Surinabant - Surinabant - Wikipedia

Surinabant
Kosterní vzorec surinabantu
Model vyplňování prostoru molekuly surinabantu
Klinické údaje
ATC kód
  • žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC23H23BrCl2N4Ó
Molární hmotnost522.27 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Surinabant (SR147778) je kanabinoidní receptor typu 1 antagonista vyvinutý uživatelem Sanofi-Aventis.[1] Vyšetřuje se jako potenciální léčba nikotin závislost, asistovat odvykání kouření. Může být také vyvinut jako anorektický lék na pomoc při hubnutí, nicméně již existuje několik CB1 antagonisté nebo inverzní agonisté na trhu nebo ve vývoji pro tuto aplikaci,[2] takže surinabant se v současné době vyvíjí hlavně jako lék proti kouření,[3] s možnou aplikací při léčbě dalších návykových poruch, jako je alkoholismus.[4][5] Další potenciální aplikace, jako je léčba ADHD byly rovněž navrženy.[6]

Byla provedena studie rozsahu dávek pro odvykání kouření[7] v roce 2012; nezlepšila úspěšnost, ale snížila přírůstek hmotnosti. Inhibice účinků THC na srdeční frekvenci byla pozorována při dávkách 20 mg a 60 mg, ale ne 5 mg.[8]

Viz také

Reference

  1. ^ Rinaldi-Carmona M, Barth F, Congy C, Martinez S, Oustric D, Pério A a kol. (Září 2004). „SR147778 [5- (4-bromfenyl) -1- (2,4-dichlorfenyl) -4-ethyl-N- (l-piperidinyl) -lH-pyrazol-3-karboxamid], nový silný a selektivní antagonista CB1 kanabinoidní receptor: biochemická a farmakologická charakterizace ". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 310 (3): 905–14. doi:10.1124 / jpet.104.067884. PMID  15131245. S2CID  25640461.
  2. ^ Doggrell SA (březen 2005). „Bude mít nový antagonista kanabinoidního receptoru CB1 SR-147778 výhody oproti rimonabantu?“. Znalecký posudek na vyšetřované léky. 14 (3): 339–42. doi:10.1517/13543784.14.3.339. PMID  15833065. S2CID  33937749.
  3. ^ Lamota L, Bermudez-Silva FJ, Marco EM, Llorente R, Gallego A, Rodríguez de Fonseca F, poslanec Viveros (leden 2008). „Účinky adolescentního podávání nikotinu a SR 147778 (Surinabant) na příjem potravy, somatický růst a metabolické parametry u potkanů“. Neurofarmakologie. 54 (1): 194–205. doi:10.1016 / j.neuropharm.2007.07.004. PMID  17720206. S2CID  22293050.
  4. ^ Gessa GL, Serra S, Vacca G, Carai MA, Colombo G (2005). „Potlačující účinek antagonisty kanabinoidního receptoru CB1, SR147778, na příjem alkoholu a motivační vlastnosti alkoholu u potkanů ​​sP preferujících alkohol“. Alkohol a alkoholismus. 40 (1): 46–53. doi:10.1093 / alcalc / agh114. PMID  15582988.
  5. ^ Lallemand F, De Witte P (červenec 2006). „SR147778, antagonista kanabinoidního receptoru CB1, potlačuje preferenci ethanolu u chronicky alkoholizovaných potkanů ​​Wistar“. Alkohol. 39 (3): 125–34. doi:10.1016 / j.alkohol.2006.08.001. PMID  17127132.
  6. ^ Louis C, Terranova JP, Decobert M, Bizot JC, Françon D, Alonso R, Cohen C, Griebel G (2005). „Surinabant, nový antagonista receptoru CB1, vykazuje účinnost na zvířecích modelech poruchy pozornosti / hyperaktivity“. Behaviorální farmakologie. 16: S42. doi:10.1097/00008877-200509001-00133.
  7. ^ Tonstad S, Aubin HJ (červenec 2012). „Účinnost rozsahu dávek surinabantu, blokátoru kanabinoidních receptorů, při odvykání kouření: randomizovaná kontrolovaná klinická studie“. Journal of Psychopharmacology. 26 (7): 1003–9. doi:10.1177/0269881111431623. PMID  22219220. S2CID  39145361.
  8. ^ Klumpers LE, Roy C, Ferron G, Turpault S, Poitiers F, Pinquier JL a kol. (Červenec 2013). „Surinabant, selektivní antagonista kanabinoidního receptoru typu 1, inhibuje u lidí účinky na centrální nervový systém a srdeční frekvenci vyvolané Δ9-tetrahydrokanabinolem“. British Journal of Clinical Pharmacology. 76 (1): 65–77. doi:10.1111 / bcp.12071. PMC  3703229. PMID  23278647.