Guineesin - Guineesine - Wikipedia

Guineesin
Chemická struktura guineesinu
Jména
Název IUPAC
(2E,4E,12E) -13- (1,3-benzodioxol-5-yl) -N- (2-methylpropyl) trideka-2,4,12-trienamid
Ostatní jména
Guineensin
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
Vlastnosti
C24H33NÓ3
Molární hmotnost383.532 g · mol−1
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Reference Infoboxu

Guineesin (nebo guineensin) je alkaloid izolovaný od dlouhý pepř (Piper longum)[1] a Černý pepř (Piper nigrum).[2]

Výzkum potenciálních biologických aktivit

Guineensin inhibuje zpětné vychytávání buněk z anandamid a 2-arachidonoylglycerol v model myši (ES50 = 290 nM).[3] [4] To způsobí zvýšení aktivity těchto dvou neurotransmitery které jsou klasifikovány jako endogenní kanabinoidy.

Guineesin může vyrábět v závislosti na dávce kanabimimetikum efekty v modelu myši[3] které jsou označeny silnými katatonický, analgetikum, hypo-lokomotiva a hypo-termické účinky. Analgetické a katatonické účinky byly navíc zvráceny kanabinoidní receptor typu 1 (CB1) inverzní agonista rimonabant.[3]

Guineesine je také inhibitor monoaminooxidázy (MAOI) in vitro (IC50 = 139,2 μM).[5]

Reference

  1. ^ Liu W, Jiang Z, Chen J, Zhang X, Ma Y (květen 2009). „荜 茇 三氯甲烷 部位 化学 成分 研究“ [Chemické složky ze vzduchu sušeného Piper longum]. Zhongguo Zhong Yao Za Zhi = Zhongguo Zhongyao Zazhi = China Journal of Chinese Materia Medica (v čínštině). 34 (9): 1101–3. PMID  19685743.
  2. ^ Park IK (2011). „Insekticidní aktivita isobutylamidů odvozených z Piper nigrum proti dospělým dvou druhů komárů, Culex pipiens pallens a Aedes aegypti“. Výzkum přírodních produktů. 26 (22): 2129–31. doi:10.1080/14786419.2011.628178. PMID  22010905. S2CID  34316867.
  3. ^ A b C Nicolussi S, Viveros-Paredes JM, Gachet MS, Rau M, Flores-Soto ME, Blunder M, Gertsch J (únor 2014). „Guineensin je nový inhibitor absorpce endokanabinoidů vykazující kanabimimetické behaviorální účinky u myší BALB / c“. Farmakologický výzkum. 80: 52–65. doi:10.1016 / j.phrs.2013.12.010. PMID  24412246.
  4. ^ Sharma C, Sadek B, Goyal SN, Sinha S, Kamal MA, Ojha S (2015). „Malé molekuly z přírody zaměřené na kanabinoidní receptory spojené s G-proteinem: potenciální potenciály pro objev a vývoj drog“. Doplňková a alternativní medicína založená na důkazech. 2015: 238482. doi:10.1155/2015/238482. PMC  4664820. PMID  26664449.
  5. ^ Lee SA, Hwang JS, Han XH, Lee C, Lee MH, Choe SG, Hong SS, Lee D, Lee MK, Hwang BY (červen 2008). „Deriváty methylpiperátu z Piper longum a jejich inhibice monoaminooxidázy“. Archivy farmaceutického výzkumu. 31 (6): 679–83. doi:10.1007 / s12272-001-1212-7. PMID  18563347. S2CID  45675434.