O-2050 - O-2050

O-2050
O-2050 structure.png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC23H31NÓ4S
Molární hmotnost417.56 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)

O-2050 je lék, který je klasickým derivátem kanabinoidů, který působí jako antagonista pro CB1 receptor. To mu dává výhodu ve výzkumu oproti mnoha běžně používaným antagonisté kanabinoidů jako rimonabant, které při vyšších dávkách působí jako inverzní agonisté v CB1 stejně jako zobrazování efektů mimo cíl. Zatímco O-2050 působí jako tichý protivník in vitro, některé testy in vivo navrhli, že za určitých okolností může vykazovat agonistickou aktivitu.[1][2][3][4][5][6]

Viz také

Reference

  1. ^ Martin BR, Stephenson LA, Pertwee RG, Breivogel CS, Williams W, Mahadevan A, Razdan RK (2002). „Agonisté a tichí antagonisté v řadě kanabinoidních sulfonamidů“ (PDF). 12. výroční symposium o kanabinoidech.
  2. ^ USA 7279500 „Martin BR, Razdan RK, Pertwee RG,„ Sulfonamidové kanabinoidní agonisty a antagonisty “, zveřejněné 9. října 2007, přidělené univerzitě ve Virginii 
  3. ^ Gardner A, Mallet PE (leden 2006). „Potlačení krmení, pití a lokomoce předpokládaným tichým antagonistou kanabinoidního receptoru'". European Journal of Pharmacology. 530 (1–2): 103–6. doi:10.1016 / j.ejphar.2005.11.032. PMID  16380113.
  4. ^ Higuchi S, Irie K, Mishima S, Araki M, Ohji M, Shirakawa A a kol. (2010). „Tichý antagonista kanabinoidního 1-receptoru O-2050 oslabuje preferenci stravy s vysokým obsahem tuku a aktivovaných astrocytů u myší“. Journal of Pharmacological Sciences. 112 (3): 369–72. doi:10,1254 / jphs.09326sc. PMID  20168044.
  5. ^ Higuchi S, Ohji M, Araki M, Furuta R, Katsuki M, Yamaguchi R a kol. (Leden 2011). „Přírůstek hypotalamického 2-arachidonoylglycerolu indukuje preferenci stravy s vysokým obsahem tuku aktivací receptorů kanabinoidu 1“. Behaviorální výzkum mozku. 216 (1): 477–80. doi:10.1016 / j.bbr.2010.08.042. PMID  20817042. S2CID  29756189.
  6. ^ Wiley JL, Breivogel CS, Mahadevan A, Pertwee RG, Cascio MG, Bolognini D a kol. (Leden 2011). „Strukturální a farmakologická analýza O-2050, domnělého antagonisty neutrálního kanabinoidního CB (1) receptoru“. European Journal of Pharmacology. 651 (1–3): 96–105. doi:10.1016 / j.ejphar.2010.10.085. PMC  3034309. PMID  21114999.