Antikoncepční pilulky - Birth control pill formulations

Antikoncepční pilulky přicházejí v různých formulacích. Hlavní rozdělení je mezi kombinované perorální antikoncepční pilulky, obsahující obě estrogeny a syntetický progestogeny (progestiny ), a pouze progestagenové pilulky. Kombinované perorální antikoncepční pilulky také přicházejí v různých typech, včetně různých dávek estrogenu a podle toho, zda se dávka estrogenu nebo progestogenu mění z týdne na týden.

Mechanismus účinku

Kombinované pilulky obvykle fungují tak, že zabraňují vaječníky z uvolňování vajec (ovulace ). Také zesilují cervikální hlen, který udržuje spermie z proniknutí do dělohy a spojení s vejce. Hormony v kombinaci a pilulky obsahující pouze progestogen také ztenčují výstelku děloha. To by mohlo zabránit těhotenství interferencí s implantací a blastocyst.

Hlavní činností při typickém použití je prevence ovulace.

Kombinované perorální antikoncepční pilulky

Všechny obsahují estrogen, ethinylestradiol nebo mestranol,[1][2] v různých množstvích a jeden z řady různých progestogenů. (Pokud jde o estrogen, neaktivní 3-methylether ethinylestradiolu, který musí být metabolizován v játrech na aktivní ethinylestradiol; 50 μg mestranolu odpovídá pouze 35 μg ethinylestradiolu a neměl by se používat při vysokých dávkách [50 μg ethinylestradiol] estrogenové pilulky jsou potřebné; mestranol byl estrogen používaný v první perorální antikoncepci, Enovid ). Obvykle se užívají po dobu 21 dnů s následným sedmidenním odstupem, během kterého krvácení z vysazení (často, ale nesprávně, označované jako měsíčky ). Liší se množstvím podávaného estrogenu a tím, zda jsou jednofázové (stejná dávka estrogenu a progestogenu během každého z 21 dnů) nebo vícefázové (různé dávky). Zavedení monofázické pilulky s prodlouženým cyklem (tj. Sezónní) ukázal, že intervaly krvácení z vysazení lze snížit.

Jednofázové

Ty se obvykle podávají jako 21 tablet estrogenu a progestogenu, následovaných sedmi tabletami placeba nebo žehlička doplněk,[3][4] i když některé novější formulace obsahují více aktivních tablet a méně placeba. V britské praxi se každodenní režimy (Microgynon 30 ED, Femodene ED, Logynon ED), které zahrnují sedm neaktivních placebových pilulek, používají jen zřídka.[5] Různé formulace obsahují různá množství estrogenu a progestogenu:

  • 15 μg ethinylestradiolu
    • 60 μg gestoden: 24 dní + 4 dny placebo (Španělsko: Melodene-15; Izrael: Minesse)[6]
  • 20 μg ethinylestradiolu
    • 1000 μg norethisteron-acetát (Velká Británie: Loestrin 20, Galen; USA: Loestrin 1/20, Duramed; Microgestin 1/20, Watson Pharmaceuticals; Junel 1/20, Barr )
    • 1 000 μg norethisteron-acetátu: 24 dní + 4 dny železnatý fumarát pouze (USA: Loestrin 24 Fe, Warner Chilcott )
    • 90 μg levonorgestrel: kontinuální: 365 dní / rok, bez placeba (USA: Ametyst, Watson )
    • 100 μg levonorgestrelu: prodloužený cyklus: 84 dní + 7 dní Pouze 10 μg ethinylestradiolu (USA: LoSeasonique, Teva; CamreseLo, Teva)
    • 100 μg levonorgestrelu (USA: Alesse, Wyeth; Aviane, Barr; Lessina, Barr; Lutera, Watson; Sronyx, Watson)
    • 150 μg desogestrel (UK: Mercilon, Organon; RU: Novynette, Richter Gedeon )
    • 75 μg gestoden (UK: Femodette, Bayer; RU: Logest, Bayer; Brazílie: Femiane, Bayer[7])
    • 3000 μg drospirenon: 24 dní + 4 dny placebo (USA, EU, RU: Yaz; Bayer Schering Pharma AG. Cleonita); 21 dní + 7 dní placebo (USA, EU: Yasminelle, Bayer); 24 dní + 4 dny placebo a levomefolát vápenatý (USA: Beyaz; Bayer)
  • 30 μg ethinylestradiolu
    • 1 500 μg norethisteron-acetátu (Velká Británie: Loestrin 30, Galen; USA: Loestrin 1,5 / 30, Duramed; Microgestin 1,5 / 30, Watson; Junel 1,5 / 30, Barr)
    • 300 μg norgestrel (USA: Lo / Ovral, Wyeth; Low-Ogestrel, Watson; Cryselle, Barr)
    • 150 μg levonorgestrelu (Velká Británie: Ovranette, Wyeth; Microgynon 30, Microgynon 30 ED, Bayer; USA: Nordette, Duramed, Levora, Watson, Portia, Barr)
    • 150 μg levonorgestrelu: 21denní cyklus + 7 dní bez tablet (Kanada: Min-Ovral 21; EU: Ovoplex 150/30; Švédsko: Neovletta, Prionelle)
    • 150 μg levonorgestrelu: 21denní cyklus + 7denní placebo (Kanada: Min-Ovral 28; Švédsko: Prionelle 28; RU: Rigevidon 21 + 7, Richter Gedeon)
    • 150 μg levonorgestrelu: prodloužený cyklus: 84 dní + 7 dní placebo (USA: Seasonale, Duramed; Quasense, Watson; Jolessa, Barr, Introvale)
    • 150 μg levonorgestrelu: prodloužený cyklus: 84 dní + 7 dní Pouze 10 μg ethinylestradiolu (USA: Seasonique, Duramed; Camrese, Teva; Amethia, Watson)
    • 75 μg gestodenu (UK: Femodene, Femodene ED, Bayer; Minulet, Wyeth; RU: Femoden, Jenapharm )
    • 150 μg desogestrelu (AU, EU, RU, UK: Marvelon, BR: Microdiol, US: Desogen, MSD; USA: Ortho-Cept, Ortho-McNeil; RU: Regulon, Richter Gedeon)
    • 3000 μg drospirenon (AU, EU, USA: Yasmin, FR: Jasmine, RU: Yarina, Bayer Schering Pharma AG); s vápníkem levomefolátu (USA: Safyral, Bayer Schering Pharma AG)
    • 2 000 μg chlormadinonacetát (EU: Belara, Benelux: Bellina; Gedeon Richter)
    • 2 000 μg dienogest (AU, EU: Valette, RU: Jeanine, Bayer Schering Pharma AG; RU: Siluet, Gedeon Richter)
  • 35 μg ethinylestradiolu
    • 400 μg norethisteron: žvýkací, máta peprná příchuť (USA: Femcon Fe, Warner Chilcott)
    • 400 μg norethisteronu (USA: Ovcon 35, Warner Chilcott; Balziva, Barr)
    • 500 μg norethisteronu (UK: Ovysmen, Janssen-Cilag; Brevinor, Pfizer; USA: Modicon, Ortho-McNeil; Brevicon, Watson; Nortrel 0,5 / 35, Barr)
    • 1 000 μg norethisteronu (AU, CAN: Synphasic, Pfizer; UK: Norimin, Pfizer; USA: Ortho-Novum 1/35, Ortho-McNeil; Norinyl 1/35, Watson; Necon, Watson; Nortrel 1/35, Barr)
    • 1000 μg etynodiol diacetát (USA: Demulen 1/35, Pfizer; Zovia 1/35, Watson; Kelnor, Barr)
    • 250 μg norgestimate (Velká Británie: Cilest, Janssen-Cilag; USA: Ortho Cyclen, Ortho-McNeil; MonoNessa, Watson; Sprintec, Barr; Švédsko: Amorest[8])
    • 2 000 μg cyproteronacetát: schváleno pouze pro těžké akné nebo těžké hirsutismus ve Velké Británii (AU, RU: Diane-35, UK: Dianette, Bayer )
  • 50 μg mestranolu (ekvivalent k 35 μg ethinylestradiolu)
    • 1 000 μg norethisteronu (Velká Británie: Norinyl-1, Pfizer; USA: Ortho-Novum 1/50; Ortho-McNeil; Norinyl 1/50, Watson; Necon 1/50, Watson)
  • 50 μg ethinylestradiolu
    • 1 000 μg norethisteronu (USA: Ovcon 50, Warner Chilcott)
    • 1 000 μg etynodiol diacetátu (USA: Demulen 1/50, Pfizer; Zovia 1/50, Watson)
    • 500 μg norgestrelu (USA: Ogestrel, Watson)
    • 250 μg levonorgestrelu (USA: Nordiol, Wyeth)
  • 1,5 mg estradiolu (jako hemihydrát)

Vícefázový

  • 25 μg ethinylestradiolu: trojfázový
    • kombinace ethinylestradiol / norgestimát se 7 tabletami 25 μg / 180 μg, 7 tabletami 25 μg / 215 μg, 7 tabletami 25 μg / 250 μg následovanými 7 placebem (Ortho Tri-Cyclen Lo od Ortho-McNeil, Tri-Lo Sprintec zpět od Teva , Tri-Lo Marzia z Lupinu a norgestimát / ethinylestradiol z Mylanu)[9]
    • kombinace ethinylestradiol / desogestrel se 7 tabletami 25 μg / 100 μg, 7 tabletami 25 μg / 125 μg, 7 tabletami 25 μg / 150 μg, následovanými 7 tabletami oxid železitý (USA: Cyclessa, Organon; Velivet, Barr)
  • 20/30/35 μg ethinylestradiolu: estrofázický
    • kombinace ethinylestradiol / norethisteron-acetát s 5 tabletami 20 μg / 1000 μg, 7 tabletami 30 μg / 1000 μg, 9 tabletami 35 μg / 1000 μg, následovanými 7 tabletami 75 mg fumarátu železnatého (USA: Estrostep Fe, Warner Chilcott)
  • 35/30/30 μg ethinylestradiolu: trojfázový
    • kombinace ethinylestradiol / desogestrel se 7 tabletami 35 μg / 50 μg, 7 tabletami 30 μg / 100 μg, 7 tabletami 30 μg / 150 μg (RU: Tri-Merci, Organon)
  • 30/40/30 μg ethinylestradiolu: trojfázový
    • kombinace ethinylestradiol / levonorgestrel se 6 tabletami 30 μg / 50 μg, 5 tablet 40 μg / 75 μg, 10 tablet 30 μg / 125 μg (Velká Británie: Trinordiol, Wyeth; Logynon, Logynon ED, Bayer; USA: Triphasil, Wyeth; Trivora, Watson; Enpresse, Barr)
    • kombinace ethinylestradiol / gestoden se 6 tabletami 30 μg / 50 μg, 5 tablet 40 μg / 70 μg, 10 tablet 30 μg / 100 μg (UK: Triadene, Bayer; Tri-Minulet, Wyeth)
  • 35 μg ethinylestradiolu: trojfázový
    • kombinace ethinylestradiol / norethisteron se 7 tabletami 35 μg / 500 μg, 9 tabletami 35 μg / 1000 μg, 5 tabletami 35 μg / 500 μg (Velká Británie: Synphase, Pfizer; USA: Tri-Norinyl, Watson; Leena, Watson)
    • kombinace ethinylestradiol / norethisteron se 7 tabletami 35 μg / 500 μg, 7 tabletami 35 μg / 750 μg, 7 tabletami 35 μg / 1000 μg (Velká Británie: TriNovum, Janssen-Cilag; USA: Ortho-Novum 7/7/7, Ortho- McNeil; Necon 7/7/7, Watson; Nortrel 7/7/7, Barr)
    • kombinace ethinylestradiol / norgestimát se 7 tabletami 35 μg / 180 μg, 7 tabletami 35 μg / 215 μg, 7 tabletami 35 μg / 250 μg následovanými 7 placebem (Ortho Tri-Cyclen, Ortho-McNeil; TriNessa, Watson; Tri-Sprintec, Barr)
  • 35 μg ethinylestradiolu: dvoufázový
    • kombinace ethinylestradiol / norethisteron s 10 tabletami 35 μg / 500 μg, 11 tabletami 35 μg / 1000 μg, následovanými 7 placebem (USA: Ortho-Novum 10/11, Ortho-McNeil; Necon 10/11, Watson)
    • kombinace ethinylestradiol / norethisteron se 7 tabletami 35 μg / 500 μg, 14 tabletami 35 μg / 1000 μg (UK: BiNovum, Janssen-Cilag)

  • 3/2/1 mg estradiol valerát: estrofázní
    • estradiol valerát /dienogest kombinace s 2 tabletami 3 mg / 0 mg, následovanými 5 tabletami 2 mg / 2 mg, 17 tabletami 2 mg / 3 mg, 2 tabletami 1 mg / 0 mg a 2 placebo. (AU, EU, RU: Qlaira, US: Natazia, Bayer )[10][11]

Tablety obsahující pouze gestagen

Tablety obsahující pouze gestagen (POP) použít a progestogen samostatně s dávkami užívanými nepřetržitě a mezi užívanými baleními žádná nebo jen malá mezera. Lidé, kteří je používají, mohou zaznamenat nepravidelné krvácení ze světla a přestože jsou nepravidelní během prvních několika měsíců užívání, obvykle se časem vyrovnají s pravidelným vzorem.

Používají se následující progestogeny:

  • 350 μg norethisteron (norethindron) (Velká Británie: Micronor, Janssen-Cilag; Noriday, Pfizer; USA: Micronor, Ortho-McNeil; Nor-QD, Watson; Nora-BE, Watson; Jolivette, Watson; Camila, Barr; Errin, Barr; Heather, Glenmark; RU: Primolut-Nor, Bayer; Norkolut, Richter Gedeon)
  • 4 mg drospirenon (Slynd)
  • 75 μg desogestrel (UK: Cerazette, Loestrin; RU: Cerazette, Organon; Lactinette, Richter Gedeon; SE: Gestrina)
  • 30 μg levonorgestrel (UK: Norgeston, Bayer; AUS, RU: Microlut, Bayer)
  • 500 μg etynodiol diacetát (UK: Femulen, Pfizer)
  • 500 μg lynestrenol (RU: Exluton, Organon)

Kontraindikace

Obecně by se perorální antikoncepce neměla používat u lidí, kteří mají v současné době následující stavy:

  • Tromboflebitida nebo tromboembolické poruchy
  • Anamnéza hluboké žilní tromboflebitidy nebo tromboembolických poruch
  • Cerebrovaskulární nebo ischemická choroba srdeční (současná nebo anamnéza)
  • Chlopňové srdeční onemocnění s trombogenními komplikacemi
  • Těžká hypertenze
  • Cukrovka s cévním postižením
  • Bolesti hlavy s fokálními neurologickými příznaky
  • Velká operace s prodlouženou imobilizací
  • Známý nebo suspektní karcinom prsu nebo osobní anamnéza rakoviny prsu
  • Karcinom endometria nebo jiná známá nebo suspektní neoplazie závislá na estrogenu
  • Nediagnostikované abnormální genitální krvácení
  • Cholestatická žloutenka těhotenství nebo žloutenka s předchozím užíváním pilulek
  • Jaterní adenomy nebo karcinomy nebo aktivní onemocnění jater
  • Známé nebo podezřelé těhotenství
  • Přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku

Podrobnější pokyny, které zahrnují analýzu rizik a přínosů, najdete v pokynech Světové zdravotnické organizace pro lékařskou způsobilost pro antikoncepci[12] které se odrážejí v CDC Pokyny týkající se lékařské způsobilosti pro antikoncepční použití.[13]

Viz také

Reference

  1. ^ Hatcher, Robert A .; Nelson, Anita (2004). "Kombinované hormonální antikoncepční metody". V Hatcher; Robert A. (eds.). Antikoncepční technologie (18. rev. Vyd.). New York: Žhavé média. 391–460. ISBN  0-9664902-5-8.
  2. ^ Speroff, Leon; Darney, Philip D. (2005). "Orální antikoncepce". Klinický průvodce pro antikoncepci (4. vydání). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. 21–138. ISBN  0-7817-6488-2.
  3. ^ „Patent USA: Perorální antikoncepce: Patent 6451778 vydaný 17. září 2002 Předpokládané datum vypršení platnosti: 2. července 2017“. PatentStorm LLC. Archivovány od originál 13. června 2011. Citováno 2010-11-19.
  4. ^ Serge Herceberg; Paul Preziosi; Pilar Galan. „Nedostatek železa v Evropě“ (PDF). Výživa pro veřejné zdraví: 4 (2B). 537–545. Archivovány od originál (PDF) dne 26. 7. 2011. Citováno 2010-11-19.
  5. ^ FFPRHC (2007). „Klinické pokyny: první předpis kombinované orální antikoncepce“ (PDF). Archivovány od originál (PDF) dne 2007-07-04. Citováno 2007-07-07.
  6. ^ „Archivovaná kopie“ (PDF). Archivovány od originál (PDF) dne 22.07.2011. Citováno 2011-04-20.CS1 maint: archivovaná kopie jako titul (odkaz)
  7. ^ [1]
  8. ^ „Amorest 28“. FASS.se. Citováno 2019-08-08.
  9. ^ „GoodRx - chyba“. Citováno 31. srpna 2016.
  10. ^ „Natazia předepisuje informace“ (PDF). Archivovány od originál (PDF) dne 05.10.2011. Citováno 2011-12-01.
  11. ^ Souhrn údajů o přípravku pro Qlaira
  12. ^ „Lékařská kritéria způsobilosti pro použití antikoncepce“. Světová zdravotnická organizace. Citováno 2016-03-11.
  13. ^ "Kritéria zdravotní způsobilosti Spojených států (USMEC) pro antikoncepční použití | Nezamýšlené těhotenství | Reprodukční zdraví | CDC". www.cdc.gov. Citováno 2016-03-11.