Cholecystokininový receptor A - Cholecystokinin A receptor
Receptor cholecystokininu A, N-terminální doména | |||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
![]() molekulární komplex cholecystokininu-8 a n-konec cholecystokininu a receptoru pomocí NMR spektroskopie | |||||||||
Identifikátory | |||||||||
Symbol | CholecysA-Rec_N | ||||||||
Pfam | PF09193 | ||||||||
InterPro | IPR015276 | ||||||||
SCOP2 | 1d6g / Rozsah / SUPFAM | ||||||||
|
The Cholecystokininový receptor A je člověk protein, také známý jako CCKAR nebo CCK1, s CCK1 nyní je IUPHAR -doporučené jméno.
Funkce
Tento gen kóduje receptor spojený s G-proteinem, který váže sulfatované členy rodiny peptidových hormonů cholecystokinin (CCK). Tento receptor je hlavním fyziologickým mediátorem sekrece pankreatických enzymů a kontrakce hladkého svalstva žlučníku a žaludku. V centrálním a periferním nervovém systému tento receptor reguluje sytost a uvolňování beta-endorfinu a dopaminu.[5]
Extracelulární N-terminál, doména tohoto proteinu přijímá a terciární struktura skládající se z několika spirálovitý zatáčky a a disulfid - křížově propojená smyčka. Je vyžadován pro interakci cholecystokininového A receptoru s jeho odpovídajícími hormonální ligand.[6]
Selektivní ligandy
Agonisté
- Cholecystokinin
- Gastrin
- CCK-4
- SR-146 131
- A-71623 - modifikovaný tetrapeptid, silný a selektivní CCKA agonista, IC50 3,7 nM, 1200x selektivita oproti CCKB, CAS # 130408-77-4
Antagonisté
- Proglumid
- Lorglumid
- Devazepid
- Dexloxiglumid
- Asperlicin
- SR-27897
- IQM-95333
- JNJ-17156516
Viz také
Reference
- ^ A b C GRCh38: Vydání souboru 89: ENSG00000163394 - Ensembl, Květen 2017
- ^ A b C GRCm38: Vydání souboru 89: ENSMUSG00000029193 - Ensembl, Květen 2017
- ^ „Human PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.
- ^ „Myš PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.
- ^ „Entrez Gene: CCKAR cholecystokinin A receptor“.
- ^ Pellegrini M, Mierke DF (listopad 1999). „Molekulární komplex cholecystokininu-8 a N-konce receptoru cholecystokininu A pomocí NMR spektroskopie“. Biochemie. 38 (45): 14775–83. doi:10.1021 / bi991272l. PMID 10555959.
externí odkazy
- „Cholecystokininové receptory: CCK1". Databáze IUPHAR receptorů a iontových kanálů. Mezinárodní unie základní a klinické farmakologie.
Další čtení
- Varga G, Bálint A, Burghardt B, D'Amato M (duben 2004). "Zapojení endogenních CCK a CCK1 receptorů do funkce tlustého střeva". British Journal of Pharmacology. 141 (8): 1275–84. doi:10.1038 / sj.bjp.0705769. PMC 1574909. PMID 15100163.
- Wang J, Si YM, Liu ZL, Yu L (červen 2003). „Cholecystokinin, cholecystokinin-A receptor a polymorfismy genu pro receptor pro cholecystokinin-B u Parkinsonovy choroby“. Farmakogenetika. 13 (6): 365–9. doi:10.1097/00008571-200306000-00008. PMID 12777967.
- Miller LJ, Holicky EL, Ulrich CD, Wieben ED (říjen 1995). "Abnormální zpracování genu pro lidský cholecystokininový receptor ve spojení s žlučovými kameny a obezitou". Gastroenterologie. 109 (4): 1375–80. doi:10.1016/0016-5085(95)90601-0. PMID 7557108.
- Huppi K, Siwarski D, Pisegna JR, Wank S (únor 1995). "Chromozomální lokalizace žaludečních a mozkových receptorů pro cholecystokinin (CCKAR a CCKBR) u lidí a myší". Genomika. 25 (3): 727–9. doi:10.1016 / 0888-7543 (95) 80018-H. PMC 6736545. PMID 7759110.
- de Weerth A, Pisegna JR, Huppi K, Wank SA (červenec 1993). "Molekulární klonování, funkční exprese a chromozomální lokalizace receptoru lidského cholecystokininu typu A". Sdělení o biochemickém a biofyzikálním výzkumu. 194 (2): 811–8. doi:10.1006 / bbrc.1993.1894. PMID 8343165.
- Ulrich CD, Ferber I, Holicky E, Hadac E, Buell G, Miller LJ (květen 1993). "Molekulární klonování a funkční exprese receptoru cholecystokininu A v lidském žlučníku". Sdělení o biochemickém a biofyzikálním výzkumu. 193 (1): 204–11. doi:10.1006 / bbrc.1993.1610. PMID 8503909.
- Kennedy K, Gigoux V, Escrieut C, Maigret B, Martinez J, Moroder L, Fréhel D, Gully D, Vaysse N, Fourmy D (leden 1997). „Identifikace dvou aminokyselin lidského receptoru cholecystokininu-A, které interagují s N-koncovou částí cholecystokininu“. The Journal of Biological Chemistry. 272 (5): 2920–6. doi:10.1074 / jbc.272.5.2920. PMID 9006937.
- Inoue H, Iannotti CA, Welling CM, Veile R, Donis-Keller H, Permutt MA (červen 1997). „Gen lidského receptoru cholecystokininu typu A: cytogenetická lokalizace, fyzické mapování a identifikace dvou variant missense u pacientů s obezitou a non-inzulín-dependentním diabetes mellitus (NIDDM)“. Genomika. 42 (2): 331–5. doi:10.1006 / geno.1997.4749. PMID 9192855.
- Gigoux V, Escrieut C, Silvente-Poirot S, Maigret B, Gouilleux L, Fehrentz JA, Gully D, Moroder L, Vaysse N, Fourmy D (červen 1998). „Met-195 receptoru cholecystokininu-A interaguje se sulfatovaným tyrosinem cholecystokininu a je zásadní pro přechod receptoru do stavu s vysokou afinitou“. The Journal of Biological Chemistry. 273 (23): 14380–6. doi:10.1074 / jbc.273.23.14380. PMID 9603948.
- Funakoshi A, Fukamizu Y, Miyasaka K (2000). „Mechanismus působení antagonisty receptoru cholecystokininu-A na sekreci lidské pankreatické exokrinní látky. Lokalizace receptoru CCK-A v lidském dvanáctníku“. Trávení. 60 Suppl 1: 75–80. doi:10.1159/000051459. PMID 10026437. S2CID 41117645.
- Gigoux V, Escrieut C, Fehrentz JA, Poirot S, Maigret B, Moroder L, Gully D, Martinez J, Vaysse N, Fourmy D (červenec 1999). „Arginin 336 a asparagin 333 vazebného místa pro lidský cholecystokinin-A receptor interagují s předposlední kyselinou asparagovou a C-koncovým amidem cholecystokininu.“. The Journal of Biological Chemistry. 274 (29): 20457–64. doi:10.1074 / jbc.274.29.20457. PMID 10400673.
- Gigoux V, Maigret B, Escrieut C, Silvente-Poirot S, Bouisson M, Fehrentz JA, Moroder L, Gully D, Martinez J, Vaysse N, Fourmy AD (listopad 1999). „Arginin 197 vazebného místa pro receptor cholecystokininu-A interaguje se síranem cholecystokininu agonisty peptidu“. Věda o bílkovinách. 8 (11): 2347–54. doi:10.1110 / ps.8.11.2347. PMC 2144185. PMID 10595537.
- Funakoshi A, Miyasaka K, Matsumoto H, Yamamori S, Takiguchi S, Kataoka K, Takata Y, Matsusue K, Kono A, Shimokata H (leden 2000). „Genová struktura receptoru typu A pro lidský cholecystokinin (CCK): obsah tělesného tuku souvisí s polymorfismem promotoru genu pro receptor CCK typu A“. FEBS Dopisy. 466 (2–3): 264–6. doi:10.1016 / S0014-5793 (00) 01080-2. PMID 10682840. S2CID 11683500.
- Tachikawa H, Harada S, Kawanishi Y, Okubo T, Shiraishi H (duben 2000). „Nové polymorfismy genu pro lidský receptor cholecystokininu A: analýza asociace se schizofrenií“. American Journal of Medical Genetics. 96 (2): 141–5. doi:10.1002 / (SICI) 1096-8628 (20000403) 96: 2 <141 :: AID-AJMG3> 3.0.CO; 2-R. PMID 10893485.
- Giragossian C, Mierke DF (duben 2001). „Intermolekulární interakce mezi cholecystokininem-8 a třetí extracelulární smyčkou receptoru cholecystokininu A“. Biochemie. 40 (13): 3804–9. doi:10.1021 / bi002659n. PMID 11300760.
- Schmitz F, Schrader H, Otte J, Schmitz H, Stüber E, Herzig K, Schmidt WE (září 2001). "Identifikace variant sestřihu CCK-B / gastrinového receptoru v lidských mononukleárních buňkách periferní krve". Regulační peptidy. 101 (1–3): 25–33. doi:10.1016 / S0167-0115 (01) 00281-6. PMID 11495676. S2CID 22693627.
- Tachikawa H, Harada S, Kawanishi Y, Okubo T, Suzuki T (září 2001). „Navázané polymorfismy (-333G> T a -286A> G) v promotorové oblasti genu pro receptor CCK-A mohou být spojeny se schizofrenií.“ Psychiatrický výzkum. 103 (2–3): 147–55. doi:10.1016 / S0165-1781 (01) 00276-1. PMID 11549403. S2CID 24442175.
- Schmitz F, Göke MN, Otte JM, Schrader H, Reimann B, Kruse ML, Siegel EG, Peters J, Herzig KH, Fölsch UR, Schmidt WE (prosinec 2001). "Buněčná exprese receptorů CCK-A a CCK-B / gastrin v lidské žaludeční sliznici". Regulační peptidy. 102 (2–3): 101–10. doi:10.1016 / S0167-0115 (01) 00307-X. PMID 11730982. S2CID 42131386.
- Okubo T, Harada S, Higuchi S, Matsushita S (srpen 2002). „Vyšetřování lokusů kvantitativních znaků v genu CCKAR s náchylností k alkoholismu“. Alkoholismus: Klinický a experimentální výzkum. 26 (8 doplňků): 2S – 5S. doi:10.1111 / j.1530-0277.2002.tb02693.x. PMID 12198366.
- Takata Y, Takeda S, Kawanami T, Takiguchi S, Yoshida Y, Miyasaka K, Funakoshi A (2003). "Promotorová analýza genu receptoru pro lidský cholecystokinin typu A". Journal of Gastroenterology. 37 (10): 815–20. doi:10,1007 / s005350200135. PMID 12424565. S2CID 35526543.
Tento článek včlení text z United States National Library of Medicine, který je v veřejná doména.