LBP-1 (lék) - LBP-1 (drug) - Wikipedia
 | |
| Identifikátory | |
|---|---|
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C23H29ClN6Ó3 |
| Molární hmotnost | 472.97 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
LBP-1 je lék původně vyvinutý společností Organon pro léčbu neuropatická bolest,[1][2][3] Působí jako silný a selektivní kanabinoid receptor agonista, s vysokou účinností na obou CB1 a CB2 receptory, ale nízká penetrace hematoencefalická bariéra. Díky tomu je LBP-1 periferně selektivní a přestože byl účinný na zvířecích modelech neuropatické bolesti a alodynie, při žádné testované dávce neprodukoval odpovídající kanabinoidní odpověď naznačující centrální účinky.[4]
Viz také
Reference
- ^ Morrison AJ, Adam JM, Baker JA, Campbell RA, Clark JK, Cottney JE a kol. (Leden 2011). "Design, syntéza a vztahy mezi strukturou a aktivitou indol-3-heterocyklů jako agonistů receptoru CB1". Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 21 (1): 506–9. doi:10.1016 / j.bmcl.2010.10.093. PMID 21075630.
- ^ Kiyoi T, Adam JM, Clark JK, Davies K, Easson AM, Edwards D a kol. (Březen 2011). „Objev silných a orálně biologicky dostupných heterocyklických agonistů kanabinoidního CB1 receptoru“. Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 21 (6): 1748–53. doi:10.1016 / j.bmcl.2011.01.082. PMID 21316962.
- ^ Ratcliffe P, Adam JM, Baker J, Bursi R, Campbell R, Clark JK a kol. (Duben 2011). "Design, syntéza a vztahy mezi strukturou a aktivitou (indo-3-yl) heterocyklických derivátů jako agonistů receptoru CB1. Objev klinického kandidáta". Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 21 (8): 2541–6. doi:10.1016 / j.bmcl.2011.02.023. PMID 21411321.
- ^ Adam JM, Clark JK, Davies K, Everett K, Fields R, Francis S a kol. (Duben 2012). "Agonisté receptoru CB1 s nízkou penetrací do mozku pro léčbu neuropatické bolesti". Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 22 (8): 2932–7. doi:10.1016 / j.bmcl.2012.02.048. PMID 22421020.