Antikoncepční pilulky obsahující estradiol - Estradiol-containing birth control pill - Wikipedia
Perorální antikoncepce obsahující estradiol Pozadí Typ Hormonální První použití 1993 (Finsko ) Míra těhotenství (první rok) Perfektní použití ? Typické použití ? Používání Reverzibilita Ano Připomenutí uživatelů ? Výhody a nevýhody STI ochranaNe
Kombinované antikoncepční pilulky které obsahují přírodní estradiol nebo estradiolester (např., estradiol valerát ) zahrnout:[1] [2] [3]
Estradiol, hlavně jako estery včetně estradiolvalerátu, estradiol cypionát , a estradiol enanthate , je také exkluzivním estrogenem používaným v kombinované injekční antikoncepce .[6]
Vedlejší efekty Antikoncepční pilulky obsahující estradiol mají menší dopad syntéza jaterních proteinů než ethinylestradiol -obsahující antikoncepční pilulky a předpokládá se, že z tohoto důvodu mohou představovat menší riziko žilní tromboembolismus (VTE).[7] [8] V souladu s tím, i když antikoncepční pilulky obsahují estradiol valerát / dienogest jsou spojeny s významně zvýšeným rizikem VTE, jsou spojeny s významně nižším rizikem žilní tromboembolie než antikoncepční pilulky obsahující ethinylestradiol a progestin.[9] Riziko VTE s estradiol / nomegestrol-acetát antikoncepční pilulky jsou předmětem studie.[10]
Výskyt nepravidelných vaginální krvácení může být vyšší u antikoncepčních pilulek obsahujících estradiol ve vztahu k tomu, že estradiol je slabší estrogen než ethinylestradiol v endometrium .[3]
Farmakologie The farmakodynamika a farmakokinetika estradiolu v souvislosti s užíváním antikoncepčních pilulek byly studovány a přezkoumány.[11] [2] [8]
Výzkum Experimentální antikoncepční pilulky obsahující estradiol, které byly studovány, ale nikdy nebyly uvedeny na trh, zahrnují:[3]
Velký randomizovaná kontrolovaná studie a antikoncepční pilulka obsahující ethinylestradiol / norethisteron-acetát versus antikoncepční pilulka obsahující estradiol / estriol / norethisteron-acetát byla provedena.[12]
Viz také Reference ^ De Leo V, Musacchio MC, Cappelli V, Piomboni P, Morgante G (2016). „Hormonální antikoncepce: farmakologie přizpůsobená zdraví žen“ . Aktualizace lidské reprodukce . 22 (5): 634–46. doi :10.1093 / humupd / dmw016 . PMID 27307386 . ^ A b Stanczyk FZ, Archer DF, Bhavnani BR (2013). „Ethinylestradiol a 17β-estradiol v kombinovaných perorálních kontraceptivech: farmakokinetika, farmakodynamika a hodnocení rizik“. Antikoncepce . 87 (6): 706–27. doi :10.1016 / j. Antikoncepce.2012.12.011 . PMID 23375353 . ^ A b C d Fruzzetti F, Bitzer J (2010). "Přehled klinických zkušeností s estradiolem v kombinovaných perorálních kontraceptivách". Antikoncepce . 81 (1): 8–15. doi :10.1016 / j. Antikoncepce.2009.08.010 . PMID 20004267 . ^ Guida M, Bifulco G, Di Spiezio Sardo A, Scala M, Fernandez LM, Nappi C (2010). „Přezkoumání bezpečnosti, účinnosti a přijatelnosti kombinované antikoncepční tablety dienogest / estradiolvalerát pro pacienta“ . International Journal of Women's Health . 2 : 279–90. doi :10.2147 / IJWH.S6954 . PMC 2990895 . PMID 21151673 . ^ Burke A (2013). „Nomegestrol-acetát-17b-estradiol pro perorální antikoncepci“ . Preference pacientů a jejich dodržování . 7 : 607–19. doi :10.2147 / PPA.S39371 . PMC 3702550 . PMID 23836965 . ^ http://www.wjpps.com/download/article/1412071798.pdf ^ Nelson AL (2015). "Aktualizace o nových perorálně podávaných antikoncepcích pro ženy". Znalecký posudek na farmakoterapii . 16 (18): 2759–72. doi :10.1517/14656566.2015.1100173 . PMID 26512437 . S2CID 207481206 . ^ A b Jensen, Jeffrey; Bitzer, Johannes; Serrani, Marco (2013). „Srovnání farmakologických a klinických profilů nových kombinovaných perorálních kontraceptiv obsahujících estradiol“ . Otevřete přístupový deník antikoncepce : 39. doi :10.2147 / OAJC.S50693 . ISSN 1179-1527 . ^ Fruzzetti F, Cagnacci A (2018). „Venózní trombóza a hormonální antikoncepce: co je nového v hormonální antikoncepci na bázi estradiolu?“ . Otevřete přístup J Contracept . 9 : 75–79. doi :10.2147 / OAJC.S179673 . PMC 6239102 . PMID 30519125 . ^ Douxfils J, Morimont L, Bouvy C (říjen 2020). „Perorální antikoncepce a žilní tromboembolismus: Zaměření na testování, které může umožnit predikci a hodnocení rizika“. Semin Thromb Hemost . doi :10,1055 / s-0040-1714140 . PMID 33080636 . ^ Kuhnz W, Gansau C, Mahler M (září 1993). „Farmakokinetika estradiolu, volného a celkového estronu, u mladých žen po jednorázovém intravenózním a orálním podání 17β-estradiolu.“ Arzneimittelforschung . 43 (9): 966–73. ISSN 0004-4172 . PMID 8240460 . ^ „Randomizovaná, dvojitě zaslepená studie dvou kombinovaných perorálních kontraceptiv obsahujících stejný progestogen, ale odlišné estrogeny. Pracovní skupina Světové zdravotnické organizace pro orální antikoncepci“. Antikoncepce . 21 (5): 445–59. Květen 1980. doi :10.1016/0010-7824(80)90010-4 . PMID 7428356 .
Estrogeny
ER agonistéSteroidní: Alfatradiol Určitý androgeny /anabolické steroidy (např., testosteron , estery testosteronu , methyltestosteron , metandienon , estery nandrolonu ) (prostřednictvím estrogenních metabolitů) Určitý progestiny (např., norethisteron , noretynodrel , etynodiol diacetát , tibolon ) Clomestron Cloxestradiol-acetát Konjugovaný estriol Konjugované estrogeny Epiestriol Epimestrol Esterifikované estrogeny Estetrol † Estradiol Estradiol estery (např., estradiol-acetát , estradiol benzoát , estradiol cypionát , estradiol enanthate , estradiol undecylát , estradiol valerát , polyestradiol fosfát , směsi estradiolesteru (Climacteron ))Estramustin fosfát Estriol Estriol estery (např., estriol sukcinát , polyestriol fosfát )Estrogenní látky Estrone Estronové estery Ethinylestradiol # Hydroxyestron diacetát Mestranol Methylestradiol Moxestrol Nilestriol Prasteron (dehydroepiandrosteron; DHEA) Promestrien Quinestradol Quinestrol Progonadotropiny
Antiestrogeny
ER antagonisté (vč. SERM /SERD )Inhibitory aromatázy Antigonadotropiny Androgeny /anabolické steroidy (např., testosteron , estery testosteronu , estery nandrolonu , oxandrolon , fluoxymesteron )D2 receptor antagonisté (prolaktin uvolňovače) (např. domperidon , metoklopramid , risperidon , haloperidol , chlorpromazin , sulpirid )GnRH agonisté (např., leuprorelin , goserelin )GnRH antagonisté (např., cetrorelix , elagolix )Gestageny (např., chlormadinonacetát , cyproteronacetát , gestonoron kaproát , hydroxyprogesteron kaproát , medroxyprogesteron-acetát , megestrol-acetát )Ostatní
Viz také Modulátory estrogenových receptorů Androgeny a antiandrogeny Progestogeny a antiprogestogeny Seznam estrogenů
ER
Agonisté Steroidní: 2-hydroxyestradiol 2-hydroxyestron 3-Methyl-19-methyleneandrosta-3,5-dien-17p-ol 3α-Androstandiol 3α, 5α-dihydrolevonorgestrel 3β, 5α-dihydrolevonorgestrel 3α-hydroxytibolon 3β-hydroxytibolon 3β-Androstandiol 4-Androstendiol 4-Androstendion 4-fluorestradiol 4-hydroxyestradiol 4-hydroxyestron 4-methoxyestradiol 4-methoxyestron 5-Androstendiol 7-Oxo-DHEA 7α-Hydroxy-DHEA 7α-methylestradiol 7β-hydroxyepiandrosteron 8,9-dehydroestradiol 8,9-dehydroestron 8β-VE2 10β, 17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-on (DHED) Llp-chlormethylestradiol Llp-methoxyestradiol 15α-hydroxyestradiol 16-Ketoestradiol 16-ketoestron 16α-fluorestradiol 16α-Hydroxy-DHEA 16α-hydroxyestron 16α-jodestradiol 16α-LE2 16p-hydroxyestron 16p, 17α-epiestriol (16p-hydroxy-17a-estradiol) 17α-estradiol (alfatradiol )17α-dihydroekvilenin 17α-dihydroekvilin 17α-Epiestriol (16α-hydroxy-17α-estradiol) 17α-Ethynyl-3α-androstandiol 17a-Ethynyl-3p-androstandiol 17p-dihydroekvilenin 17p-dihydroekvilin 17p-Methyl-17a-dihydroekvilenin Abirateron Abirateronacetát Alestramustin Almestrone Anabolické steroidy (např., testosteron a estery , methyltestosteron , metandienon (methandrostenolon) , nandrolon a estery , mnoho dalších; prostřednictvím estrogenních metabolitů)Atrimustin Bolandiol Bolandiol dipropionát Butolame Clomestron Cloxestradiol Konjugovaný estriol Konjugované estrogeny Cyklodiol Cyklotriol DHEA DHEA-S ent -EstradiolEpiestriol (16β-epiestriol, 16β-hydroxy-17β-estradiol) Epimestrol Ekvilenin Equilin ERA-63 (ORG-37663) Esterifikované estrogeny Estetrol Estradiol Estramustin Estramustin fosfát Estrapronikát Estrazinol Estriol Estrofurát Estrogenní látky Estromustin Estrone Etamestrol (eptamestrol) Ethinylandrostendiol Ethinylestradiol Ethinylestriol Ethylestradiol Etynodiol Etynodiol diacetát Hexolame Hippulin Hydroxyestron diacetát Lynestrenol Lynestrenol fenylpropionát Mestranol Methylestradiol Moxestrol Mytatriendiol Nilestriol Norethisteron Noretynodrel Orestrate Pentolame Prodiame Prolame Promestrien RU-16117 Quinestradol Quinestrol Tibolon Xenoestrogeny: Anýz - související (např. anetol , anol , dianethole , dianol , fotoanethole )Chalkonoidy (např., isoliquiritigenin , phloretin , phlorizin (phloridzin) , wedelolactone )Coumestans (např., kumestrol , psoralidin )Flavonoidy (vč. 7,8-DHF , 8-prenylnaringenin , apigenin , baicalein , baicalin , biochanin A , kalykosin , katechin , daidzein , daidzin , EKG , EGCG , epikatechin , ekv , formononetin , glabren , glabridin , genistein , genistin , glycitein , kaempferol , Liquiritigenin , zázrak , myricetin , naringenin , penduletin , pinocembrin , prunetin , puerarin , kvercetin , tectoridin , tectorigenin )Levandulový olej Lignany (např., enterodiol , enterolakton , nyasol (cis -hinokiresinol) )Metaloestrogeny (např., kadmium )Pesticidy (např., alternariol , dieldrin , endosulfan , fenarimol , HPTE , methiokarb , methoxychlor , triklokarban , triklosan )Fytosteroidy (např., digitoxin (digitální ), diosgenin , guggulsteron )Fytosteroly (např., β-sitosterol , kampesterol , stigmasterol )Laktony kyseliny resorcylové (např., zearalanon , a-zearalenol , β-zearalenol , zearalenon , zeranol (α-zearalanol) , taleranol (teranol, β-zearalanol) )Steroid -jako (např. deoxymiroestrol , miroestrol )Stilbenoidy (např., resveratrol , rhaponticin )Syntetické xenoestrogeny (např., alkylfenoly , bisfenoly (např., BPA , BPF , BPS ), DDT , parabeny , PBB , PHBA , ftaláty , PCB )Ostatní (např. agnusid , rotundifuran ) Smíšený (SERM ) Antagonisté Modulátory vázající Coregulator: ERX-11
GPER
Agonisté Antagonisté Neznámý
Viz také Receptorové / signalizační modulátory Estrogeny a antiestrogeny Modulátory androgenových receptorů Modulátory receptoru progesteronu Seznam estrogenů
PR
Agonisté Deriváty testosteronu: Progestiny: 6,6-difluoronethisteron 6,6-difluoronethisteron-acetát 17α-Allyl-19-nortestosteron Allylestrenol Altrenogest Chloroethynylnorgestrel Cingestol Danazol Desogestrel Dienogest Ethinylandrostendiol Ethisteron Ethyneron Etonogestrel Etynodiol Etynodiol diacetát Gestoden Gestrinon Levonorgestrel Estery levonorgestrelu (např., levonorgestrel butanoát )Lynestrenol Lynestrenol fenylpropionát Metynodiol Metynodiol diacetát Norelgestromin Norethisteron (norethindron) Estery norethisteronu (např., norethisteron-acetát , norethisteron enanthát )Noretynodrel Norgesteron Norgestimát Norgestrel Norgestrienon Norvinisteron Oxendolon Quingestanol Quingestanol acetát Tibolon Tigestol Tosagestin ; Anabolické androgenní steroidy: Llp-methyl-19-nortestosteron Llp-methyl-19-nortestosteron dodecylkarbonát 19-Nor-5-androstendiol 19-Nor-5-androstendion 19-nordehydroepiandrosteron Bolandiol Bolandiol dipropionát Bolandione Dimethisteron Dienedione Dienolon Dimethandrolon Dimethandrolon bukiclát Dimethandrolon dodecylkarbonát Dimethandrolon undekanoát Dimethyldienolone Dimethyltrienolon Ethyldienolone Ethylestrenol (ethylnandrol) Methyldienolon Metribolon (R-1881) Methoxydienon (methoxygonadien) Miboleron Nandrolon Estery nandrolonu (např., nandrolon dekanoát , nandrolon fenylpropionát )Norethandrolon Normethandron (methylestrenolon, normethandrolon, normethisteron) RU-2309 Tetrahydrogestrinon Trenbolon (trienolon) Estery trenbolonu (např., trenbolon-acetát , trenbolon enanthate )Trendione Trestolon Trestolon-acetát Smíšený (SPRM ) Antagonisté
mPR (PAQR )
Viz také Receptorové / signalizační modulátory Progestogeny a antiprogestogeny Modulátory androgenových receptorů Modulátory estrogenových receptorů Seznam progestogenů