SIB-1757 - SIB-1757

SIB-1757
Struktura SIB-1757.png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.164.315 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC12H11N3Ó
Molární hmotnost213.240 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

SIB-1757 je lék používaný ve vědeckém výzkumu, který byl jednou z prvních vyvinutých sloučenin, která působí jako selektivní látka antagonista pro metabotropní glutamátový receptor podtyp mGluR5.[1] Má anti-hyperalgezie účinky na zvířata.[2] SIB-1757 spolu s dalšími mGluR5 Bylo prokázáno, že antagonisté mají neuroprotektivní a hepatoprotektivní účinky,[3][4] a také se používá ke studiu role mGluR5 receptor ve vývoji mozku.[5]

Reference

  1. ^ Varney MA, Cosford ND, Jachec C, Rao SP, Sacaan A, Lin FF, Bleicher L, Santori EM, Flor PJ, Allgeier H, Gasparini F, Kuhn R, Hess SD, Veliçelebi G, Johnson EC (červenec 1999). „SIB-1757 a SIB-1893: selektivní, nekompetitivní antagonisté metabotropního glutamátového receptoru typu 5“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 290 (1): 170–81. PMID  10381773.
  2. ^ Dogrul A, Ossipov MH, Lai J, Malan TP, Porreca F (říjen 2000). „Periferní a spinální antihyperalgetická aktivita SIB-1757, antagonisty metabotropního glutamátového receptoru (mGLUR (5)), při experimentální neuropatické bolesti u potkanů“. Neurovědy Dopisy. 292 (2): 115–8. doi:10.1016 / S0304-3940 (00) 01458-0. PMID  10998562.
  3. ^ Storto M, Ngomba RT, Battaglia G, Freitas I, Griffini P, Richelmi P, Nicoletti F, Vairetti M (únor 2003). „Selektivní blokáda metabotropních glutamátových receptorů mGlu5 chrání proti hepatotoxicitě acetaminofenu u myší“. Journal of Hepatology. 38 (2): 179–87. doi:10.1016 / S0168-8278 (02) 00384-7. PMID  12547406.
  4. ^ Fazal A, Parker F, Palmer AM, Croucher MJ (září 2003). „Charakterizace účinků selektivních ligandů podtypu metabotropního glutamátového receptoru skupiny I na uvolňování excitačních aminokyselin a na sodíku závislé zpětné vychytávání v cerebrocortical minislices krysy“. Journal of Neurochemistry. 86 (6): 1346–58. doi:10.1046 / j.1471-4159.2003.01932.x. PMID  12950444.
  5. ^ Bonsi P, Cuomo D, De Persis C, Centonze D, Bernardi G, Calabresi P, Pisani A (2005). „Modulační působení metabotropního glutamátového receptoru (mGluR) 5 na funkci mGluR1 v striatálních cholinergních interneuronech“. Neurofarmakologie. 49. Příloha 1: 104–13. doi:10.1016 / j.neuropharm.2005.05.012. PMID  16005029.