Terazosin - Terazosin
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Hytrin, Zayasel, další |
| Ostatní jména | [4- (4-amino-6,7-dimethoxychinazolin-2-yl) piperazin-l-yl] -tetrahydrofuran-2-yl-methanon |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a693046 |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Vazba na bílkoviny | 90-94% |
| Odstranění poločas rozpadu | 12 hodin |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.118.191  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C19H25N5Ó4 |
| Molární hmotnost | 387.440 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Terazosin, prodávané pod značkou Hytrin je mimo jiné lék používaný k léčbě příznaků zvětšená prostata a vysoký krevní tlak.[1] U vysokého krevního tlaku je to méně preferovaná možnost.[1] Užívá se ústy.[1]
Mezi časté nežádoucí účinky patří závratě, bolesti hlavy, únava, otoky, nevolnost a nízký krevní tlak se stáním.[1] Mohou zahrnovat závažné nežádoucí účinky priapismus a nízký krevní tlak.[1] Rakovina prostaty je třeba před zahájením léčby vyloučit.[1] Je to blokátor alfa-1 a funguje relaxací cévy a otevření měchýř.[1]
Terazosin byl patentován v roce 1975 a do lékařského použití vstoupil v roce 1985.[2] Je k dispozici jako generické léky.[3] Měsíční dodávka ve Velké Británii stojí NHS od roku 2019 méně než 2 GBP.[3] Ve Spojených státech je velkoobchodní cena této částky přibližně 4,50 USD.[4] V roce 2017 to bylo 194. nejčastěji předepsané léky ve Spojených státech s více než dvěma miliony receptů.[5][6]
Formulace
Je k dispozici v dávkách 1 mg, 2 mg, 5 mg nebo 10 mg.[7]
Syntéza
Reakce piperazin s 2-furoylchlorid následován katalytická hydrogenace z furan prsten vede k 2. Toto, když se zahřívá v přítomnosti 2-chlor-6,7-dimethoxychinazolin-4-aminu (1) prochází přímou alkylací na terazosin (3).
Reference
- ^ A b C d E F G „Monografie Terazosin Hydrochlorid pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 17. března 2019.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 455. ISBN 9783527607495.
- ^ A b Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 768. ISBN 9780857113382.
- ^ „NADAC“. Centra pro Medicare a Medicaid Services. 27. února 2019.
- ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ „Terazosin - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ "Terazosin hydrochloridová tobolka". DailyMed. National Library of Medicine, National Institutes of Health.
- ^ USA 4026894 „Winn M, Kyncl J, Dunnigan DA, Jones PH, vydaný 31. května 1977, přidělen Abbottovi