Atevirdine - Atevirdine
![]() | |
Jména | |
---|---|
Název IUPAC [4- [3- (Ethylamino) pyridin-2-yl] piperazin-l-yl] - (5-methoxy-1H-indol-2-yl) methanon | |
Identifikátory | |
3D model (JSmol ) | |
ChEMBL | |
ChemSpider | |
PubChem CID | |
UNII | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| |
| |
Vlastnosti | |
C21H25N5Ó2 | |
Molární hmotnost | 379,46 g / mol |
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
![]() ![]() ![]() | |
Reference Infoboxu | |
Ateviridin je nenukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy který byl studován pro léčbu HIV.[1]
Syntéza
Příprava pyridylpiperazinové skupiny začíná aromatickým vytěsňováním chloru z 2-chlor-3-nitropyridinu piperazinem za získání 3. Sekundární amin je poté chráněn jako jeho BOC derivát reakcí s di-terc-butyldikarbonát (Boc anhydrid ) dát 4. Nitroskupina se poté redukuje o katalytická hydrogenace. Redukční alkylace acetaldehydem v přítomnosti kyanoborohydrid lithný dává odpovídající N-ethyl derivát. The chránící skupina se potom odstraní reakcí s TFA. Reakcí výsledného aminu s imidazolidovým derivátem kyseliny 5-methoxy-3-indoctové se získá amidový inhibitor reverzní transkriptázy, atevirdin.
Viz také
Reference
- ^ Morse GD, Reichman RC, Fischl MA a kol. (Leden 2000). „Studie fáze I zaměřené na koncentraci atevirdin mesylátu u pacientů s infekcí HIV: požadavky na dávkování a farmakokinetické studie. Týmy studie ACTG 187 a 199“. Antiviral Res. 45 (1): 47–58. doi:10.1016 / S0166-3542 (99) 00073-X. PMID 10774589.
- ^ D. L. Romero, Drugs Future 19, 9 (1995).
- ^ D. L. Romero a kol., WO 9109849 (1991 až Upjohn ).
- ^ Romero, D. L .; Morge, R. A .; Biles, C .; Berrios-Pena, N .; May, P. D .; Palmer, J. R .; Johnson, P. D .; Smith, H. W .; Busso, M .; et al. (1994). „Objev, syntéza a bioaktivita bis (heteroaryl) piperazinů. 1. Nová třída nenukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy HIV-1“. Journal of Medicinal Chemistry. 37 (7): 999–1014. doi:10.1021 / jm00033a018. PMID 7512142.
![]() | Tento antiinfekční lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |