Isokarboxazid - Isocarboxazid

Isokarboxazid
Klinické údaje
Obchodní názvy	Marplan
AHFS /Drugs.com	Informace o drogách pro spotřebitele
MedlinePlus	a605036
Těhotenství; kategorie	C (USA );
Trasy z; správa	Ústní
ATC kód	N06AF01 (SZO) ;
Právní status
Právní status	AU: S4 (Pouze na předpis) ; Obecně: ℞ (pouze na předpis);
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost	?
Metabolismus	Játra
Odstranění poločas rozpadu	?
Vylučování	Moč
Identifikátory
	Název IUPAC N′ -Benzyl-5-methylisoxazol-3-karbohydrazid;
Číslo CAS	59-63-2 ;
PubChem CID	3759;
IUPHAR / BPS	7204;
DrugBank	DB01247 ;
ChemSpider	3628 ;
UNII	34237V843T;
KEGG	D02580 ;
ChEMBL	ChEMBL1201168 ;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID4023171 ;
Informační karta ECHA	100.000.399
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C12H13N3Ó2
Molární hmotnost	231.255 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY O = C (NNCc1ccccc1) c2noc (c2) C;
	InChI InChI = 1S / C12H13N3O2 / c1-9-7-11 (15-17-9) 12 (16) 14-13-8-10-5-3-2-4-6-10 / h2-7,13H, 8H2,1H3, (H, 14,16) ; Klíč: XKFPYPQQHFEXRZ-UHFFFAOYSA-N ;
	(co to je?) (ověřit)

Isokarboxazid (Marplan, Marplon, Enerzer) je neselektivní, nevratný inhibitor monoaminooxidázy (MAOI) z hydrazin třída používaná jako antidepresivum.^[1] Spolu s fenelzin a tranylcypromin, je to jeden z pouhých tří klasických IMAO, které jsou stále k dispozici pro klinické použití při léčbě psychiatrických poruch v USA Spojené státy,^[2]^[3] ačkoli to není tak běžně používané ve srovnání s ostatními.^[2]^[3]

Isocarboxazid se primárně používá k léčbě nálada a úzkostné poruchy. Rovněž byl zkoumán při léčbě Parkinsonova choroba a další demence související poruchy.^{[Citace je zapotřebí ]} Isocarboxazid, stejně jako další MAOI, zvyšuje hladinu monoamin neurotransmitery serotonin, dopamin, a norepinefrin v mozku.^[4]

Klasické IMAO, včetně isokarboxazidu, se používají jen zřídka kvůli prominentním jídlo a lékové interakce a byly do značné míry nahrazeny novějšími antidepresivy, jako je selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Příčinou interakcí je to, že MAOI inhibují metabolismus dietních aminů (např. tyramin ) a monoaminové neurotransmitery. V kombinaci s jinými léky, které zvyšují hladinu monoaminových neurotransmiterů, jako jsou SSRI, nebo s některými potravinami s vysokým obsahem dietních aminů, jako jsou zralé sýry „IMAO mohou produkovat nebezpečné zvýšení monoaminových neurotransmiterů, což vede k potenciálně život ohrožujícím syndromům, jako je hypertenzní krize a serotoninový syndrom.

Viz také

Hydrazin (antidepresivum)

Reference

^ Fagervall I, Ross SB (duben 1986). „Inhibice monoaminooxidázy v monoaminergních neuronech v mozku krysy nevratnými inhibitory“. Biochemická farmakologie. 35 (8): 1381–7. doi:10.1016/0006-2952(86)90285-6. PMID 2870717.
^ ^A ^b David Rosenberg (21. srpna 2013). Kapesní průvodce učebnicí farmakoterapie pro psychiatrické poruchy dětí a adolescentů. Routledge. str. 176–. ISBN 978-1-134-86002-9.
^ ^A ^b Lawrence A. Labbate; Maurizio Fava; Jerrold F. Rosenbaum; George W. Arana (28. března 2012). Příručka psychiatrické lékové terapie. Lippincott Williams & Wilkins. str. 99–. ISBN 978-1-4511-5307-1.
^ Volz, Hanz-Peter. (Listopad 1998) „Monoaminoxidáza inhibuje perspektivu jejich použití u starších osob“ Biochemická farmakologie (5) 341-352.

[pmid2870717-1] Fagervall I, Ross SB (duben 1986). „Inhibice monoaminooxidázy v monoaminergních neuronech v mozku krysy nevratnými inhibitory“. Biochemická farmakologie. 35 (8): 1381–7. doi:10.1016/0006-2952(86)90285-6. PMID 2870717.

[Rosenberg2013-2] A ^b David Rosenberg (21. srpna 2013). Kapesní průvodce učebnicí farmakoterapie pro psychiatrické poruchy dětí a adolescentů. Routledge. str. 176–. ISBN 978-1-134-86002-9.

[LabbateFava2012-3] A ^b Lawrence A. Labbate; Maurizio Fava; Jerrold F. Rosenbaum; George W. Arana (28. března 2012). Příručka psychiatrické lékové terapie. Lippincott Williams & Wilkins. str. 99–. ISBN 978-1-4511-5307-1.

[4] Volz, Hanz-Peter. (Listopad 1998) „Monoaminoxidáza inhibuje perspektivu jejich použití u starších osob“ Biochemická farmakologie (5) 341-352.

[1]

[2]

[3]

[4]