, který prošel omezenými pokusy analgetikum a protizánětlivý lék.
Kallidin také signály přes B2 receptor.
Reference
- ^ Leeb-Lundberg LM, Marceau F, Müller-Esterl W, Pettibone DJ, Zuraw BL (2005). "Mezinárodní unie farmakologie. XLV. Klasifikace rodiny kininových receptorů: od molekulárních mechanismů po patofyziologické důsledky". Pharmacol. Rev. 57 (1): 27–77. doi:10.1124 / pr.57.1.2. PMID 15734727.
- ^ Fernandes L, Fortes ZB, Nigro D, Tostes RC, Santos RA, Catelli De Carvalho MH (2001). "Potenciace bradykininu angiotensinem (1-7) na arteriolech spontánně hypertenzních potkanů studována in vivo". Hypertenze. 37 (2 Část 2): 703–9. doi:10.1161 / 01.hyp.37.2.703. PMID 11230360. Archivovány od originál dne 2008-05-28. Citováno 2007-10-27.
externí odkazy
- "Bradykininové receptory". Databáze IUPHAR receptorů a iontových kanálů. Mezinárodní unie základní a klinické farmakologie.
- Bradykininový receptor v americké národní lékařské knihovně Lékařské předměty (Pletivo)