Nitrosoprodenafil - Nitrosoprodenafil
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C28H38N8Ó5S2 |
| Molární hmotnost | 630.78 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Nitrosoprodenafil je syntetický značková droga nalezeno v „bylinném“ afrodiziakální produkty, což je nový nitrosovaný produkt analog z sildenafil (Viagra). Má inovativní strukturu, která funguje jako proléčivo, rozpadající se v těle, aby se uvolnily oba PDE5 inhibitor aildenafil stejně jako zdarma oxid dusnatý, které mají silné synergické účinky. Tento duální mechanismus účinku konvenční farmaceutické společnosti nikdy nevyužily z důvodu souvisejících rizik; obvykle kombinovat PDE5 inhibitory s uvolňovači oxidu dusnatého jako amylnitrit je kontraindikován, protože může způsobit prudký pokles krevního tlaku, který může vést k úmrtí. Nitrosaminy ve vývoji léků se také obecně vyhýbají, jak často mohou být hepatotoxický Ačkoli je pravděpodobné, že kombinované mechanismy účinku budou účinné, má tento lék také vážné riziko toxicity.[1]
Krátce poté, co Venhuis a kol. zveřejnil navrhovanou strukturu pro nitrosoprodenafil, byla zpochybněna Demizu et al. kdo navrhl, že struktura byla azathioprin / hybrid aildenafil.[2] Tato nově navržená struktura byla nazvána „mutaprodenafil“ kvůli strukturální podobnosti s mutagenní azathioprin.
Konečné potvrzení hybridu azathioprin / aildenafil poskytli Sakamoto et al. kdo připravil krystaly pro rentgenovou analýzu.[3] Ačkoli Sakamoto a kol. podporují název „mutaprodenafil“, místo toho raději používají „nitrosoprodenafil“.
Viz také
Reference
- ^ Venhuis BJ, Zomer G, Hamzink M, Meiring HD, Aubin Y, de Kaste D (březen 2011). „Identifikace nitrosovaného proléčiva inhibitoru PDE-5 aildenafilu v doplňku stravy: Viagra s popem“. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 54 (4): 735–41. doi:10.1016 / j.jpba.2010.11.020. PMID 21145686.
- ^ Demizu Y, Wakana D, Kamakura H, Kurihara M, Okuda H, Goda Y (2011). „Identifikace mutaprodenafilu v doplňku stravy a jeho následná syntéza“. Chemický a farmaceutický bulletin. 59 (10): 1314–6. doi:10,1248 / cpb.59.1314. PMID 21963647.
- ^ Sakamoto M, Moriyasu T, Minowa K, Kishimoto K, Kadoi H, Hamano T, Fukaya H (2012). "Strukturní objasnění nového analogu sildenafilu detekovaného jako cizoložství v doplňku stravy pomocí LC-UV a LC / MS". Journal of AOAC International. 95 (4): 1048–52. doi:10,5740 / jaoacint.11-235. PMID 22970570.