BD1063 - BD1063
 | |
| Identifikátory | |
|---|---|
| |
| Číslo CAS | |
| ChemSpider | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.229.843  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C13H18Cl2N2 |
| Molární hmotnost | 273.20 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
BD1063 nebo 1- [2- (3,4-dichlorfenyl) ethyl] -4-methylpiperazin je selektivní sigma receptor antagonista, s hlášeným vazebná afinita z K.i = 9 ± 1 nM pro sigma-1 receptor a více než 49krát větší selektivita než sigma-2 receptor.[1]
V souladu s ostatními hlášenými sigma receptor antagonisté předběžné ošetření myší Swiss Webster BD1063 významně snižuje konvulzivitu a letalitu kokainu.[1]
V dalších studiích na zvířatech blokuje BD1063 účinky MDMA,[2] a snižuje příjem alkoholu u modelů hlodavců alkoholismus.[3]
Viz také
Reference
- ^ A b Matsumoto RR, McCracken KA, Friedman MJ, Pouw B, De Costa BR, Bowen WD (2001). „Konformačně omezené analogy BD1008 a antisense oligodeoxynukleotid cílící na sigma1 receptory produkují u myší protikokainové účinky“. Eur. J. Pharmacol. 419 (2–3): 163–74. doi:10.1016 / s0014-2999 (01) 00968-2. PMID 11426838.
- ^ Brammer MK, Gilmore DL, Matsumoto RR (prosinec 2006). „Interakce mezi 3,4-methylendioxymetamfetaminem a sigma1 receptory“. European Journal of Pharmacology. 553 (1–3): 141–5. doi:10.1016 / j.ejphar.2006.09.038. PMC 1780037. PMID 17070798.
- ^ Sabino V, Cottone P, Zhao Y, Iyer MR, Steardo L, Steardo L, Rice KC, Conti B, Koob GF, Zorrilla EP (květen 2009). „Antagonista sigma-receptoru BD-1063 snižuje příjem a posílení ethanolu na zvířecích modelech nadměrného pití“. Neuropsychofarmakologie. 34 (6): 1482–93. doi:10.1038 / npp.2008.192. PMC 2669694. PMID 18946467.