BIBP-3226 - BIBP-3226

BIBP-3226
Klinické údaje
Ostatní jména	BIBP-3226
Identifikátory
	Název IUPAC (2R) -5- (diaminomethylidenamino) -2 - ([2,2-difenylacetyl] amino) -N - [(4-hydroxyfenyl) methyl] pentanamid;
Číslo CAS	159013-54-4 ;
PubChem CID	5311023;
IUPHAR / BPS	1485;
ChemSpider	4470561 ;
ChEMBL	ChEMBL332347 ;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID30415502 ;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C27H31N5Ó3
Molární hmotnost	473.577 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY C1 = CC = C (C = C1) C (C2 = CC = CC = C2) C (= O) N [C @ H] (CCCN = C (N) N) C (= O) NCC3 = CC = C (C = C3) O;
	InChI InChI = 1S / C27H31N5O3 / c28-27 (29) 30-17-7-12-23 (25 (34) 31-18-19-13-15-22 (33) 16-14-19) 32-26 ( 35) 24 (20-8-3-1-4-9-20) 21-10-5-2-6-11-21 / h1-6,8-11,13-16,23-24,33H, 7,12,17-18H2, (H, 31,34) (H, 32,35) (H4,28,29,30) / t23- / m1 / s1 ; Klíč: KUWBXRGRMQZCSS-HSZRJFAPSA-N ;
	(co to je?) (ověřit)

BIBP-3226 je lék používaný ve vědeckém výzkumu, který působí jako silný a selektivní antagonista pro oba Neuropeptid Y receptor Y₁^[1] a také neuropeptidový FF receptor.^[2] Byl to první nepeptidový antagonista vyvinutý pro Y₁ receptor a byl široce používán k určení jeho funkcí v těle. Aktivace Y₁ se předpokládá, že je zapojen do funkcí, jako je regulace chuti k jídlu^[3] a úzkost,^[4] a BIBP-3226 má anxiogenní^[5] a anorektický účinky, stejně jako blokování Y₁-zprostředkovaný hormon uvolňující kortikotropin uvolnění.^[6] Používá se také jako sloučenina olova vyvinout řadu novějších silnějších Y₁ antagonisté.^[7]^[8]

Reference

^ Rudolf K, Eberlein W, Engel W, Wieland HA, Willim KD, Entzeroth M, Wienen W, Beck-Sickinger AG, Doods HN (prosinec 1994). „První vysoce účinný a selektivní nepeptidový antagonista neuropeptidového YY receptoru: BIBP3226“. European Journal of Pharmacology. 271 (2–3): R11–3. doi:10.1016/0014-2999(94)90822-2. PMID 7705422.
^ Fang Q, Guo J, He F, Peng YL, Chang M, Wang R (září 2006). „In vivo inhibice neuropeptidového FF agonismu pomocí BIBP3226, antagonisty receptoru NPY Y1“. Peptidy. 27 (9): 2207–13. doi:10.1016 / j.peptides.2006.04.002. PMID 16762456.
^ Kask A, Rägo L, Harro J (srpen 1998). „Důkazy o zapojení neuropeptidových Y receptorů do regulace příjmu potravy: studie s Y1-selektivním antagonistou BIBP3226“. British Journal of Pharmacology. 124 (7): 1507–15. doi:10.1038 / sj.bjp.0701969. PMC 1565528. PMID 9723965.
^ Kask A, Harro J, von Hörsten S, Redrobe JP, Dumont Y, Quirion R (květen 2002). „Neurocircuitry a receptorové podtypy zprostředkující anxiolytické účinky neuropeptidu Y“. Neurovědy a biobehaviorální recenze. 26 (3): 259–83. doi:10.1016 / S0149-7634 (01) 00066-5. PMID 12034130.
^ Kask A, Rägo L, Harro J (září 1998). „Anxiogenní účinek antagonisty receptoru NPY Y1 BIBP3226 podávaného do dorzální periaqueduktální šedé hmoty u potkanů“. Regulační peptidy. 75-76: 255–62. doi:10.1016 / S0167-0115 (98) 00076-7. PMID 9802417.
^ Dimitrov EL, DeJoseph MR, Brownfield MS, Urban JH (srpen 2007). „Zapojení neuropeptidových Y Y1 receptorů do regulace neuronové aktivity hormonu uvolňujícího kortikotropin uvolňující neuroendokrin“. Endokrinologie. 148 (8): 3666–73. doi:10.1210 / en.2006-1730. PMID 17463058.
^ Aiglstorfer I, Hendrich I, Moser C, Bernhardt G, Dove S, Buschauer A (červenec 2000). "Vztahy mezi strukturou a aktivitou antagonistů receptoru neuropeptidu YY související s BIBP 3226". Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 10 (14): 1597–600. doi:10.1016 / S0960-894X (00) 00292-4. PMID 10915060.
^ Weiss S, Keller M, Bernhardt G, Buschauer A, König B (listopad 2008). „Modulární syntéza nepeptidických bivalentních antagonistů receptoru NPY Y1“. Bioorganická a léčivá chemie. 16 (22): 9858–66. doi:10.1016 / j.bmc.2008.09.033. PMID 18851917.

Tento lék článek týkající se nervový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[pmid7705422-1] Rudolf K, Eberlein W, Engel W, Wieland HA, Willim KD, Entzeroth M, Wienen W, Beck-Sickinger AG, Doods HN (prosinec 1994). „První vysoce účinný a selektivní nepeptidový antagonista neuropeptidového YY receptoru: BIBP3226“. European Journal of Pharmacology. 271 (2–3): R11–3. doi:10.1016/0014-2999(94)90822-2. PMID 7705422.

[pmid16762456-2] Fang Q, Guo J, He F, Peng YL, Chang M, Wang R (září 2006). „In vivo inhibice neuropeptidového FF agonismu pomocí BIBP3226, antagonisty receptoru NPY Y1“. Peptidy. 27 (9): 2207–13. doi:10.1016 / j.peptides.2006.04.002. PMID 16762456.

[pmid9723965-3] Kask A, Rägo L, Harro J (srpen 1998). „Důkazy o zapojení neuropeptidových Y receptorů do regulace příjmu potravy: studie s Y1-selektivním antagonistou BIBP3226“. British Journal of Pharmacology. 124 (7): 1507–15. doi:10.1038 / sj.bjp.0701969. PMC 1565528. PMID 9723965.

[pmid12034130-4] Kask A, Harro J, von Hörsten S, Redrobe JP, Dumont Y, Quirion R (květen 2002). „Neurocircuitry a receptorové podtypy zprostředkující anxiolytické účinky neuropeptidu Y“. Neurovědy a biobehaviorální recenze. 26 (3): 259–83. doi:10.1016 / S0149-7634 (01) 00066-5. PMID 12034130.

[pmid9802417-5] Kask A, Rägo L, Harro J (září 1998). „Anxiogenní účinek antagonisty receptoru NPY Y1 BIBP3226 podávaného do dorzální periaqueduktální šedé hmoty u potkanů“. Regulační peptidy. 75-76: 255–62. doi:10.1016 / S0167-0115 (98) 00076-7. PMID 9802417.

[pmid17463058-6] Dimitrov EL, DeJoseph MR, Brownfield MS, Urban JH (srpen 2007). „Zapojení neuropeptidových Y Y1 receptorů do regulace neuronové aktivity hormonu uvolňujícího kortikotropin uvolňující neuroendokrin“. Endokrinologie. 148 (8): 3666–73. doi:10.1210 / en.2006-1730. PMID 17463058.

[pmid10915060-7] Aiglstorfer I, Hendrich I, Moser C, Bernhardt G, Dove S, Buschauer A (červenec 2000). "Vztahy mezi strukturou a aktivitou antagonistů receptoru neuropeptidu YY související s BIBP 3226". Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 10 (14): 1597–600. doi:10.1016 / S0960-894X (00) 00292-4. PMID 10915060.

[pmid18851917-8] Weiss S, Keller M, Bernhardt G, Buschauer A, König B (listopad 2008). „Modulární syntéza nepeptidických bivalentních antagonistů receptoru NPY Y1“. Bioorganická a léčivá chemie. 16 (22): 9858–66. doi:10.1016 / j.bmc.2008.09.033. PMID 18851917.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]