Roflumilast - Roflumilast
 | |
 droga b | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Daxas, Daliresp a další |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a611034 |
| Licenční údaje |
|
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Pusou |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 79%[2][1][4][5] |
| Vazba na bílkoviny | 99%[2][1][4][5] |
| Metabolismus | Jaterní přes CYP1A2 & CYP3A4[2][1][4][5] |
| Odstranění poločas rozpadu | 17 hodin (30 hodin [aktivní metabolit])[2][1][4][5] |
| Vylučování | Moč (70%)[2][1][4][5] |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.210.960  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C17H14Cl2F2N2Ó3 |
| Molární hmotnost | 403.21 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Roflumilast, prodávané pod obchodním názvem Daxas mimo jiné je droga, která působí jako selektivní, dlouhodobě působící inhibitor enzymu fosfodiesterázy-4 (PDE-4). Má to protizánětlivý účinky a používá se jako orálně podávaný lék k léčbě zánětlivých stavů plic, jako je chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN).[6][7][8][9]
V červnu 2010 byl v Evropské unii schválen pro těžkou CHOPN spojenou s chronickou bronchitidou.[3][10] V únoru 2011 získala ve Spojených státech schválení FDA pro snížení exacerbací CHOPN.[11][12]
Lékařské použití
Jeho primární klinické použití je v prevenci exacerbací (plicních záchvatů) u těžké chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN).[2][1]>[4][5][3]
Nepříznivé účinky
Mezi běžné nežádoucí účinky (výskyt 1–10%) patří:[2][1][4][5][13]
- Průjem
- Ztráta váhy
- Nevolnost
- Bolest hlavy
- Nespavost
- Snížená chuť k jídlu
- Bolest břicha
- Rýma
- Zánět vedlejších nosních dutin
- Infekce močových cest
- Deprese
Reference
- ^ A b C d E F G h „Tablety Daxas 250 mikrogramů - Souhrn údajů o přípravku (SmPC)“. (emc). 11. června 2020. Citováno 28. září 2020.
- ^ A b C d E F G h „Tableta Daliresp-roflumilast“. DailyMed. 12. března 2020. Citováno 28. září 2020.
- ^ A b C „Daxas EPAR“. Evropská agentura pro léčivé přípravky. Citováno 28. září 2020.
- ^ A b C d E F G "Daliresp: EPAR - Informace o produktu" (PDF). Evropská agentura pro léčivé přípravky. Takeda GmbH. 26. září 2013. Citováno 18. listopadu 2013.
- ^ A b C d E F G "roflumilast (Rx) - Daliresp". Referenční příručka Medscape. WebMD. Citováno 18. listopadu 2013.
- ^ Boswell-Smith V, Spina D (2007). „Inhibitory PDE4 jako potenciální terapeutická činidla při léčbě CHOPN se zaměřením na roflumilast“. Mezinárodní žurnál chronické obstrukční plicní nemoci. 2 (2): 121–9. PMC 2695611. PMID 18044684.
- ^ Herbert C, Hettiaratchi A, Webb DC, Thomas PS, Foster PS, Kumar RK (květen 2008). "Potlačení exprese cytokinů roflumilastem a dexamethasonem v modelu chronického astmatu". Klinická a experimentální alergie. 38 (5): 847–56. doi:10.1111 / j.1365-2222.2008.02950.x. PMID 18307529. S2CID 19050454.
- ^ Hohlfeld JM, Schoenfeld K, Lavae-Mokhtari M, Schaumann F, Mueller M, Bredenbroeker D a kol. (Srpen 2008). „Roflumilast tlumí plicní zánět po provokaci segmentovým endotoxinem u zdravých subjektů: randomizovaná placebem kontrolovaná studie“ (PDF). Plicní farmakologie a terapeutika. 21 (4): 616–23. doi:10.1016 / j.pupt.2008.02.002. PMID 18374614.
- ^ Field SK (květen 2008). „Roflumilast: perorální selektivní inhibitor PDE-4 jednou denně pro léčbu CHOPN a astmatu.“ Znalecký posudek na vyšetřované léky. 17 (5): 811–8. doi:10.1517/13543784.17.5.811. PMID 18447606. S2CID 73241684.
- ^ „Schválení protizánětlivých zisků Nycomed v EU pro CHOPN“
- ^ „Balíček pro schválení léků: tablety Daliresp (roflumilast) NDA # 022522“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 24. prosince 1999. Citováno 28. září 2020. Shrnutí ležel (PDF).
- ^ „FDA schvaluje nový lék k léčbě chronické obstrukční plicní nemoci“ (Tisková zpráva). NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 1. března 2011.[mrtvý odkaz ]
- ^ Spina D (říjen 2008). "Inhibitory PDE4: aktuální stav". British Journal of Pharmacology. 155 (3): 308–15. doi:10.1038 / bjp.2008.307. PMC 2567892. PMID 18660825.
externí odkazy
- "Roflumilast". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
