Homosildenafil - Homosildenafil

Homosildenafil
Homosildenafil.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • Žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC23H32N6Ó4S
Molární hmotnost488.61 g · mol−1
3D model (JSmol )

Homosildenafil (také známý jako methyl-sildenafil) je syntetický lék který funguje jako inhibitor fosfodiesterázy.[1] Je to analogový z sildenafil a vardenafil. Homosildenafil byl poprvé identifikován jako cizoložník v produktech pro zlepšení pohlaví v roce 2003 a byl nedávno zjištěn u doplňků stravy.[2][3][4][5]

Homosildenafil má 35% inhibiční aktivitu PDE5 samotného sildenafilu s podobnou selektivitou.[1]

Sildenafil je metabolizován hlavně mikrozomálně isozymy CYP3A4 se sekundárním metabolizmem do CYP2C9. Hlavním aktivním metabolitem je N-desmethylsildenafil. Plazmatická hladina ekvivalentního metabolitu homosildenafilu dosahuje 40% biologické dostupnosti sildenafilu. The N-desmethyl metabolit se dále metabolizuje s biologickým poločasem 4 hodiny.[6][7][8][9]

Viz také

Reference

  1. ^ A b Corbin JD, Beasley A, Blount MA, Francis SH (listopad 2004). „Vardenafil: strukturální základ pro vyšší účinnost oproti sildenafilu při inhibici cGMP-specifické fosfodiesterázy-5 (PDE5)“. Neurochemistry International. 45 (6): 859–63. doi:10.1016 / j.neuint.2004.03.016. PMID  15312980.
  2. ^ Shin MH, Hong MK, Kim WS, Lee YJ, Jeoung YC (září 2003). „Identifikace nového analogu sildenafilu přidaného nelegálně k funkční potravině uváděné na trh pro erektilní dysfunkci penisu“. Potravinářské přídatné látky a kontaminující látky. 20 (9): 793–6. doi:10.1080/0265203031000121455. PMID  13129773.
  3. ^ Gryniewicz CM, Reepmeyer JC, Kauffman JF, Buhse LF (duben 2009). "Detekce nehlášených léků a analogů na erektilní dysfunkci v doplňcích stravy pomocí iontové pohybové spektrometrie". Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 49 (3): 601–6. doi:10.1016 / j.jpba.2008.12.002. PMID  19150190.
  4. ^ Produkt „Advisory -„ Forta for Men “byl odvolán produkt na vylepšení sexu; obsahuje nehlášenou drogu“. PR Newswire. 2014. Citováno 28. dubna 2015.
  5. ^ Zou P, Oh SS, Hou P, Low MY, Koh HL (únor 2006). „Simultánní stanovení syntetických inhibitorů fosfodiesterázy-5 nalezených v doplňku stravy a předem smíchaných sypkých prášcích pro doplňky stravy s využitím vysoce účinné kapalinové chromatografie s detekcí diodovým polem a tandemové hmotnostní spektrometrie s kapalinovou chromatografií a elektrosprejovou ionizací“. Journal of Chromatography A. 1104 (1–2): 113–22. doi:10.1016 / j.chroma.2005.11.103. PMID  16364350.
  6. ^ Tejada Inigo Saenz De; Kenneth M Ferguson; John S Whitaker (2002). „Denní léčba erektilní dysfunkce pomocí inhibitoru pde5“. Citováno 27. dubna 2015.
  7. ^ Ivan M. Borrello; Paolo Serafini; Kimberly A. Noonan; Vincenzo Bronte (2009). "Kompozice inhibitorů Pde5 a způsoby imunoterapie". Citováno 27. dubna 2015.
  8. ^ Ing-Jun Chen (2013). „Způsoby přípravy aminových solí analogů sildenafilu a jejich použití“. Citováno 27. dubna 2015.
  9. ^ 杨 许;郭 杰 标;黄志兵 (2009). „Způsob přípravy monoklonální protilátky specificky vázající vardenafil a jeho analog“. Citováno 27. dubna 2015.