BAY 38-7271 - BAY 38-7271

BAY 38-7271
BAY38-7271.svg
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC20H21F3Ó5S
Molární hmotnost430.44 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Původně syntetizován chemikem Waynem E. Kenneyem, BAY 38-7271 (KN 38-7271) je droga, která je a kanabinoidní receptor agonista vyvinutý Bayer AG. Má to analgetikum a neuroprotektivní účinků a používá se ve vědeckém výzkumu s navrhovaným použitím při léčbě traumatické zranění mozku.[1][2] Je to plný agonista s přibližně stejnou účinností jako CP 55 940 ve studiích na zvířatech a má poměrně vysokou afinitu k oběma CB1 a CB2 receptory, s K.i hodnoty 2,91 nM na CB1 a 4,24 nM v CB2.[3][4] Má licenci na KeyNeurotek Pharmaceuticals pro klinický vývoj,[5] a byl v Fáze II zkoušky v roce 2008[6] ale zdá se, že se jeho vývoj zastavil.

Reference

  1. ^ Mauler F, Horváth E, De Vry J, Jäger R, Schwarz T, Sandmann S, et al. (2003). „BAY 38-7271: nový vysoce selektivní a vysoce účinný agonista kanabinoidních receptorů pro léčbu traumatického poranění mozku“. Recenze drog CNS. 9 (4): 343–58. doi:10.1111 / j.1527-3458.2003.tb00259.x. PMC  6741701. PMID  14647528.
  2. ^ Mauler F, Hinz V, Augstein KH, Fassbender M, Horváth E (říjen 2003). „Neuroprotektivní a otok mozku snižující účinnost nového agonisty kanabinoidních receptorů BAY 38-7271“. Výzkum mozku. 989 (1): 99–111. doi:10.1016 / s0006-8993 (03) 03376-6. PMID  14519516. S2CID  20422282.
  3. ^ Mauler F, Mittendorf J, Horváth E, De Vry J (červenec 2002). „Charakterizace diarylether-sulfonylesteru (-) - (R) -3- (2-hydroxymethylindanyl-4-oxy) fenyl-4,4,4-trifluor-1-sulfonátu (BAY 38-7271) jako silného agonisty kanabinoidního receptoru s neuroprotektivními vlastnostmi ". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 302 (1): 359–68. doi:10.1124 / jpet.302.1.359. PMID  12065738.
  4. ^ De Vry J, Rüdiger Jentzsch K (prosinec 2002). „Diskriminační stimulační účinky BAY 38-7271, nového agonisty kanabinoidních receptorů“. European Journal of Pharmacology. 457 (2–3): 147–52. doi:10.1016 / s0014-2999 (02) 02697-3. PMID  12464360.
  5. ^ Potrubí
  6. ^ KeyNeurotek Pharmaceuticals AG hlásí pozitivní data fáze I svého agonisty kanabinoidních receptorů