GW-842 166X - GW-842,166X

GW-842 166X
GW842166X structure.png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC18H17Cl2F3N4Ó2
Molární hmotnost449.26 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

GW-842 166X je lék, který působí jako silný a selektivní kanabinoid CB2 receptor agonista, s novou chemickou strukturou založenou na a pyrimidin jádro. Má silný analgetikum, protizánětlivý a antihyperalgetikum akce na zvířecích modelech, ale bez účinků chování podobných konopí kvůli jeho extrémně nízké afinitě k CB1 receptor.[1][2] GSK přinesl tuto sloučeninu do 4 klinických studií, z nichž dvě se týkaly léčby bolesti[3][4] a další dva se týkaly biologické distribuce.[5][6] Pokusy byly buď staženy, nebo dokončeny bez zveřejnění výsledku.

Reference

  1. ^ Giblin GM, O'Shaughnessy CT, Naylor A, Mitchell WL, Eatherton AJ, Slingsby BP, Rawlings DA, Goldsmith P, Brown AJ, Haslam CP, Clayton NM, Wilson AW, Chessell IP, Wittington AR, Green R (květen 2007) . „Objev 2 - [(2,4-dichlorfenyl) amino] -N - [(tetrahydro-2H-pyran-4-yl) methyl] -4- (trifluormethyl) -5-pyrimidinkarboxamidu, selektivního agonisty receptoru CB2 pro léčba zánětlivé bolesti “. Journal of Medicinal Chemistry. 50 (11): 2597–600. doi:10.1021 / jm061195 +. PMID  17477516.
  2. ^ Han, S .; Thatte, J .; Jones, R. M. (2009). Kapitola 11: Nedávné pokroky v objevu selektivních agonistů CB2. Výroční zprávy o léčivé chemii. 44. s. 227–246. doi:10.1016 / S0065-7743 (09) 04411-X. ISBN  9780123747662.
  3. ^ „Odezva na dávku a účinnost GW842166 při bolesti - úplné znění - ClinicalTrials.gov“. clintrials.gov. Citováno 2020-02-18.
  4. ^ "Extrakce zubů 3. molárního zubu GW842166 - zobrazení plného textu - ClinicalTrials.gov". clintrials.gov. Citováno 2020-02-18.
  5. ^ „Studie relativní biologické dostupnosti na jedné dávce GW842166X u zdravých mužů a žen. - Úplné znění - ClinicalTrials.gov“. clintrials.gov. Citováno 2020-02-18.
  6. ^ „Imaging Study to Investigate the Distribution of GW842166X in the Brain. - Full Text View - ClinicalTrials.gov“. clintrials.gov. Citováno 2020-02-18.