BAY 73-6691 - BAY 73-6691
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Informační karta ECHA | 100.150.853  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C15H12ClF3N4Ó |
| Molární hmotnost | 356.73 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
BAY 73-6691 je lék vyvinutý společností Bayer pro léčbu Alzheimerova choroba. Byla to první vyvinutá sloučenina, která funguje jako inhibitor fosfodiesterázy selektivní pro PDE9A podtyp. Enzym PDE9A je exprimován primárně v mozku, s vysokými koncentracemi v mozeček, neokortex, striatum, a hipokampus a jedná s cílem omezit cGMP -zprostředkovaný signální transdukce který nastane následovně glutamát vazba na NMDA receptory. V důsledku toho se předpokládalo, že selektivní inhibitory PDE9A prodlouží intracelulární odpovědi na glutamát a zvýší glutamátovou signalizaci, a protože je známo, že tento proces je zapojen do učení a paměti, měly by mít inhibitory PDE9A nootropní účinek a mohou být užitečné při léčbě Alzheimerovy choroby.[1]
Studie na zvířatech potvrdily tato očekávání a bylo prokázáno, že BAY 73-6691 zlepšuje učení a paměť u potkanů.[2] Jako první selektivní PDE9A Inhibitor, který má být vyvinut, je také široce používán při výzkumu funkce tohoto podtypu enzymu. Předklinický výzkum je však v rané fázi a dosud není známo, zda se BAY 73-6691 ukáže jako vhodný pro postup k pokusům na lidech, nebo zda zůstane pouze nástrojem laboratorního výzkumu.
Reference
- ^ Wunder F, Tersteegen A, Rebmann A, Erb C, Fahrig T, Hendrix M (prosinec 2005). "Charakterizace prvního silného a selektivního inhibitoru PDE9 pomocí reportérové buněčné linie cGMP". Molekulární farmakologie. 68 (6): 1775–81. doi:10,1124 / mol. 105,017608. PMID 16150925.
- ^ van der Staay FJ, Rutten K, Bärfacker L, Devry J, Erb C, Heckroth H a kol. (Říjen 2008). „Nový selektivní inhibitor PDE9 BAY 73-6691 zlepšuje učení a paměť u hlodavců“. Neurofarmakologie. 55 (5): 908–18. doi:10.1016 / j.neuropharm.2008.07.005. hdl:1874/32084. PMID 18674549.