Methoxy arachidonyl fluorfosfonát - Methoxy arachidonyl fluorophosphonate
 | |
| Jména | |
|---|---|
| Název IUPAC methyl (5Z, 8Z, 11Z, 14Z) -ikosa-5,8,11,14-tetraenylfosfonofluoridát | |
| Ostatní jména MAFP | |
| Identifikátory | |
3D model (JSmol ) | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
PubChem CID | |
| |
| |
| Vlastnosti | |
| C21H36FO2P | |
| Molární hmotnost | 370.5 |
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
 ověřit (co je   ?) | |
| Reference Infoboxu | |
Methoxy arachidonyl fluorfosfonát, běžně označované jako MAFP, je nevratný aktivní místně zaměřený inhibitor enzymu který potlačuje téměř všechny serinové hydrolázy a serinové proteázy.[1] Inhibuje to fosfolipáza A2 a amid mastné kyseliny hydroláza se speciální účinností, zobrazování IC50 hodnoty v rozsahu nízkých nanomol. Kromě toho se váže na CB1 receptor v přípravcích na mozkovou membránu potkanů (IC50 = 20 nM),[2] ale nezdá se agonizovat nebo znepřátelit si receptor.[3]
Viz také
- DIFP - diisopropylfluorfosfát, příbuzný inhibitor
- IDFP - isopropyl dodecylfluorfosfonát, další příbuzný inhibitor se selektivitou pro FAAH a MAGL
- Sondy založené na aktivitě
Reference
- ^ Hoover HS, Blankman JL, Niessen S, Cravatt BF (červenec 2008). „Selektivita inhibitorů biosyntézy endokanabinoidů hodnocena pomocí proteinového profilování založeného na aktivitě“. Bioorg. Med. Chem. Lett. 18 (22): 5838–41. doi:10.1016 / j.bmcl.2008.06.091. PMC 2634297. PMID 18657971.
- ^ Deutsch DG, Omeir R, Arreaza G, Salehani D, Prestwich GD, Huang Z, Howlett A (1997). „Methyl arachidonyl fluorfosfonát: silný ireverzibilní inhibitor anandamid amidázy“. Biochem. Pharmacol. 53 (3): 255–60. doi:10.1016 / s0006-2952 (96) 00830-1. PMID 9065728.
- ^ Savinainen JR, Saario SM, Niemi R, Järvinen T, Laitinen JT (2003). „Optimalizovaný přístup ke studiu endokanabinoidní signalizace: důkazy proti konstitutivní aktivitě adenosinových A1 a kanabinoidních CB1 receptorů v mozku krys“. Br. J. Pharmacol. 140 (8): 1451–9. doi:10.1038 / sj.bjp.0705577. PMC 1574161. PMID 14623770.
 | Tento biochemie článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |
 | Tento enzym související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |