Bifenylindanon A - Biphenylindanone A

Bifenylindanon A
Bifenylindanon2DACS.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC30H30Ó4
Molární hmotnost454.566 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Bifenylindanon A (BINA, LS-193 571) je výzkumný agent, který působí jako silný a selektivní pozitivní alosterický modulátor pro skupinu II metabotropní glutamátový receptor podtyp mGluR2.

Ve studiích na zvířatech se ukázalo anxiolytikum a antipsychotikum efekty,[1] a zablokoval účinky vyvolané halucinogenní lék DOB. BINA a další selektivní mGluR2 pozitivní modulátory byly proto navrženy jako nová třída léků pro léčbu schizofrenie které mohou mít lepší vlastnosti než tradiční antipsychotika.[2]

BINA snižuje kokain samospráva u potkanů, bez vlivu na samopodávání potravy, a je s ohledem na tuto diskriminaci lepší než mGluR2/3 agonista LY-379 268.[3]

Reference

  1. ^ Galici R, Jones CK, Hemstapat K, Nong Y, Echemendia NG, Williams LC a kol. (Červenec 2006). „Bifenyl-indanon A, pozitivní alosterický modulátor metabotropního glutamátového receptoru podtypu 2, má u myší antipsychotické a anxiolytické účinky“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 318 (1): 173–85. doi:10.1124 / jpet.106.102046. PMID  16608916.
  2. ^ Benneyworth MA, Xiang Z, Smith RL, Garcia EE, Conn PJ, Sanders-Bush E (srpen 2007). „Selektivní pozitivní alosterický modulátor metabotropního glutamátového receptoru podtypu 2 blokuje halucinogenní lékový model psychózy“. Molekulární farmakologie. 72 (2): 477–84. doi:10,1124 / mol. 107,035170. PMID  17526600.
  3. ^ Jin X, Semenova S, Yang L, Ardecky R, Sheffler DJ, Dahl R a kol. (Září 2010). „Pozitivní alosterický modulátor mGluR2 BINA snižuje samopodávání kokainu a hledání kokainu vyvolané podnětem a působí proti kokainu vyvolanému posílení funkce odměny mozku u potkanů. Neuropsychofarmakologie. 35 (10): 2021–36. doi:10.1038 / npp.2010.82. PMC  2922422. PMID  20555310.