LY-2183240 - LY-2183240

LY-2183240
LY-2183240 structure.png
Jména
Název IUPAC
N, N-dimethyl-5 - [(4-bifenyl) methyl] tetrazol-l-karboxamid
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChemSpider
Informační karta ECHA100.189.657 Upravte to na Wikidata
UNII
Vlastnosti
C17H17N5Ó
Molární hmotnost307.349
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Reference Infoboxu

LY-2183240 je léčivo, které působí jako silný inhibitor zpětné vychytávání z endokanabinoid anandamid a jako inhibitor amid mastné kyseliny hydroláza (FAAH), primární enzym zodpovědný za degradaci anandamidu. To vede k výrazně zvýšeným hladinám anandamidu v mozku a bylo prokázáno, že LY-2183240 produkuje jak analgetikum a anxiolytikum účinky na zvířecích modelech.[1][2][3] I když je LY-2183240 silným inhibitorem FAAH, má relativně špatnou selektivitu a také inhibuje několik dalších vedlejších cílů enzymu.[4] V důsledku toho nebyl nikdy vyvinut pro klinické použití, i když je široce používán ve výzkumu a byl také prodáván jako značková droga.[5]

Viz také

Reference

  1. ^ Dickason-Chesterfield AK, Kidd SR, Moore SA, Schaus JM, Liu B, Nomikos GG, Felder CC (2006). "Farmakologická charakterizace transportu endokanabinoidů a inhibitorů amidů hydrolázy mastných kyselin". Buněčná a molekulární neurobiologie. 26 (4–6): 407–23. doi:10.1007 / s10571-006-9072-6. PMID  16736384. S2CID  24361518.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
  2. ^ Maione S, Morera E, Marabese I, Ligresti A, Luongo L, Ortar G, Di Marzo V (listopad 2008). „Antinociceptivní účinky tetrazolových inhibitorů inaktivace endokanabinoidů: mechanismy zprostředkované kanabinoidními a nekanabinoidními receptory“. British Journal of Pharmacology. 155 (5): 775–82. doi:10.1038 / bjp.2008.308. PMC  2584918. PMID  18660824.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
  3. ^ Powers MS, Barrenha GD, Mlinac NS, Barker EL, Chester JA (prosinec 2010). „Účinky nového inhibitoru vychytávání endokanabinoidů, LY2183240, na strach potencované vyplašení a chování při hledání alkoholu u myší selektivně chovaných pro vysokou preferenci alkoholu“. Psychofarmakologie. 212 (4): 571–83. doi:10.1007 / s00213-010-1997-2. PMC  2982902. PMID  20838777.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
  4. ^ Alexander JP, Cravatt BF (srpen 2006). „Předpokládaný blokátor transportu endokanabinoidů LY2183240 je silným inhibitorem FAAH a několika dalších mozkových serinových hydroláz“. Journal of the American Chemical Society. 128 (30): 9699–704. doi:10.1021 / ja062999h. PMID  16866524.
  5. ^ Uchiyama N, Matsuda S, Kawamura M, Shimokawa Y, Kikura-Hanajiri R, Aritake K, Urade Y, Goda Y (2014). „Charakterizace čtyř nových značkových léků, 5-chlor-NNEI, NNEI indazolového analogu, α-PHPP a α-POP, s 11 nově distribuovanými značkovými léky v nelegálních výrobcích“. Forensic Sci Int. 243: 1–13. doi:10.1016 / j.forsciint.2014.03.013. PMID  24769262.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)

Další čtení

Moore, S. A .; Nomikos, G. G .; Dickason-Chesterfield, A. K .; Schober, D. A .; Schaus, J. M .; Ying, B. P .; Xu, Y. C .; Phebus, L; Simmons, R. M .; Li, D; Iyengar, S; Felder, C. C. (2005). „Identifikace vysoce afinitního vazebného místa zapojeného do transportu endokanabinoidů“. Sborník Národní akademie věd. 102 (49): 17852–7. doi:10.1073 / pnas.0507470102. PMC  1295594. PMID  16314570.