Mavoglurant - Mavoglurant

Mavoglurant
Mavoglurant.svg
Jména
Název IUPAC
Methyl (3aR,4S, 7aR) -4-hydroxy-4 - [(3-methylfenyl) etinyl] oktahydro-1H-indol-l-karboxylát
Ostatní jména
AFQ056
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChemSpider
Informační karta ECHA100.219.728 Upravte to na Wikidata
UNII
Vlastnosti
C19H23NÓ3
Molární hmotnost313.397 g · mol−1
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Reference Infoboxu

Mavoglurant (vývojové krycí jméno AFQ-056) je kandidátem na experimentální léčivo pro léčbu syndrom křehkého X a další podmínky, které byly ukončeny.[1][2] Vykonává svůj účinek jako antagonista z metabotropní glutamátový receptor 5 (mGluR5).[3]

Mavoglurant byl pod rozvoj podle Novartis a dosáhly klinických studií fáze II a fáze III.[2][4] Zjišťování a hodnocení dávek fáze IIb / III pro syndrom křehkého X byly přerušeny do konce roku 2014.[5] Jinak by to byl první lék na léčbu základní poruchy místo příznaků syndrom křehkého X.[6] Mavoglurant byl také ve fázi II klinických studií pro Dyskineze vyvolaná levodopou.[7][8] V roce 2007 společnost Norvartis provedla klinickou studii, která posoudila jeho schopnost omezit kouření cigaret, ale dosud nebyly zveřejněny žádné výsledky.[9] Společnost Novartis prováděla s tímto lékem klinické hodnocení obsedantně kompulzivní porucha.[10]

V dubnu 2014 společnost Novartis ukončila vývoj mavoglurantu pro syndrom křehkého X po neuspokojivých výsledcích studie.[11] Vývoj pro další indikace byl zastaven do roku 2017.[1]

Viz také

Reference

  1. ^ A b „Mavoglurant - AdisInsight“.
  2. ^ A b P. Cole (2012). „Mavoglurant“. Drogy budoucnosti. 37 (1): 7–12. doi:10.1358 / dof.2012.037.01.1772147.
  3. ^ Levenga, J; Hayashi, S; De Vrij, FM; Koekkoek, SK; Van Der Linde, HC; Nieuwenhuizen, I; Píseň, C; Buijsen, RA; et al. (2011). „AFQ056, nový antagonista mGluR5 pro léčbu syndromu křehkého X“. Neurobiologie nemocí. 42 (3): 311–7. doi:10.1016 / j.nbd.2011.01.022. PMID  21316452. S2CID  45389434.
  4. ^ Jacquemont, S .; Curie, A .; Des Portes, V .; Torrioli, M. G .; Berry-Kravis, E .; Hagerman, R. J .; Ramos, F. J .; Cornish, K .; et al. (2011). „Epigenetická modifikace genu FMR1 u syndromu Fragile X je spojena s diferenciální odpovědí na mGluR5 Antagonist AFQ056“. Science Translational Medicine. 3 (64): 64ra1. doi:10.1126 / scitranslmed.3001708. PMID  21209411. S2CID  206677267.
  5. ^ „Společnost Novartis ukončuje vývoj mavoglurantu (AFQ056) pro syndrom Fragile X • Fragile X Research - FRAXA Research Foundation“. 2014-04-24.
  6. ^ „Lék AFQ056 zlepšuje příznaky u pacientů s fragilním X: studie“. news-medical.net. 9. ledna 2011.
  7. ^ Kumar, R; Hauser, R. A .; Mostillo, J; Dronamraju, N; Graf, A; Merschhemke, M; Kenney, C (září 2013). „Mavoglurant (AFQ056) v kombinaci se zvýšenými dávkami levodopy u pacientů s Parkinsonovou chorobou“. Int J Neurosci. 126 (1): 20–4. doi:10.3109/00207454.2013.841685. PMID  24007304. S2CID  7531940.
  8. ^ „Klinické studie NHI“.
  9. ^ "Účinky AFQ056 a nikotinu na omezení kouření cigaret".
  10. ^ „Studie hodnotící účinek AFQ056 na obsedantně kompulzivní poruchu (OCD)“.
  11. ^ FRAXA (2014). „Novartis ukončuje vývoj mavoglurantu (AFQ056) pro syndrom Fragile X“.