Org 28312 - Org 28312

Org 28312
Org 28312 structure.png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC24H35N3Ó2
Molární hmotnost397.563 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Org 28312 je lék vyvinutý společností Organon International který působí jako silný kanabinoid receptor plný agonista na obou CB1 a CB2 receptory. Byl vyvinut s cílem najít a rozpustné ve vodě agonista kanabinoidů vhodný pro intravenózní použít jako analgetikum, ale nepokračoval v pokusech na lidech se související sloučeninou Org 28611 místo toho kvůli lepšímu proniknutí do mozku.[1] The vztahy struktura-aktivita těchto sloučenin bylo následně zkoumáno, což dále vedlo k vývoji řady účinnějších analogů odvozených od cyklizace okolo indol nebo piperazin prsteny.[2][3]

Viz také

Reference

  1. ^ Adam, J. M .; et al. (2010). „Design, syntéza a vztahy mezi strukturou a aktivitou indol-3-karboxamidů jako nových ve vodě rozpustných agonistů kanabinoidního CB1 receptoru“. MedChemComm. Royal Society of Chemistry. 1: 54. doi:10.1039 / c0md00022a.
  2. ^ Kiyoi T, York M, Francis S, Edwards D, Walker G, Houghton AK, Cottney JE, Baker J, Adam JM (srpen 2010). „Návrh, syntéza a studium vztahu struktury a aktivity konformačně omezených analogů indol-3-karboxamidů jako nových agonistů kanabinoidních receptorů CB1“. Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 20 (16): 4918–21. doi:10.1016 / j.bmcl.2010.06.067. PMID  20634067.
  3. ^ Moir EM, Yoshiizumi K, Cairns J, Cowley P, Ferguson M, Jeremiah F, Kiyoi T, Morphy R, Tierney J, Wishart G, York M, Baker J, Cottney JE, Houghton AK, McPhail P, Osprey A, Walker G , Adam JM (prosinec 2010). „Design, syntéza a studium vztahu struktury a aktivity bicyklických piperazinových analogů indol-3-karboxamidů jako nových agonistů kanabinoidního CB1 receptoru“. Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 20 (24): 7327–30. doi:10.1016 / j.bmcl.2010.10.061. PMID  21074434.