SB-649868 - SB-649868 - Wikipedia
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C26H24FN3Ó3S |
| Molární hmotnost | 477,549 g / mol (volná báze) g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
SB-649868 je dvojí receptor orexinu antagonista ve vývoji od GlaxoSmithKline.[1] Droga je v současné době[když? ] v fáze II vývoj pro nespavost.
A fáze I studie hodnotila dávky až 80 mg, což vedlo k významnému zlepšení latence spánku bez nežádoucích účinků.[2]
V randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných zkřížených studiích prodloužily dávky 10 a 30 mg dobu spánku a snížily latenci spánku.[3] Následující studie přidala dávku 60 mg a pozorovala podporu spánku závislou na dávce.[4]
Viz také
Reference
- ^ Renzulli C, Nash M, Wright M, Thomas S, Zamuner S, Pellegatti M a kol. (Únor 2011). „Dispozice a metabolismus [14C] SB-649868, antagonisty receptoru orexinu 1 a 2, u lidí“. Metabolismus a dispozice léků. 39 (2): 215–27. doi:10.1124 / dmd.110.035386. PMID 21045199. S2CID 1995624.
- ^ Bettica P, Nucci G, Pyke C, Squassante L, Zamuner S, Ratti E a kol. (Srpen 2012). „Fáze I studie bezpečnosti, snášenlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky SB-649868, nového antagonisty duálního orexinového receptoru“. Journal of Psychopharmacology. 26 (8): 1058–70. doi:10.1177/0269881111408954. PMID 21730017. S2CID 29578953.
- ^ Bettica P, Squassante L, Groeger JA, Gennery B, Winsky-Sommerer R, Dijk DJ (duben 2012). „Diferenciální účinky duálního antagonisty receptoru orexinu (SB-649868) a zolpidemu na zahájení a konsolidaci spánku, SWS, REM spánku a EEG výkonová spektra v modelu situační nespavosti“. Neuropsychofarmakologie. 37 (5): 1224–33. doi:10.1038 / npp.2011.310. PMC 3306884. PMID 22237311.
- ^ Bettica P, Squassante L, Zamuner S, Nucci G, Danker-Hopfe H, Ratti E (srpen 2012). „Antagonista orexinu SB-649868 podporuje a udržuje spánek u mužů s primární nespavostí“. Spát. 35 (8): 1097–104. doi:10,5665 / spánek.1996. PMC 3397789. PMID 22851805.
Další čtení
- Ratti E (13. prosince 2007). „Psychiatrie: inovativní potrubí pro objevování drog“ (PDF) (Seminář neurověd GSK). Archivovány od originál 5. prosince 2008.
- Scammell TE, Winrow CJ (únor 2011). „Orexinové receptory: farmakologie a terapeutické možnosti“. Roční přehled farmakologie a toxikologie. 51: 243–66. doi:10.1146 / annurev-pharmtox-010510-100528. PMC 3058259. PMID 21034217.
 | Tento sedativní související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |