BML-190 - BML-190

BML-190
BML-190.svg
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC23H23ClN2Ó4
Molární hmotnost426,892 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

BML-190 (Indomethacin morfolinylamid) je droga používaná ve vědeckém výzkumu, která působí jako selektivní látka CB2 inverzní agonista.[1] BML-190 je strukturálně odvozen z NSAID indomethacin ale má zcela odlišnou biologickou aktivitu.[2] Aktivita produkovaná touto sloučeninou je sporná a některé zdroje ji označují jako CB2 agonista spíše než inverzní agonista;[3][4] to může odrážet chybu v klasifikaci nebo alternativně to může mít různé účinky v různých tkáních a k vyřešení tohoto sporu je zapotřebí dalšího výzkumu.

Optimalizace olova rodičovské struktury L-768 242 & L-759 787.

Reference

  1. ^ New DC, Wong YH (únor 2003). „BML-190 a AM251 působí jako inverzní agonisté na lidském kanabinoidním receptoru CB2: signalizace prostřednictvím cAMP a inositol fosfátů“. FEBS Dopisy. 536 (1–3): 157–60. doi:10.1016 / S0014-5793 (03) 00048-6. PMID  12586356. S2CID  38569901.
  2. ^ Klegeris A, Bissonnette CJ, McGeer PL (červen 2003). „Snížení neurotoxicity lidských monocytových buněk a sekrece cytokinů ligandy receptoru CB2 kanabinoidního typu“. British Journal of Pharmacology. 139 (4): 775–86. doi:10.1038 / sj.bjp.0705304. PMC  1573900. PMID  12813001.
  3. ^ Melck D, De Petrocellis L, Orlando P, Bisogno T, Laezza C, Bifulco M, Di Marzo V (leden 2000). „Potlačení receptorů Trk nervového růstového faktoru a receptorů prolaktinu endokanabinoidy vede k inhibici proliferace buněk lidské rakoviny prsu a prostaty“. Endokrinologie. 141 (1): 118–26. doi:10.1210 / cs.141.1.118. PMID  10614630.
  4. ^ Scutt A, Williamson EM (leden 2007). „Kanabinoidy stimulují tvorbu fibroblastických kolonií buňkami kostní dřeně nepřímo prostřednictvím receptorů CB2“. Kalcifikovaná tkáňová mezinárodní. 80 (1): 50–9. doi:10.1007 / s00223-006-0171-7. PMID  17205329. S2CID  23624771.