Taltirelin - Taltirelin

Taltirelin
Talitirelin.png
Klinické údaje
Ostatní jména(4S)-N-[(2S)-1-[(2S) -2-karbamoylpyrrolidin-l-yl] -3- (3H-imidazol-4-yl) -1 -oxopropan-2-yl] -1-methyl-2,6-dioxo-1,3-diazinan-4-karboxamid
AHFS /Drugs.comMezinárodní názvy drog
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
  • žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEBI
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC17H31N7Ó9
Molární hmotnost477.475 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Taltirelin (prodáváno pod obchodním jménem Ceredist) je hormon uvolňující thyrotropin (TRH) analog, který napodobuje fyziologické účinky TRH, ale s mnohem delším poločasem a trváním účinků,[1] a malý vývoj tolerance po prodlouženém dávkování.[2] Má to nootropní,[3] neuroprotektivní[4] a analgetikum účinky.[5]

Taltirelin je primárně zkoumán pro léčbu spinocerebelární ataxie; omezený výzkum byl také proveden s ohledem na další neurodegenerativní poruchy, např. spinální svalová atrofie.[6][7][8]

Reference

  1. ^ Fukuchi I, Asahi T, Kawashima K, Kawashima Y, Yamamura M, Matsuoka Y, Kinoshita K (duben 1998). "Účinky hydrátu taltirelinu (TA-0910), nového analogu hormonu uvolňujícího thyrotropin, na in vivo uvolňování a přeměnu dopaminu v mozku krysy". Arzneimittel-Forschung. 48 (4): 353–9. PMID  9608876.
  2. ^ Asai H, Asahi T, Yamamura M, Yamauchi-Kohno R, Saito A (prosinec 2005). „Nedostatek behaviorální tolerance opakovaným působením hydrátu taltirelinu, analogu hormonu uvolňujícího thyrotropin, u potkanů.“ Farmakologie, biochemie a chování. 82 (4): 646–51. doi:10.1016 / j.pbb.2005.11.004. PMID  16368129.
  3. ^ Yamamura M, Suzuki M, Matsumoto K (říjen 1997). "[Syntéza a farmakologický účinek peptidu analogu TRH (Taltirelin)]" ". Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica. 110 Suppl 1: 33P – 38P. doi:10.1254 / fpj.110.supplement_33. PMID  9503402.
  4. ^ Urayama A, Yamada S, Kimura R, Zhang J, Watanabe Y (prosinec 2002). „Neuroprotektivní účinek a vazba na receptory mozku taltirelinu, nového analogu hormonu uvolňujícího thyrotropin (TRH), při přechodné ischemii předního mozku myší C57BL / 6J“. Humanitní vědy. 72 (4–5): 601–7. doi:10.1016 / S0024-3205 (02) 02268-3. PMID  12467901.
  5. ^ Tanabe M, Tokuda Y, Takasu K, Ono K, Honda M, Ono H (únor 2007). „Syntetický analog TRH, taltirelin, vykazuje modino-specifické antinociceptivní účinky prostřednictvím odlišných sestupných monoaminergních systémů“. British Journal of Pharmacology. 150 (4): 403–14. doi:10.1038 / sj.bjp.0707125. PMC  2189720. PMID  17220907.
  6. ^ Takeuchi Y, Miyanomae Y, Komatsu H, Oomizono Y, Nishimura A, Okano S a kol. (Červenec 1994). „Účinnost hormonu uvolňujícího thyrotropin v léčbě spinální svalové atrofie“. Journal of Child Neurology. 9 (3): 287–9. doi:10.1177/088307389400900313. PMID  7930408.
  7. ^ Tzeng AC, Cheng J, Fryczynski H, Niranjan V, Stitik T, Sial A a kol. (2000). „Studie hormonu uvolňujícího thyrotropin pro léčbu spinální svalové atrofie: předběžná zpráva“. American Journal of Physical Medicine & Rehabilitation. 79 (5): 435–40. doi:10.1097/00002060-200009000-00005. PMID  10994885.
  8. ^ Kato Z, Okuda M, Okumura Y, Arai T, Teramoto T, Nishimura M a kol. (Srpen 2009). „Perorální podání analogu hormonu uvolňujícího thyrotropin (TRH), hydrátu taltirelinu, ve spinální svalové atrofii“. Journal of Child Neurology. 24 (8): 1010–2. doi:10.1177/0883073809333535. PMID  19666885.

externí odkazy