Gq-MER - Gq-mER - Wikipedia

The Gqspojený membránový estrogenový receptor (Gq-MER) je Receptor spojený s G proteinem přítomný v hypotalamus který ještě nebyl klonován.[1][2] Je to receptor spojený s membránou to je Gq-připojeno do a fosfolipáza C –protein kináza C. –protein kináza A (PLC – PKC – PKA).[1][2] Receptor se podílí na řízení energie homeostáza.[1] Gq-mER je vázán a aktivován estradiol, a je domnělý membránový estrogenový receptor (mER).[1][2] A nesteroidní derivát difenylakrylamidu, STX, který strukturálně souvisí s 4-hydroxytamoxifen (afimoxifen), je agonista receptoru s vyšší účinností než estradiol (20krát vyšší afinita ), který byl objeven.[1][2][3] Fulvestrant (ICI-182 780) byl identifikován jako antagonista G.q-MER, ale není selektivní.[3]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C d E Qiu, J. (2006). „Estrogenový receptor spojený s G-proteinem se podílí na hypotalamické kontrole energetické homeostázy“. Journal of Neuroscience. 26 (21): 5649–5655. doi:10.1523 / JNEUROSCI.0327-06.2006. ISSN  0270-6474. PMC  2678732. PMID  16723521.
  2. ^ A b C d Laredo, Sarah A .; Villalon Landeros, Rosalina; Trainor, Brian C. (2014). „Rychlé účinky estrogenů na chování: Modulace prostředí a molekulární mechanismy“. Frontiers in Neuroendocrinology. 35 (4): 447–458. doi:10.1016 / j.yfrne.2014.03.005. ISSN  0091-3022. PMC  4175137. PMID  24685383.
  3. ^ A b Micevych, Paul E .; Kelly, Martin J. (2012). "Regulace membránového estrogenového receptoru hypotalamické funkce". Neuroendokrinologie. 96 (2): 103–110. doi:10.1159/000338400. ISSN  1423-0194. PMC  3496782. PMID  22538318.