Telcagepant - Telcagepant
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Odstranění poločas rozpadu | 5–8 hodin |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C26H27F5N6Ó3 |
| Molární hmotnost | 566.533 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Telcagepant (HOSPODA ) (krycí jméno MK-0974) je antagonista peptidového receptoru souvisejícího s genem kalcitoninu což byl zkoumaný lék pro akutní léčbu a prevenci migréna, vyvinutý společností Merck & Co..[1]
Při akutní léčbě migrény bylo zjištěno, že má stejnou účinnost rizatriptan[2] a zolmitriptan[3]
A Fáze IIa klinické hodnocení studující telcagepant pro profylaxe epizodické migrény byla zastavena 26. března 2009 po „identifikaci dvou pacientů s významným zvýšením sérových transamináz“.[4]V poznámce k místům studie bylo uvedeno, že u telcagepantu bylo předběžně hlášeno zvýšení jaterního jaterního enzymu alanin transamináza (ALT) úrovně u „11 z 660 randomizovaných (dvojitě zaslepených) účastníků studie“. Všem účastníkům studie bylo řečeno, aby přestali užívat léky.[5]
V červenci 2011 společnost Merck oznámila, že ukončila vývoj telcagepantu.[6]
Viz také
Reference
- ^ Molekula měsíce února 2009
- ^ Ho TW, Mannix LK, Fan X, Assaid C, Furtek C, Jones CJ a kol. (Duben 2008). „Randomizovaná kontrolovaná studie orálního antagonisty receptoru CGRP, MK-0974, při akutní léčbě migrény“. Neurologie. 70 (16): 1304–12. doi:10.1212 / 01.WNL.0000286940.29755,61. PMID 17914062. S2CID 11612471.
- ^ Ho TW, Ferrari MD, Dodick DW, Galet V, Kost J, Fan X a kol. (Prosinec 2008). „Účinnost a snášenlivost MK-0974 (telcagepant), nového perorálního antagonisty peptidového receptoru souvisejícího s genem kalcitoninu, ve srovnání se zolmitriptanem pro akutní migrénu: randomizovaná, placebem kontrolovaná studie s paralelní léčbou“. Lanceta. 372 (9656): 2115–23. doi:10.1016 / S0140-6736 (08) 61626-8. PMID 19036425. S2CID 43069027.
- ^ Číslo klinického hodnocení NCT00797667 pro "MK0974 pro profylaxi migrény u pacientů s epizodickou migrénou" na ClinicalTrials.gov
- ^ Merck & Co .: Memo to all US study locations involved in protocol MK0974-049
- ^ „Tisková zpráva: Merck oznamuje finanční výsledky za druhé čtvrtletí roku 2011“. Merck. 29. července 2011. Archivovány od originál 12. dubna 2013.