Atenolol - Atenolol - Wikipedia

Atenolol
Atenolol.svg
Atenolol 3d structure.png
Klinické údaje
Obchodní názvyTenormin, další
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa684031
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: C
  • NÁS: D (Důkaz rizika)
Trasy z
správa		Pusou, Intravenózní (IV)
Třída drogSelektivní β1 receptor antagonista
ATC kód
Právní status
Právní status
  • AU: S4 (Pouze na předpis)
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost40–50%
Vazba na bílkoviny6–16%
MetabolismusJátra <10%
Odstranění poločas rozpadu6–7 hodin
VylučováníLedviny
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.044.941 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC14H22N2Ó3
Molární hmotnost266.341 g · mol−1
3D model (JSmol )
ChiralityRacemická směs
  (ověřit)

Atenolol je beta blokátor léky primárně používané k léčbě vysoký krevní tlak a bolest na hrudi spojená se srdcem.[1] Zdá se však, že atenolol nezlepšuje úmrtnost u pacientů s vysokým krevním tlakem.[2][3] Mezi další použití patří prevence migrény a zacházení s jistými nepravidelné srdeční rytmy.[1][4] Užívá se ústy nebo injekce do žíly.[1][4] Může být také použit s jinými léky na krevní tlak.[4]

Mezi časté nežádoucí účinky patří pocit únavy, srdeční selhání, závrať, Deprese, a dušnost.[1] Mezi další závažné nežádoucí účinky patří bronchospazmus.[1] Užívání během těhotenství se nedoporučuje[1] a alternativní léky jsou preferovány, když kojení.[5] Funguje to blokováním β1-adrenergní receptory v srdci, čímž se snižuje srdeční frekvence a pracovní zátěž.[1]

Atenolol byl patentován v roce 1969 a schválen pro lékařské použití v roce 1975.[6] Je k dispozici jako generické léky.[1] V roce 2017 se jednalo o 36. nejčastěji předepisovanou léčbu ve Spojených státech s více než 20 miliony receptů.[7][8]

Lékařské použití

Atenolol se používá pro řadu podmínek včetně hypertenze, angina pectoris, syndrom dlouhého QT, akutní infarkt myokardu, supraventrikulární tachykardie, ventrikulární tachykardie a příznaky odběr alkoholu.[9]

Role β-blokátorů obecně u hypertenze byla snížena v červnu 2006 ve Velké Británii a později ve Spojených státech, protože jsou méně vhodné než jiné látky, jako je ACE inhibitory, blokátory kalciového kanálu, thiazid diuretika a blokátory receptoru pro angiotensin, zejména u starších osob.[10][11][12]

Vedlejší efekty

Viz také: Beta blokátor

Atenolol byl hlavním β-blokátorem, u kterého bylo identifikováno vyšší riziko provokace cukrovka typu 2, což vedlo k jeho degradaci ve Velké Británii v červnu 2006 na agenta čtvrté linie v léčbě hypertenze.[11]

Antihypertenzní léčba atenololem poskytuje slabší ochranný účinek proti kardiovaskulárním komplikacím (např. Infarkt myokardu a mrtvice ) ve srovnání s jinými antihypertenzivy. V některých případech, diuretika jsou nadřazení.[13]

Předávkovat

Příznaky předávkovat jsou způsobeny nadměrným farmakodynamickým působením na β1 a také β2-receptory. Tyto zahrnují bradykardie (pomalý srdeční rytmus), těžký hypotenze s šokovat, akutní srdeční selhání, hypoglykémie a bronchospastické reakce. Léčba je do značné míry symptomatická. Je indikována hospitalizace a intenzivní monitorování. Aktivní uhlí je užitečné absorbovat lék. Atropin bude působit proti bradykardii, glukagon pomáhá při hypoglykémii, dobutamin lze podat proti hypotenzi a inhalaci β2-imimetický jako hexoprenalin nebo salbutamol ukončí bronchospazmy. Koncentrace atenololu v krvi nebo plazmě mohou být měřeny k potvrzení diagnózy otravy u hospitalizovaných pacientů nebo jako pomoc při vyšetřování smrti z lékařského hlediska. Plazmatické hladiny jsou během terapeutického podávání obvykle nižší než 3 mg / l, ale u obětí předávkování se mohou pohybovat v rozmezí 3–30 mg / l.[14][15]

Společnost a kultura

Atenolol byl uveden jako příklad toho, jak pomalí poskytovatelé zdravotní péče mají změnit své postupy předepisování tváří v tvář lékařské důkazy to naznačuje, že lék není při léčbě některých stavů tak účinný jako ostatní.[16] V roce 2012 bylo americkým pacientům na tento lék napsáno 33,8 milionů receptů.[16] V roce 2014 to bylo nahoře (nejčastěji) 1% léků předepsaných pacientům Medicare.[16] Přestože počet receptů od doby, kdy byly publikovány omezené důkazy o jeho účinnosti, neustále klesá, odhaduje se, že bude trvat 20 let, než jej lékaři přestanou předepisovat na hypertenzi.[16] Přes jeho sníženou účinnost ve srovnání s novějšími antihypertenziva, atenolol a další beta-blokátory stále relevantní klinická volba pro léčbu některých stavů, protože beta-blokátory jsou různorodá skupina léčivých přípravků s různými vlastnostmi, která stále vyžaduje další výzkum.[10] V důsledku toho nelze důvody popularity beta-blokátorů plně připsat pomalému systému zdravotní péče - shoda pacienta faktor, jako jsou náklady na léčbu a doba trvání, také ovlivňují adherenci a popularitu terapie.[17]

Reference

  1. ^ A b C d E F G h „Monografie atenololu pro profesionály“. Drugs.com. AHFS. Citováno 23. prosince 2018.
  2. ^ Tomiyama H, Yamashina A (2014). „Beta-blokátory při léčbě hypertenze a / nebo chronického onemocnění ledvin“. International Journal of Hypertension. 2014: 919256. doi:10.1155/2014/919256. PMC  3941231. PMID  24672712.
  3. ^ DiNicolantonio JJ, Fares H, Niazi AK, Chatterjee S, D'Ascenzo F, Cerrato E, Biondi-Zoccai G, Lavie CJ, Bell DS, O'Keefe JH (2015). „β-blokátory při hypertenzi, cukrovce, srdečním selhání a akutním infarktu myokardu: přehled literatury“. Otevřené srdce. 2 (1): e000230. doi:10.1136 / openhrt-2014-000230. PMC  4371808. PMID  25821584.
  4. ^ A b C Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. s. 151–153. ISBN  9780857113382.
  5. ^ „Užívání atenololu během kojení“. Drugs.com. Citováno 23. prosince 2018.
  6. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 461. ISBN  9783527607495.
  7. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  8. ^ „Atenolol - Statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  9. ^ "Atenolol". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 8. května 2018.
  10. ^ A b Wiysonge, CS; Bradley, HA; Volmink, J; Mayosi, BM; Opie, LH (leden 2017). „Beta-blokátory hypertenze“. Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: 3. doi:10.1002 / 14651858.CD002003.pub5. PMC  5369873. PMID  28107561. Další výzkum by měl být vysoce kvalitní a měl by prozkoumat, zda existují rozdíly mezi různými podtypy beta-blokátorů nebo zda mají beta-blokátory rozdílné účinky na mladší a starší lidi [...] Beta-blokátory nebyly tak dobré v prevenci počtu úmrtí, cévní mozkové příhody a infarkty jako jiné skupiny léků, jako jsou diuretika, blokátory kalciových kanálů a inhibitory renin-angiotensinového systému. Většina z těchto nálezů pochází z jednoho typu beta-blokátoru zvaného atenolol. Beta-blokátory však představují různorodou skupinu léčivých přípravků s různými vlastnostmi a v této oblasti potřebujeme důkladnější výzkum. “(Str. 2-3)
  11. ^ A b Sheetal Ladva (28. června 2006). „NICE a BHS uvádějí aktualizované pokyny pro hypertenzi“. Národní institut pro zdraví a klinickou dokonalost. Archivovány od originál dne 11. května 2008. Citováno 19. srpna 2012.
  12. ^ Cruickshank, JM (srpen 2007). „Nepochopili jsme beta-blokátory“. International Journal of Cardiology. 120 (1): 10–27. doi:10.1016 / j.jcard.2007.01.069. PMID  17433471.
  13. ^ Carlberg B, Samuelsson O, Lindholm LH (2004). „Atenolol v hypertenzi: je to moudrá volba?“. Lancet. 364 (9446): 1684–9. doi:10.1016 / S0140-6736 (04) 17355-8. PMID  15530629.
  14. ^ DeLima LG, Kharasch ED, Butler S (1995). "Úspěšná farmakologická léčba masivního předávkování atenololem: sekvenční hemodynamika a plazmatické koncentrace atenololu". Anesteziologie. 83 (1): 204–207. doi:10.1097/00000542-199507000-00025. PMID  7605000.
  15. ^ R. Baselt (2008). Dispozice toxických drog a chemických látek u člověka (8. vydání). Foster City, Kalifornie: Biomedical Publications. str. 116–117.
  16. ^ A b C d Epstein, David; ProPublica (22. července 2017). „Když důkazy říkají ne, ale lékaři říkají ano“. Atlantik. Citováno 8. května 2018.
  17. ^ Choi, Hyo Yoon; Oh, Im Jung; Lee, Jung Ah; Lim, Jisun; Kim, Young Sik; Jeon, Tae-Hee; Cheong, Yoo-Seock; Kim, Dae-Hyun; Kim, Moon-Chan; Lee, Sang Yeoup. „Faktory ovlivňující dodržování antihypertenzivních léků“. Korejský žurnál rodinné medicíny. 39 (6): 325–332. doi:10,4082 / kjfm.17.0041. ISSN  2005-6443. PMC  6250947. PMID  30384549.

externí odkazy

  • "Atenolol". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.