Nadolol - Nadolol
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Corgard, další |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
MedlinePlus | a682666 |
Licenční údaje | |
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Pusou |
Třída drog | Beta blokátor |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Farmakokinetické data | |
Vazba na bílkoviny | 30% |
Metabolismus | Není metabolizován |
Odstranění poločas rozpadu | 14-24 hodin |
Vylučování | Renální a fekální (nezměněno) |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.050.625 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C17H27NÓ4 |
Molární hmotnost | 309.406 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
(ověřit) |
Nadolol, prodávané pod značkou Corgard mimo jiné je lék používaný k léčbě vysoký krevní tlak, bolest srdce, a fibrilace síní.[1] Používá se také k prevenci migrénové bolesti hlavy a komplikace cirhóza.[2][3] Bere se orálně.[2]
Mezi časté nežádoucí účinky patří závratě, pocit únavy, a pomalá srdeční frekvence, a Raynaudův syndrom.[1] Mezi závažné nežádoucí účinky patří srdeční selhání a bronchospazmus.[1] Jeho použití v těhotenství a kojení má nejasnou bezpečnost.[4] Je to neselektivní beta blokátor a funguje blokováním β1-adrenergní receptory v srdce a β2-adrenergní receptory v cévy.[1]
Nadolol byl patentován v roce 1970 a do lékařského použití vstoupil v roce 1978.[5] Je k dispozici jako generické léky.[1] V roce 2016 se jednalo o 283. nejčastěji předepisovanou léčbu ve Spojených státech s více než milionem předpisů.[6]
Lékařské použití
Nadolol se používá k léčbě hypertenze a pro dlouhodobou léčbu angina pectoris a je pro tyto účely schválen FDA.[7]
Pravidelně se používá mimo značku[7] pro kontrolu srdeční frekvence u lidí s fibrilace síní,[8] prevence migrénových bolestí hlavy;[9] prevence krvácení z žil u lidí s portální hypertenze zapříčiněno cirhóza;[3] a zacházet s lidmi s vysokou úrovní hormon štítné žlázy.[10]
Nadolol je jedním z preferovaných beta-blokátory při léčbě pacientů s LQTS pro zkrácení QT intervalu a prevenci ventrikulární arytmie. Je účinnější než podobné kardioselektivní beta-blokátory metoprolol a propanolol v prevenci průlomových srdečních příhod.[11] Nadolol má tu výhodu, že dávkuje jednou denně, a tím zlepšuje komplianci pacientů. U pacientů se sníženou funkcí ledvin může být nadolol dávkován méně často.[12] Bylo také shledáno užitečným (off-label ) pro několik neurologické poruchy jako je prevence migréna útoky,[13] porucha pozornosti / hyperaktivita (ADHD)[14] a jeho použití bylo prozkoumáno jako léčba zásadní třes[15] a Parkinsonova choroba[16] ale ani jeden není dobře zavedený.[17][18][19]
Vedlejší efekty
Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří závratě a únava.[16]
Kontraindikace
Nadolol a další beta blokátory by měly být používány s opatrností u lidí s srdeční selhání a jeho používání by nemělo být náhle zastaveno. Je kontraindikován u lidí s astmatem, a pomalá srdeční frekvence a některé závažné srdeční problémy.[20]
Mechanismus účinku

Nadolol je neselektivní beta blokátor; to znamená, že neselektivně blokuje obojí beta-1 a receptory beta-2. Upřednostňuje receptory beta-1, které jsou převážně umístěny v srdce, čímž potlačuje účinky katecholaminy a způsobí pokles Tepová frekvence a krevní tlak. Jeho inhibice beta-2 receptorů, které se nacházejí hlavně v bronchiální hladký sval z dýchacích cest, vede ke zúžení dýchacích cest podobně jako v astma. Inhibice beta-1 receptorů v juxtaglomerulární aparát z ledviny inhibuje systém renin-angiotensin, což způsobuje pokles vazokonstrikce a snížení zadržování vody. Inhibice nadololu beta-1 receptorů v srdci a ledvinách vede k jeho účinkům na snížení krevního tlaku.
Droga zhoršuje AV uzel vedení a klesá sinus hodnotit.
Může se také zvýšit nadolol plazma triglyceridy a snižovat HDL -cholesterol úrovně.[Citace je zapotřebí ]
Chemie
Nadolol je směs stereoizomery. to je polární a hydrofilní, s nízkou lipid rozpustnost.[21]
Reference
- ^ A b C d E „Monografie Nadolol pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 3. března 2019.
- ^ A b Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 148. ISBN 9780857113382.
- ^ A b Giannelli, V; Lattanzi, B; Thalheimer, U; Merli, M (2014). „Beta-blokátory při jaterní cirhóze“. Annals of Gastroenterology. 27 (1): 20–26. PMC 3959530. PMID 24714633.
- ^ „Varování týkající se těhotenství a kojení nadolol“. Drugs.com. Citováno 3. března 2019.
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 460. ISBN 9783527607495.
- ^ „Nadolol - Statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ A b Vstup nadololu v AccessMedicine. McGraw-Hill Global Education Holdings, LLC. Přístupné 8. listopadu 2014
- ^ Leden CT, Wann LS, Alpert JS, Calkins H, Cigarroa JE a kol. (2014). „Pokyny AHA / ACC / HRS z roku 2014 pro léčbu pacientů s fibrilací síní: zpráva pracovní skupiny American College of Cardiology / American Heart Association o praktických pokynech a společnosti Heart Rhythm Society“. Oběh. 130 (23): e199-267. doi:10.1161 / CIR.0000000000000041. PMC 4676081. PMID 24682347.
- ^ Silberstein SD, Holland S, Freitag F, Dodick DW, Argoff C a kol. (2012). „Aktualizace pokynů založená na důkazech: farmakologická léčba prevence epizodické migrény u dospělých: zpráva podvýboru pro standardy kvality Americké neurologické akademie a Americké společnosti pro bolest hlavy“. Neurologie. 78 (17): 1337–45. doi:10.1212 / WNL.0b013e3182535d20. PMC 3335452. PMID 22529202.
- ^ Bahn RS, Burch HB, Cooper DS, Garber JR, Greenlee MC a kol. (2011). „Hypertyreóza a další příčiny tyreotoxikózy: Pokyny pro řízení Americké asociace štítné žlázy a Americké asociace klinických endokrinologů“. Štítná žláza. 21 (6): 593–646. doi:10.1089 / tvůj.2010.0417. PMID 21510801. S2CID 29669311.
- ^ Mazzanti A, Maragna R, Vacanti G, Monteforte N, Bloise R a kol. (15. dubna 2018). „Souhra mezi genetickým substrátem, trváním QTc a rizikem arytmie u pacientů se syndromem dlouhého QT“. Journal of the American College of Cardiology. 71 (15): 1663–1671. doi:10.1016 / j.jacc.2018.01.078. PMID 29650123.
- ^ „Dávkování Corgardu (nadolol), indikace, interakce, nepříznivé účinky a další“. reference.medscape.com. Citováno 27. května 2017.
- ^ „Nadolol - beta-blokátor - Corgard. Léky na vysoký krevní tlak“. pacient.info. Citováno 27. května 2017.
- ^ Barkley, Russell A .; Murphy, Kevin R. (27. května 2017). Porucha hyperaktivity s deficitem pozornosti: Klinický sešit. Guilford Press. ISBN 9781593852276. Citováno 27. května 2017 - prostřednictvím Knih Google.
- ^ Zesiewicz TA, Elble RJ, Louis ED, Gronseth GS, Ondo WG a kol. (Listopad 2011). „Aktualizace pokynů založená na důkazech: léčba zásadního třesu: zpráva podvýboru pro standardy kvality Americké neurologické akademie“. Neurologie. 77 (19): 1752–5. doi:10.1212 / WNL.0b013e318236f0fd. PMC 3208950. PMID 22013182.
- ^ A b Americká národní lékařská knihovna Vstup nadololu do Medline Plus
- ^ Foster NL, Newman RP, Lewitt PA, Gillespie MM, Larsen TA a kol. (Říjen 1984). "Periferní beta-adrenergní blokáda léčby parkinsonského třesu". Ann Neurol. 16 (4): 505–508. doi:10.1002 / ana.410160412. PMID 6149724. S2CID 24179607.
- ^ „Nadolol: MedlinePlus Drug Information“. www.nlm.nih.gov. Citováno 27. května 2017.
- ^ „Průvodce dávkováním nadololu s preventivními opatřeními - Drugs.com“. Druhy.com. Citováno 27. května 2017.
- ^ „Štítek Corgard“ (PDF). fda.gov. Citováno 27. května 2017.
- ^ Bragg W, Norton D, Shamsi SA (listopad 2008). „Optimalizovaná separace beta-blokátorů s více chirálními centry pomocí kapilární elektrochromatografie-hmotnostní spektrometrie“. J. Chromatogr B. 875 (1): 304–16. doi:10.1016 / j.jchromb.2008.06.028. PMC 2680439. PMID 18619928.
externí odkazy
- „Nadolol“. Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.