Nortilidin - Nortilidine

Nortilidin
Nortilidin.svg
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC16H21NÓ2
Molární hmotnost259.349 g · mol−1
3D model (JSmol )

Nortilidin[1] je hlavní aktivní metabolit z tilidin. Tvoří se z tilidinu demetylace v játra. Racemát má opioidní analgetické účinky, přibližně stejně silné jako morfin.[2] (1R, 2S) izomer má Antagonista NMDA aktivita. Droga také působí jako a inhibitor zpětného vychytávání dopaminu.[3] Rovněž je znám reverzní ester nortilidinu, stejně jako odpovídající analog s cyklohexenovým kruhem nahrazeným cyklopentanem,[4] které mají téměř stejné vlastnosti jako nortilidin.[5]

Použití

Nortilidin byl prodán jako značková droga, který byl poprvé identifikován v Polsku v květnu 2020.[6]

Viz také

  • O-desmethyltramadol, další opioidní metabolit s dalšími (neopioidními) mechanismy analgezie, který byl také prodáván jako značkový lék

Reference

  1. ^ USA 3792080 „Proces výroby substituovaných cyklohexenů“ 
  2. ^ Hajda JP, Jähnchen E, Oie S, Trenk D (listopad 2002). "Sekvenční first-pass metabolismus nortilidinu: aktivní metabolit syntetického opioidního léku tilidin". Journal of Clinical Pharmacology. 42 (11): 1257–61. doi:10.1177/009127002762491352. PMID  12412825.
  3. ^ Schifano F, Orsolini L, Duccio Papanti G, Corkery JM (únor 2015). „Nové psychoaktivní látky zajímavé pro psychiatrii“. Světová psychiatrie. 14 (1): 15–26. doi:10.1002 / wps.20174. PMC  4329884. PMID  25655145.
  4. ^ USA 4291059 „„ Cykloaromatické sloučeniny, jejich analgetické vlastnosti a způsob jejich použití jako analgetika “ 
  5. ^ Osobní komunikace s Derekem P. Reynoldsem
  6. ^ „Situační zpráva systému včasného varování EU. Situační zpráva 2“. Evropské monitorovací centrum pro drogy a drogovou závislost (EMCDDA). 10. srpna 2020. Chybějící nebo prázdný | url = (Pomoc)

externí odkazy

  • Média související s Nortilidin na Wikimedia Commons