Pentoxyverin - Pentoxyverine - Wikipedia
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| MedlinePlus | a606008 |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Orálně, rektálně |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Metabolismus | Jaterní |
| Odstranění poločas rozpadu | 2,3 hodiny (orální), 3–3,5 hodiny (rektální) |
| Vylučování | Renální |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS |
|
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.000.923  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C20H31NÓ3 |
| Molární hmotnost | 333.472 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| Bod tání | 90 až 95 ° C (194 až 203 ° F) |
| Rozpustnost ve vodě | dobrý |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Pentoxyverin (rINN ) nebo karbetapentan je antitusikum (potlačující kašel) běžně užívané na kašel spojený s nemocemi jako nachlazení. Je prodán volně prodejné ve Spojených státech jako Solotuss,[1] nebo v kombinaci s jinými léky, zejména dekongestanty. Jedním z takových produktů je Certuss, kombinace guaifenesin a pentoxyverin.[2]
Lék je dostupný ve formě kapek, pozastavení a čípky.[1][3]
Použití
Lék se používá k léčbě suchého kašle spojeného s podmínkami, jako je nachlazení, bronchitida nebo zánět vedlejších nosních dutin. Jako kodein a další antitusika, zmírňuje symptom, ale neléčí nemoc.[1] Bez kontroly klinické testy týkající se účinnosti pentoyxverinu jsou k dispozici.[4]
Farmakologové použít látku jako selektivní agonista na sigma-1 receptor ve zvířeti[5] a in vitro experimenty.[6][7]
Kontraindikace
Pentoxyverin je kontraindikován u osob s bronchiální astma[4] nebo jiné druhy respirační nedostatečnost (dýchací potíže), stejně jako uzavření úhlu glaukom. Nejsou k dispozici žádné údaje o použití pentoxyverinu během těhotenství, laktace nebo děti mladší dvou let, proto se za těchto okolností nesmí droga užívat.[3]
Antitusivní léky nejsou užitečné u pacientů s extenzivním podáním hlen produkci, protože zabraňují vykašlávání hlenu.[4]
Nepříznivé účinky
Nejčastějšími nežádoucími účinky (pozorovanými u více než 1% pacientů) jsou bolest v horní části břicha, průjem, sucho v ústech a nevolnost nebo zvracení. Alergické reakce kůže jako svědění, vyrážky, kopřivka a angioedém jsou vzácné. Totéž platí pro anafylaktický šok a křeče.[3][8]
Předávkovat
Předávkování vede k ospalosti, míchání nevolnost a anticholinergikum efekty jako tachykardie (vysoká srdeční frekvence), sucho v ústech, rozmazané vidění, glaukom nebo zadržování moči.[1][3] Zejména u dětí může pentoxyverin způsobit hypoventilace,[4] ale mnohem zřídka než kodein a další opioid antitusika.
Léčba předávkování se zaměřuje na příznaky; neexistují žádné konkrétní protilátky dostupný.[3]
Interakce
Při obvyklých dávkách nebyly popsány žádné interakce. Je možné, že pentoxyverin může zvýšit účinnost sedativních léků benzodiazepiny, někteří antikonvulziva a antidepresiva a alkohol. Stejně tak některé informace pro spotřebitele varují pacienty před užíváním léku v kombinaci nebo do dvou týdnů po inhibitory monoaminooxidázy, o nichž je známo, že v kombinaci s (chemicky pouze vzdáleně souvisejícími) antitusiky způsobují potenciálně smrtelné reakce dextromethorfan.[1][3][4]
Mechanismus účinku
Pentoxyverin potlačuje reflex kašle v centrální nervový systém,[1] ale přesný mechanismus účinku není s jistotou znám. Droga působí jako antagonista na muskarinové receptory[3] (podtyp M1 ) a jako agonista v sigma receptory (podtyp σ1).[5] Své anticholinergikum vlastnosti mohou teoreticky uvolnit plicní alveoly a snížit produkci hlenu. Spazmolytický a byly také popsány lokální anestetické vlastnosti.[4] Klinický význam těchto mechanismů je nejistý.
Farmakokinetika
Látka se rychle vstřebává ze střeva a dosahuje své maximální plazmatická koncentrace (Cmax) asi po dvou hodinách. Pokud je aplikován rektálně, Cmax je dosaženo po čtyřech hodinách. The biologická dostupnost čípků, měřeno jako plocha pod křivkou (AUC), je přibližně dvojnásobná v porovnání s perorálními formulacemi, a efekt prvního průchodu o více než 50%. Zdaleka nejdůležitější je metabolická reakce hydrolýza esteru, což představuje 26,3% z celkové clearance ledvinami. Pouze 0,37% je vyčištěno ve formě původní látky.[3] The plazmatický poločas je 2,3 hodiny pro orální formulace a tři až 3,5 hodiny pro čípky.[9] Pentoxyverin se také vylučuje do mateřské mléko.[3]
Chemické vlastnosti
Pentoxyverin dihydrogen citrát sůl, která se běžně používá pro orální přípravky, je bílý až téměř bílý krystalický prášek. Snadno se rozpouští ve vodě nebo chloroform, ale ne v benzen, diethylether nebo ropný ether. Taje při 90 až 95 ° C (194 až 203 ° F).[4] Další orálně dostupné soli jsou hydrochlorid a opálit;[10] čípky obsahují volnou bázi.[3]
Reference
- ^ A b C d E F "Karbetapentan". Drugs.com.
- ^ „Certuss“. Drugs.com.
- ^ A b C d E F G h i j Jasek W, vyd. (2008). Kodex Rakousko (v němčině) (63 ed.). Vídeň: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-188-3.
- ^ A b C d E F G Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2010). Arzneistoff-profil (v němčině). 4 (23. vydání). Eschborn, Německo: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ A b Brown C, Fezoui M, Selig WM, Schwartz CE, Ellis JL (leden 2004). "Antitusivní aktivita agonistů sigma-1 receptoru u morčete". British Journal of Pharmacology. 141 (2): 233–40. doi:10.1038 / sj.bjp.0705605. PMC 1574192. PMID 14691051.
- ^ Kume T, Nishikawa H, Taguchi R, Hashino A, Katsuki H, Kaneko S a kol. (Listopad 2002). „Antagonismus NMDA receptorů ligandy sigma receptoru tlumí smrt neuronů indukovanou chemickou ischemií in vitro“. European Journal of Pharmacology. 455 (2–3): 91–100. doi:10.1016 / S0014-2999 (02) 02582-7. PMID 12445574.
- ^ „Carbetapentane Citrate CAS #: 23142-01-0“. Chemická kniha.
- ^ Dootz H, Kuhlmann A, Hoffmann K, eds. (2005). Rote Liste (v němčině) (vydání z roku 2005). Aulendorf: Editio Cantor. 24 037. ISBN 978-3-87193-306-6.
- ^ Steinhilber D, Schubert-Zsilavecz M, Roth HJ (2005). Medizinische Chemie [Lékařská chemie] (v němčině). Stuttgart: Deutscher Apothekerverlag. str. 190. ISBN 978-3-7692-3483-1.
- ^ "Úplné informace o předepisování pentoxyverinu". MIMS.