AD-1211 - AD-1211

AD-1211
AD-1211 2D.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaAD-1211
ATC kód
  • žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC23H30N2Ó
Molární hmotnost350.506 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

AD-1211 je opioid analgetikum lék vynalezený v 70. letech Dainippon Pharmaceutical Co. Je to chemicky 1-substituovaný-4prenyl -piperazin derivát, který strukturálně nesouvisí s většinou ostatních opioidních léků. (S) -enantiomery v této řadě jsou aktivnější jako opioidní agonisté, ale méně aktivní (R) -enantiomer této sloučeniny, AD-1211, je smíšený agonista – antagonista na opioidních receptorech s podobným farmakologickým profilem jako pentazocin,[1] a má atypické opioidní účinky s malým rozvojem tolerance nebo závislost pozorováno po delší aplikaci ve studiích na zvířatech.[2][3]

Viz také

Reference

  1. ^ Natsuka K, Nakamura H, Nishikawa Y, Negoro T, Uno H, Nishimura H (říjen 1987). "Syntéza a vztahy mezi strukturou a aktivitou 1-substituovaných 4- (1,2-difenylethyl) piperazinových derivátů majících narkotickou agonistickou a antagonistickou aktivitu". Journal of Medicinal Chemistry. 30 (10): 1779–87. doi:10.1021 / jm00393a017. PMID  3656354.
  2. ^ Nakamura H, Ishii D, Yokoyama Y, Motoyoshi S, Natsuka K, Shimizu M (září 1980). „Analgetické a další farmakologické aktivity nového narkotického antagonisty analgetika (-) - 1- (3-methyl-2-butenyl) -4- [2- (3-hydroxyfenyl) -1-fenylethyl] -piperazinu a jeho enantiomorf v experimentu zvířata ". The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 32 (9): 635–42. doi:10.1111 / j.2042-7158.1980.tb13020.x. PMID  6107365. S2CID  27764413.
  3. ^ Nakamura H, Ishii K, Yokoyama Y, Imazu C, Shimoda A, Kadokawa T, Shimizu M (listopad 1984). "Centrální působení AD-1211, analgetika bez běžných opiátových vlastností". European Journal of Pharmacology. 106 (2): 345–56. doi:10.1016/0014-2999(84)90722-2. PMID  6529980.