Testosteron isobutyrát - Testosterone isobutyrate
![]() | |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Agovirin-Depot, Perandren M, Testocryst, Virex-Cryst |
Trasy z správa | Intramuskulární injekce |
Třída drog | Androgen; Anabolický steroid; Androgenový ester |
ATC kód | |
Farmakokinetické data | |
Metabolity | Testosteron |
Doba trvání akce | ~ 2 týdny[1][2][3] |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.013.293 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C23H34Ó3 |
Molární hmotnost | 358.522 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
|
Testosteron isobutyrát, prodávané pod obchodními názvy Agovirin-Depot a Perandren M. mimo jiné je androgen a anabolický steroid léky a ester testosteronu který se používá pro indikace jako nízké hladiny testosteronu u mužů a opožděná puberta u chlapců.[1][4] Je k dispozici pouze v Česká republika a Slovensko.[1] Lék je podáván injekce do svalu jednou za 1 až 2 týdny u mužů.[1] Na rozdíl od většiny ostatních esterů testosteronu, které jsou poskytovány jako olejové roztoky, testosteron isobutyrát je formulován jako a mikrokrystalický vodná suspenze.[1]
Lékařské použití
Testosteron isobutyrát se používá k léčbě hypogonadismus u mužů a opožděná puberta u dospívajících chlapců.[1] Používá se také při léčbě Klinefelterův syndrom, aplastická anémie, Cushingův syndrom (jako anabolický zachovat hubená tělesná hmotnost ), postmenopauzální osteoporóza u žen, pokročilý karcinom prsu u žen, bolest prsou u žen a kachexie.[1] Testosteron isobutyrát byl použit v maskulinizační hormonální terapie pro transsexuálové také.[5][6]
Dostupné formuláře
Testosteron isobutyrát je dodáván ve formě 25 mg / ml mikrokrystalický vodná suspenze baleno ve 2 ml ampule (5 ampulek v krabičce).[1] To odpovídá dávce 50 mg na ampulku.[1] Testosteron isobutyrát (25 mg) je k dispozici také v kombinaci s estradiol benzoát (2,5 mg) pod značkou Folivirin (1 ml ampule).[7][8][9][10][11]
Vedlejší efekty
Vedlejší efekty testosteron isobutyrátu zahrnují virilizace mezi ostatními.[1]
Farmakologie
Testosteron isobutyrát je proléčivo z testosteron, a proto je agonista z androgenní receptor, biologický cíl z endogenní androgeny jako testosteron a dihydrotestosteron.[1] Produkuje obojí androgenní a anabolický účinky, stejně jako slabé estrogenní účinky kvůli metabolismus testosteronu do estradiol.[1]
Na rozdíl od většiny ostatních esterů testosteronu, které se používají jako amorfní olejové roztoky, testosteron isobutyrát je poskytován ve formě a mikrokrystalický vodná suspenze.[1] Má velmi nízkou hodnotu rozpustnost ve vodě a tvoří dlouhotrvající mikrokrystalickou látku sklad v rámci sval na intramuskulární injekce.[1] Toto úložiště se časem pomalu rozpouští.[1] Ve výsledku má testosteron isobutyrát prodloužený účinek trvání akce přibližně 2 týdny.[1][2][3] U mužů se podává v intervalech jednou za 1 až 2 týdny.[1] Mikrokrystalický isobutyrát testosteronu ve vodné suspenzi vyžaduje větší jehlu (21 gauge) než olejové roztoky kvůli přítomnosti pevných krystalů v suspenzi.[1] Může vyrábět místní podráždění, bolest, a zarudnutí po injekci.[1]
Chemie
Testosteron isobutyrát nebo testosteron 17β- (2-methylpropanoát) je a syntetický androstan steroid a a derivát z testosteron.[12][13] Je to ester androgenu; konkrétně je to C17p 2-methylpropanoát (isobutyrát) ester testosteronu.[12][13]
Dějiny
Mikrokrystalický isobutyrát testosteronu ve vodné suspenzi byl poprvé popsán v roce 1952.[1][14] Krátce nato byl zaveden pro lékařské použití.[1] Přibližně ve stejnou dobu testosteron enanthate v olejový roztok byl zaveden pro lékařské použití.[1] Stala se dominantní dlouhodobě působící injekční formou testosteronu a omezila komerční úspěch testosteron isobutyrátu.[1] Kombinace mikrokrystalické estradiol benzoát a testosteron isobutyrát ve vodné suspenzi byl zaveden pod značkou Femandren M do roku 1953.[15]
Společnost a kultura
Názvy značek
Obchodní značky isobutyrátu testosteronu zahrnují Agovirin-Depot, Perandren M, Testocryst a Virex-Cryst.[12][13][16][17] Rovněž byl uveden na trh v kombinaci s estradiol benzoát pod obchodními názvy Femandren M a Folivirin.[7][8][9][10][11]
Dostupnost
Testosteron isobutyrát je k dispozici pouze v Česká republika a Slovensko.[1][16] To bylo původně vyrobeno farmaceutická společnost SPOFA[18] přerušovaně vyrábí Biotika,[1] a nyní ji vyrábí společnost BB Pharma.[19]
Viz také
Reference
- ^ A b C d E F G h i j k l m n Ó str q r s t u proti w X y William Llewellyn (2011). Anabolika. Molecular Nutrition LLC. 314–322. ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ^ A b Hans Schuermann; Rudolf Doepfmer (13. března 2013). Fertilitätsstörungen beim Manne. Springer-Verlag. str. 260–. ISBN 978-3-642-94784-1.
- ^ A b Joachim Ufer (1960). Hormontherapie in der Frauenheilkunde: Grundlagen und Praxis. Gruyter. str. 153. ISBN 9783111138770.
- ^ http://www.sukl.cz/download/pil/PI15709.pdf
- ^ Heresová J, Pobisová Z, Hampl R, Stárka L (prosinec 1986). „Podávání androgenu transsexuálním ženám. II. Hormonální změny“. Exp. Clin. Endokrinol. 88 (2): 219–23. doi:10.1055 / s-0029-1210600. PMID 3556412.
- ^ Hampl R, Hána V, Heresová J, Brzek A, Marek J, Stárka L (leden 1989). „Srovnání vylucování tří v Československu registrovaných androgenů“ [Porovnání vylučování 3 androgenů registrovaných v Československu]. Sbornik Lekarsky (v češtině). 91 (1): 16–20. ISSN 0036-5327. PMID 2717876.
- ^ A b http://www.sukl.cz/download/pil/PI15789.pdf
- ^ A b Kubíková, Drahomíra (2014). "Menopauzální příznaky a hormonální substituční terapie" [Menopauzální příznaky a hormonální substituční terapie]. Praktické Lékárenství (v češtině). 10 (2): 68–73. ISSN 1801-2434.
- ^ A b Marek Josef; a kolektiv (14. května 2010). Farmakoterapie vnitřních nemocí: 4., zcela přepracované a doplněné vydání. Grada Publishing a.s. str. 380–. ISBN 978-80-247-9524-9.
Kromě toho je k dispozici testosteron isobutyrát v přípravku FOLIVIRIN, Biotika, injekce obsahující 25 mg testosteron isobutyrátu a 2,5 mg estradiolbenzoátu. Aplikuje se každých 4-6 týdnů v závislosti na účinku.
- ^ A b Georg Arends; Heinrich Zörnig; Hermann Hager; Georg Frerichs, Walther Kern (14. prosince 2013). Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis: Für Apotheker, Arzneimittelhersteller, Drogisten, Ärzte u. Medizinalbeamte. Springer-Verlag. str. 1163–. ISBN 978-3-662-36329-4.
- ^ A b Hans Hermann Julius Hager; Walther Kern; Paul Heinz List; Hermann Josef Roth (29. července 2013). Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Für Apotheker, Arzneimittelhersteller, Ärzte und Medizinalbeamte: Wirkstoffgruppen II Chemikalien und Drogen (A-AL). Springer-Verlag. 109, 141, 178. ISBN 978-3-662-25655-8.
- ^ A b C J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. 641–642. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ A b C Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. Leden 2000. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ Drescher H (duben 1952). „Unsere Erfahrungen mit einer neuartigen Testosteron-isobutyrat-Kristallsuspension“ [Zkušenosti s novou suspenzí krystalů izobutyrátu testosteronu]. Dtsch. Med. Wochenschr. (v němčině). 77 (14): 431–2. doi:10.1055 / s-0028-1115985. PMID 12988767.
- ^ Ciba Symposium: 1953/57: Index. Ciba. 1953. str. 197.
Femandren M. C'est le nom des nouvelles ampule cristallines destinées au traitement associé œs- trogène-androgène. Elles renferment, sous forma de microcristaux, 2,5 mg monobenzoátu d'o-stradiolu a 50 mg d'isobutyrátu z testostéronu; elles sont indiquées pour traiter les cas où il convient d'administrer simultanément de l'hormone femelle et de l'hormone mâle et où il import aussi d'obtenir un effet prolongé, par sampleple lors deptomômes d'insuffisance à la ménopause ou après kastrace. Injekce L'effet d'une prolonge 3-6 semaines.
- ^ A b "Testosteron".
- ^ I.K. Morton; Judith M. Hall (6. prosince 2012). Stručný slovník farmakologických látek: vlastnosti a synonyma. Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ K. Lissak (6. prosince 2012). Hormony a funkce mozku. Springer Science & Business Media. str. 145–. ISBN 978-1-4684-2007-4.
- ^ "Injekce agovirinu - bbpharma.sk".