Insulin aspart - Insulin aspart
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | NovoLog, NovoRapid, Fiasp, další |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
MedlinePlus | a605013 |
Licenční údaje |
|
Těhotenství kategorie | |
Trasy z správa | Podkožní, intravenózní |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Identifikátory | |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider |
|
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C256H381N65Ó79S6 |
Molární hmotnost | 5825.60 g · mol−1 |
![]() ![]() |
Insulin aspart, prodávané pod značkou Novolog mimo jiné je to druh vyráběného inzulín používá se k léčbě typ 1 a cukrovka typu 2.[7] Obvykle se užívá těsně před jídlem.[7] To je obecně používáno injekce pod kůži ale může být také použit injekce do žíly.[7] Maximální účinek nastává přibližně po 1–3 hodinách a trvá 3–5 hodin.[7] Obecně dlouhodobě působící inzulin NPH je také potřeba.[7]
Mezi časté nežádoucí účinky patří nízká hladina cukru v krvi, alergické reakce, svědění a bolest v místě vpichu.[7] Mezi další závažné nežádoucí účinky mohou patřit nízká hladina draslíku v krvi.[7] Použití v těhotenství a kojení je obecně bezpečný.[1] Funguje to stejně jako lidský inzulin zvýšením množství glukóza že tkáně přijímají a snižují množství glukózy vytvářené játry.[7] Jedná se o vyrobenou formu lidského inzulínu; kde jeden aminokyselina byl změněn, konkrétně a prolin s kyselina asparagová v poloze B28.[8]
Insulin aspart byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 2000.[7] V roce 2017 to bylo 56. nejčastěji předepsané léky ve Spojených státech s více než čtrnácti miliony receptů.[9][10] Výroba zahrnuje droždí, které mají gen pro inzulin aspart vložený do jejich genom.[11] Tato droždí poté vytváří inzulin, který se získává z bioreaktor.[12]
Lékařské použití
Od roku 2018[Aktualizace], chybí přesvědčivé důkazy k závěru o nadřazenosti inzulínu aspart nad lidským inzulinem v typ 2 DM.[13] Není tedy jasné, proč došlo k přechodu lidí z lidského inzulínu na inzulín aspart.[14] v typ 1 DM zdá se, že má za následek mírně lepší kontrolu hladiny cukru v krvi.[15]
Nástup akce
Nástup účinku je přibližně patnáct minut, vrcholového účinku je dosaženo za 45–90 minut a doba trvání je 3–5 hodin. Stejně jako u všech inzulínů však tato čísla vycházejí z průměrů a liší se mezi jednotlivci v důsledku průtoku krve, místa vpichu, teploty a cvičení.[16][17]
Vedlejší efekty
Bezpečnost inzulínu aspartu u lidí s diabetem se neliší od bezpečnosti běžného inzulínu. Mezi vedlejší účinky, které jsou obvykle spojeny s inzulinovou terapií, patří: alergické reakce, podráždění v místě vpichu, vyrážky a hypoglykémie.[18] Nejběžnějším vedlejším účinkem je hypoglykemie. Může způsobit dlouhodobé užívání inzulínu, včetně inzulínu aspartu lipodystrofie v místě opakovaných injekcí nebo infuze. Abyste snížili riziko lipodystrofie, střídejte místa vpichu ve stejné oblasti. K přibývání na váze může dojít také při použití inzulínu aspartu a je přičítán anabolickým účinkům inzulínu a poklesu glukosurie. Užívání inzulínu aspartu bylo také spojeno s retencí sodíku a otok.[19]
Chemické vlastnosti
![]() | Tato sekce potřebuje další citace pro ověření.Prosince 2018) (Zjistěte, jak a kdy odstranit tuto zprávu šablony) ( |
Složky inzulinu aspart jsou následující:
- Ion kovu - zinek (19,6 μg / ml)
- Buffer - hydrogenfosforečnan sodný dihydrát (1,25 mg / ml)
- Konzervační látky - 3-methylfenol (m-kresol) (1,72 mg / ml) a fenol (1,50 mg / ml)
- Izotonické látky - glycerol (16 mg / ml) a chlorid sodný (0,58 mg / ml).
The pH inzulinu aspart je 7,2–7,6.[16]
Formulace
Inzulin aspart lze použít v inzulínová pumpa a inzulínové pero pro subkutánní injekce. Navíc může být použit s vstřikovací port jako je I-port.[20]
Inzulin aspart má rychlejší nástup a kratší trvání aktivity než normální lidský inzulín. Proto by se inzulin aspart podávaný injekčně měl normálně používat v režimu s dlouhodobě působícím nebo střednědobým inzulinem.[21] Inzulin aspart lze použít také s externími inzulínové pumpy. Inzulín v zásobnících inzulínových pump a infuzních setů je třeba měnit každých 48 hodin, aby nedošlo k degradaci inzulínu a ztrátě konzervačních látek.[17]
Teplota
Diskutovalo se o tom, zda by inzulin aspart měl být vždy uchováván v chladu. Výrobce tvrdí, že bez chlazení může vydržet 28 dní, pokud je udržován pod 30 ° C.[22] Nad těmito teplotami se účinnost inzulínu rychle degraduje, čímž je méně efektivní.
Variace
NovoLog Mix 70/30 je produkt, který obsahuje 30% inzulinu aspart a 70% inzulinu aspart protaminu. Část protaminu inzulin aspart je krystalická forma inzulinu aspart, která zpomaluje působení inzulínu a po injekci mu poskytuje prodloužený absorpční profil. Kombinace rychle působící formy a dlouhodobě působící formy umožňuje pacientovi dostat méně injekcí v průběhu dne.[23]
Součásti NovoLog Mix 70/30 jsou následující:
- Kovový ion - zinek (19,6 μg / ml)
- Pufr - hydrogenfosforečnan sodný (1,25 mg / ml)
- Konzervační látky - m-kresol (1,72 mg / ml) a fenol (1,50 mg / ml)
- Izotonické látky - chlorid sodný (0,58 mg / ml) a manitol (36,4 mg / ml)
- Modifikace proteinu - protamin (0,33 mg / ml)
Hodnota pH je 7,2–7,44.[16]
NovoLog Mix je prodáván pro použití s Novo Nordisk FlexPen.[24] Nástup účinku je kratší než 30 minut, vrcholového účinku je dosaženo za 1–4 hodiny a doba trvání je kratší než 24 hodin.[16] NovoLog Mix je v některých zemích uváděn na trh jako NovoMix 30.[25][6]
NovoRapid se vyrábí v Saccharomyces cerevisiae podle technologie rekombinantní DNA.[2]
Reference
- ^ A b C „Varování ohledně těhotenství a kojení inzulínu aspart“. Drugs.com. Citováno 3. března 2019.
- ^ A b „NovoRapid 100 jednotek / ml v injekční lahvičce - Souhrn údajů o přípravku (SmPC)“. (emc). 25. května 2018. Citováno 9. září 2020.
- ^ "Fiasp- inzulin aspart injekční injekce, roztok". DailyMed. 19. prosince 2019. Citováno 12. listopadu 2020.
- ^ "NovoLog - injekce inzulínu aspart, roztok Insulinové ředicí médium pro injekce, roztok NovoLog - voda". DailyMed. 15. listopadu 2019. Citováno 12. listopadu 2020.
- ^ "NovoLog Mix 70 / 30- inzulín aspart injekce, suspenze". DailyMed. 15. listopadu 2019. Citováno 12. listopadu 2020.
- ^ A b „NovoMix EPAR“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA). Citováno 12. dubna 2020.
- ^ A b C d E F G h i „Monografie Insulin Aspart pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 3. března 2019.
- ^ Turner JR (2010). New Drug Development: An Introduction to Clinical Trials: Second Edition. Springer Science & Business Media. p. 32. ISBN 9781441964182.
- ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ „Insulin Aspart - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ Banga AK (2005). Terapeutické peptidy a proteiny: Formulace, zpracování a systémy dodávek, druhé vydání. CRC Press. p. 13. ISBN 9781420039832.
- ^ Schmid RD, Schmidt-Dannert C (2016). Biotechnology: Ilustrated Primer. John Wiley & Sons. p. 222. ISBN 9783527677566.
- ^ Fullerton B, Siebenhofer A, Jeitler K, Horvath K, Semlitsch T, Berghold A, Gerlach FM (prosinec 2018). „Krátkodobě působící inzulínové analogy oproti běžnému lidskému inzulínu pro dospělé, netehotné osoby s diabetes mellitus 2. typu“. Cochrane Database of Systematic Reviews. 12: CD013228. doi:10.1002 / 14651858.CD013228. PMC 6517032. PMID 30556900.
- ^ Cohen D, Carter P (prosinec 2010). „Jak malé změny vedly k velkým ziskům pro výrobce inzulínu“. BMJ. 341: c7139. doi:10.1136 / bmj.c7139. PMID 21159773. S2CID 30709912.
- ^ Fullerton B, Siebenhofer A, Jeitler K, Horvath K, Semlitsch T, Berghold A a kol. (Červen 2016). „Krátkodobě působící inzulínové analogy oproti běžnému lidskému inzulínu pro dospělé s diabetes mellitus 1. typu“. Cochrane Database of Systematic Reviews (6): CD012161. doi:10.1002 / 14651858.CD012161. PMC 6597145. PMID 27362975.
- ^ A b C d Crommelin DJA, Sindelar RD, Meibohm B. 2008. Farmaceutická biotechnologie: základy a aplikace. New York, NY: Informa Healthcare USA, Inc. s. 270.
- ^ A b "Injekce NovoLog Insulin Aspart (původ rDNA)" (PDF). FDA. 7. června 2000.
- ^ „Novolog: většina FAQ“. Archivovány od originál dne 03.10.2011. Citováno 2011-04-18.
- ^ „Novolog: injekce inzulinu aspart (původ rDNA)“ (PDF). Novo Nordisk.
- ^ „Injekce inzulinu Aspart (původ rDNA)“. Archivovány od originál dne 10.06.2007. Citováno 2007-06-08.
- ^ „Novolog: insulin aspart“ (PDF).
- ^ "inzulín aspart skladování". Novolog.com. Citováno 2016-04-23.
- ^ Seznam Rx: NovoLog Mix 70/30. 6. srpna 2008. http://www.rxlist.com/novolog-mix-70-30-drug.htm
- ^ Novo Nordisk: NovoLog Mix 70/30. 2008. http://www.novologmix70-30.com/starting-with-novolog-mix.asp Archivováno 2009-05-08 na Wayback Machine
- ^ „NovoMix 30 FlexPen 100 jednotek / ml - souhrn údajů o přípravku (SmPC)“. (emc). 27. března 2019. Citováno 12. dubna 2020.
externí odkazy
- "Insulin aspart". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.