SR-144 528 - SR-144,528

SR-144 528
SR-144 528.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC29H34ClN3Ó
Molární hmotnost476.06 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

SR144528 je lék, který působí jako silný a vysoce selektivní CB2 receptor inverzní agonista, s K.i 0,6 nM při CB2 a 400 nM v související CB1 receptor.[1][2] Používá se ve vědeckém výzkumu pro zkoumání funkce CB2 receptor,[3][4][5][6] stejně jako pro studium účinků CB1 receptory v izolaci, jak málo CB1 agonisté, kteří také nevykazují významnou aktivitu jako CB2 agonisté jsou k dispozici.[7][8][9] Bylo také zjištěno, že je inhibitorem sterol O-acyltransferáza, účinek, který se zdá být nezávislý na jeho působení na CB2 receptory.[10]

Viz také

Reference

  1. ^ Rinaldi-Carmona M, Barth F, Millan J, Derocq JM, Casellas P, Congy C a kol. (Únor 1998). „SR 144528, první silný a selektivní antagonista kanabinoidního receptoru CB2“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 284 (2): 644–50. PMID  9454810.
  2. ^ Portier M, Rinaldi-Carmona M, Pecceu F, Combes T, Poinot-Chazel C, Calandra B a kol. (Únor 1999). „SR 144528, antagonista periferního kanabinoidního receptoru, který se chová jako inverzní agonista“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 288 (2): 582–9. PMID  9918562.
  3. ^ Gouldson P, Calandra B, Legoux P, Kernéis A, Rinaldi-Carmona M, Barth F a kol. (Červenec 2000). „Mutační analýza a molekulární modelování vazebného místa antagonisty SR 144528 na lidském kanabinoidním receptoru CB (2)“. European Journal of Pharmacology. 401 (1): 17–25. doi:10.1016 / S0014-2999 (00) 00439-8. PMID  10915832.
  4. ^ Nackley AG, Makriyannis A, Hohmann AG (4. července 2003). „Selektivní aktivace kanabinoidních receptorů CB (2) potlačuje expresi proteinu fosfátu v páteři a chování při bolesti u modelu zánětu u krys“. Neurovědy. 119 (3): 747–57. doi:10.1016 / S0306-4522 (03) 00126-X. PMID  12809695. S2CID  6447695.
  5. ^ Páldy E, Bereczki E, Sántha M, Wenger T, Borsodi A, Zimmer A, Benyhe S (prosinec 2008). „Antagonista kanabinoidního receptoru CB (2) SR144528 snižuje expresi a aktivaci mu-opioidního receptoru v mozkovém kmeni myší: role receptoru CB (2) v bolesti“. Neurochemistry International. 53 (6–8): 309–16. doi:10.1016 / j.neuint.2008.08.005. PMID  18804501. S2CID  22671432.
  6. ^ Saroz Y, Kho DT, Glass M, Graham ES, Grimsey NL (2019-10-19). „Cannabinoid Receptor 2 (CB 2) Signals via G-alpha-s and indukuje IL-6 a IL-10 cytokinovou sekreci v lidských primárních leukocytech“. ACS Pharmalogy & Translational Science. 2 (6): 414–428. doi:10.1021 / acsptsci.9b00049. ISSN  2575-9108. PMC  7088898. PMID  32259074.
  7. ^ Lay L, Angus JA, Wright CE (březen 2000). "Farmakologická charakterizace kanabinoidních CB (1) receptorů u potkanů ​​a myší". European Journal of Pharmacology. 391 (1–2): 151–61. doi:10.1016 / S0014-2999 (00) 00062-5. PMID  10720647.
  8. ^ Germanò MP, D'Angelo V, Mondello MR, Pergolizzi S, Capasso F, Capasso R, et al. (Únor 2001). „Kanabinoidní CB1 zprostředkovaná inhibice žaludečních vředů vyvolaných stresem u potkanů“. Naunyn-Schmiedebergův archiv farmakologie. 363 (2): 241–4. doi:10,1007 / s002100000360. PMID  11218077. S2CID  2655432.
  9. ^ Abalo R, Cabezos PA, Vera G, Fernández-Pujol R, Martín MI (červen 2010). „Kanabinoidní antagonista SR144528 zvyšuje akutní účinek WIN 55,212-2 na gastrointestinální motilitu u potkanů.“ Neurogastroenterologie a motilita. 22 (6): 694 – e206. doi:10.1111 / j.1365-2982.2009.01466.x. PMID  20132133. S2CID  10520671.
  10. ^ Thewke D, Freeman-Anderson N, Pickle T, Nizozemsko C, Chilton C (duben 2009). „AM-251 a SR144528 jsou acyl CoA: inhibitory cholesterolu acyltransferázy“. Sdělení o biochemickém a biofyzikálním výzkumu. 381 (2): 181–6. doi:10.1016 / j.bbrc.2009.02.020. PMC  2665256. PMID  19338772.