URB597 - URB597
 | |
| Jména | |
|---|---|
| Název IUPAC [3- (3-Karbamoylfenyl) fenyl] N-cyklohexylkarbamát | |
| Identifikátory | |
3D model (JSmol ) | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| Informační karta ECHA | 100.164.994  |
| Pletivo | URB597 |
PubChem CID | |
| UNII | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| |
| |
| Vlastnosti | |
| C20H22N2Ó3 | |
| Molární hmotnost | 338.407 g · mol−1 |
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
 ověřit (co je   ?) | |
| Reference Infoboxu | |
URB597 (KDS-4103) je relativně selektivní inhibitor enzymu amid mastné kyseliny hydroláza (FAAH).[1][2] FAAH je primární degradační enzym pro endokanabinoid anandamid a jako taková inhibice FAAH vede k akumulaci anandamid v CNS a obvod kde se aktivuje kanabinoidní receptory. Bylo zjištěno, že URB597 zvyšuje hladiny anandamidu a má aktivitu proti neuropatická bolest v model myši.[3]
URB597 byl v jednom okamžiku vyvíjen společností Kadmus Pharmaceuticals, Inc. pro klinické testy v lidé.[4]
Viz také
Reference
- ^ Mor, Marco; Rivara, S; Lodola, A; Plazzi, PV; Tarzia, G; Duranti, A; Tontini, A; Piersanti, G; Kathuria, S; Piomelli, Daniele (2004). „3'- nebo 4'-substituované bifenyl-3-ylestery cyklohexylkarbamové kyseliny jako inhibitory amidu hydrolázy mastné kyseliny: syntéza, kvantitativní vztahy mezi strukturou a aktivitou a studie molekulárního modelování“ (PDF). J Med Chem. 47 (21): 4998–5008. doi:10.1021 / jm031140x. PMID 15456244.
- ^ Alexander, JP; Cravatt, BF (2005). „Mechanismus inaktivace karbamátu FAAH: důsledky pro návrh kovalentních inhibitorů a in vivo funkčních sond pro enzymy“. Chem. Biol. 12 (11): 1179–87. doi:10.1016 / j.chembiol.2005.08.011. PMC 1994809. PMID 16298297.
- ^ Russo, R; Loverme, J; La Rana, G; Compton, TR; Parrott, J; Duranti, A; Tontini, A; Mor, M; Tarzia, G; Calignano, A .; Piomelli, D. (2007). „Inhibitor hydrolázy amidu mastné kyseliny URB597 (3'-karbamoyl-bifenyl-3-ylester kyseliny cyklohexylkarbamové) snižuje neuropatickou bolest po perorálním podání u myší.“ (PDF). J Pharmacol Exp Ther. 322 (1): 236–42. doi:10.1124 / jpet.107.119941. PMID 17412883.
- ^ Oficiální webové stránky Kadmus Pharmaceuticals Archivováno 19. Prosince 2005 v Wayback Machine