PSB-CB5 - PSB-CB5 - Wikipedia
 | |
| Identifikátory | |
|---|---|
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C20H17ClN2Ó2S |
| Molární hmotnost | 384,879 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
PSB-CB5 (CID-85469571) je sloučenina, která působí jako antagonista u bývalého sirotčí receptor GPR18 a je prvním selektivním antagonistou charakterizovaným pro tento receptor s IC50 279 nM a dobrá selektivita vůči příbuzným receptorům (více než 36násobná selektivita vs. CB1 a GPR55 a 14x vs CB2.) Protože všichni dříve známí antagonisté GPR18 také antagonizují GPR55, bylo obtížné oddělit účinky těchto dvou receptorových cílů, takže se očekává, že objev selektivního antagonisty GPR18 bude užitečný při výzkumu účinků tohoto receptoru.[1][2][3]
Viz také
Reference
- ^ Rempel V, Atzler K, Behrenswerth A, Karcz T, Schoeder C, Hinz S a kol. (2014). „Bicyklické deriváty imidazol-4-onu: nová třída antagonistů receptorů spřažených se sirotkovým G proteinem GPR18 a GPR55“. MedChemComm. 5 (5): 632–49. doi:10.1039 / C3MD00394A.
- ^ Flegel C, Vogel F, Hofreuter A, Wojcik S, Schoeder C, Kieć-Kononowicz K a kol. (Srpen 2016). „Charakterizace nečichových GPCR v lidských spermiích se zaměřením na GPR18“. Vědecké zprávy. 6: 32255. Bibcode:2016NatSR ... 632255F. doi:10.1038 / srep32255. PMC 5004183. PMID 27572937.
- ^ Schoeder CT, Kaleta M, Mahardhika AB, Olejarz-Maciej A, Łażewska D, Kieć-Kononowicz K, Müller CE (červenec 2018). „Vztahy mezi strukturou a aktivitou imidazothiazinonů a analogů jako antagonistů kanabinoidem aktivovaného receptoru spřaženého s G proteinem GPR18“. European Journal of Medicinal Chemistry. 155: 381–397. doi:10.1016 / j.ejmech.2018.05.050. PMID 29902723.