RO4491533 - RO4491533
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C24H20F3N3Ó |
| Molární hmotnost | 423.439 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
RO-4491533 je lék vyvinutý uživatelem Hoffmann-La Roche který funguje jako silný a selektivní negativní alosterický modulátor pro skupina II z metabotropní glutamátové receptory (mGluR2/3 ), přičemž ekvipotentní na mGluR2 a mGluR3 ale bez aktivity na jiných podtypech mGluR. Ve studiích na zvířatech se vytvořil produkt RO-4491533 antidepresivum účinky a zvrátit účinky mGluR2/3 agonista LY-379 268 s podobnou účinností, ale o něco nižší účinností než mGluR2/3 antagonista LY-341 495.[1] Je známa řada příbuzných sloučenin s podobnými účinky in vitro a docela dobře charakterizovaný vztah struktura-aktivita.[2]
Viz také
Reference
- ^ Campo B, Kalinichev M, Lambeng N, El Yacoubi M, Royer-Urios I, Schneider M a kol. (Prosinec 2011). "Charakterizace mGluR2 / 3 negativního alosterického modulátoru v modelech deprese u hlodavců". Journal of Neurogenetics. 25 (4): 152–66. doi:10.3109/01677063.2011.627485. PMID 22091727.
- ^ Hemstapat K, Da Costa H, Nong Y, Brady AE, Luo Q, Niswender CM a kol. (Červenec 2007). „Nová rodina silných negativních alosterických modulátorů metabotropních glutamátových receptorů skupiny II“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 322 (1): 254–64. doi:10.1124 / jpet.106.117093. PMID 17416742.
 | Tento lék článek týkající se nervový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |