Oxymetazolin - Oxymetazoline

Oxymetazolin
Oxymetazolin.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyAfrin, Ocuclear, Drixine
AHFS /Drugs.comMonografie
Těhotenství
kategorie
  • C
Závislost
odpovědnost		Mírný
Trasy z
správa		Intranazální, Slza
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
MetabolismusLedviny (30%), fekální (10%)
Odstranění poločas rozpadu5–6 hodin
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.014.618 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC16H24N2Ó
Molární hmotnost260.381 g · mol−1
3D model (JSmol )
Bod tání301,5 ° C (574,7 ° F)
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Oxymetazolin je selektivní α1 adrenergní receptor agonista a α2 adrenergní receptor částečný agonista. Je to topický dekongestant, používaný ve formě oxymetazolinu hydrochlorid. Byl vyvinut z xylometazolin na E. Merck Darmstadt Fruhstorfer v roce 1961.[1] Oxymetazolin je obecně dostupný jako a nosní sprej.

Lékařské použití

Oxymetazolin je k dispozici na přepážce jako topický dekongestant ve formě oxymetazolinu hydrochlorid v nosní spreje jako Otrivin, Afrin, Operil, Dristan, Dimetapp, Oxyspray, Facimin, Nasivin, Nostrilla, Utabon, Sudafed OM, Vicks Sinex, Zicam, SinuFrin, Drixoral[2]a Mucinex Full Force.[3]

Ve Spojených státech je oxymetazolinový 1% krém schválen Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv pro topickou léčbu přetrvávajícího erytému (zarudnutí) obličeje spojeného s růžovkou u dospělých.[4]

Díky svým vazokonstrikčním vlastnostem se oxymetazolin také používá k léčbě krvácení z nosu[5][6] a zarudnutí očí v důsledku malého podráždění (prodáváno jako Visine L.R. ve formě očních kapek).[Citace je zapotřebí ] [7]

V červenci 2020 obdržel oxymetazolin souhlas FDA s léčbou získaných visící víčko.[8]

Vedlejší efekty

Odrazené dopravní zácpy

Odskočit dopravní zácpy nebo rhinitis medicamentosa, může nastat. Přehled patologie rhinitis medicamentosa z roku 2006 dospěl k závěru, že užívání oxymetazolinu po dobu delší než tři dny může mít za následek rhinitis medicamentosa, a proto bylo doporučeno jeho použití omezit na tři dny.[9] V podání do Správa terapeutického zboží, a Novartis zástupce uzavřel: „Odůvodnění nebylo založeno na důkazech.“ S odvoláním na existující rozsáhlou skupinu důkazů a s uvedením řady doporučených období od pěti do deseti dnů doporučil Novartis stanovenou pětidenní lhůtu pro použití k samoléčbě bez lékařské konzultace, protože se shoduje s typickým trváním nachlazení. [10]

Použití v těhotenství

The Úřad pro kontrolu potravin a léčiv umístí oxymetazolin dovnitř kategorie C. nelze označit riziko pro plod. I když bylo prokázáno, že jednotlivá dávka významně nemění oběh matky ani plodu,[11] toto téma nebylo dostatečně studováno, aby bylo možné vyvodit spolehlivé závěry.[původní výzkum? ]

Předávkovat

V případě náhodného požití by měly být zváženy standardní metody k odstranění neabsorbovaných léků.[je zapotřebí objasnění ] Neexistuje žádné specifické antidotum pro oxymetazolin, i když jeho farmakologické účinky mohou zvrátit α adrenergní antagonisté, jako je fentolamin. V případě možného život ohrožujícího předávkování (např hypertenzní krize ), benzodiazepiny je třeba zvážit snížení pravděpodobnosti záchvaty a křeče, stejně jako ke snížení úzkosti a ke snížení krevního tlaku. U dětí může oxymetazolin způsobit hlubokou depresi centrálního nervového systému v důsledku stimulace centrálního α2 receptory a imidazolinové receptory, hodně jako klonidin.[Citace je zapotřebí ]

Farmakologie

Farmakodynamika

Oxymetazolin je a sympatomimetikum který se selektivně agonizuje α1 a částečně α2 adrenergní receptory.[12] Protože cévní řečiště široce exprimují α1 receptory, účinek oxymetazolinu vede k vazokonstrikce. Kromě toho má místní aplikace léčiva také za následek vazokonstrikci v důsledku jeho působení na endoteliální postsynaptické α2 receptory; systémová aplikace α2 agonisté naopak příčiny vazodilatace z důvodu centrálně zprostředkované inhibice sympatického tónu přes presynaptický α2 receptory.[13] Vazokonstrikce cév vede k úlevě od ucpání nosu dvěma způsoby: za prvé zvyšuje průměr lumen dýchacích cest; za druhé, snižuje vylučování tekutin z postkapilárních žil.[14] Může snížit odpor nosních dýchacích cest (NAR) až o 35,7% a snížit průtok krve nosní sliznicí až o 50%.[15]

Farmakokinetika

Imidazoliny jsou sympatomimetika, s primárními účinky na α adrenergní receptory a malým nebo vůbec žádným účinkem β adrenergní receptory.[Citace je zapotřebí ] Oxymetazolin se snadno vstřebává orálně.[Citace je zapotřebí ] Účinky systémově absorbovaného oxymetazolin hydrochloridu na receptory α mohou přetrvávat až 7 hodin po podání jedné dávky.[Citace je zapotřebí ] Poločas eliminace u lidí je 5–8 hodin.[Citace je zapotřebí ] Vylučuje se beze změny ledvinami (30%) a stolicí (10%).[Citace je zapotřebí ]

Dějiny

Oxymetazolinová značka Afrin byla poprvé prodána jako lék na předpis v roce 1966. Poté, co byla nalezena značná raná úspěšnost jako lék na předpis, byla v roce 1975 dostupná jako lék na předpis. Schering-Plough těžkou reklamou se zabýval až v roce 1986.[16]

Od poloviny 80. do poloviny 90. let se značka Sinex objevovala v mnoha zemích televizní reklamy. Některé z těchto reklam ukázaly, že muži, ženy a děti používají nosní spreje jiných značek a poté stojí vzhůru nohama na chodníku nebo proti zdi atd. Nebo visí vzhůru nohama z různých zařízení dětských hřišť, aby zabránili odkapávání nosního spreje. To bylo srovnáno s tím, že uživatelé Sinexu nemuseli viset vzhůru nohama nebo stát na hlavách, protože to nekapalo.

Společnost a kultura

Názvy značek

Názvy značek zahrnují Afrin, Drixine, Dristane, Nasivin, Nasivion, Nezeril, Nostrilla, Logicin, Vicks Sinex, Visine L.R., Sudafed OM, Zicam, Otrivin Oxy, SinuFrin, Upneeq a Mucinex Sinus-Max.

Reference

  1. ^ Německý patent 1 117 588
  2. ^ "Nosní sprej s dekongestivem Drixoral". Bayer. Citováno 18. listopadu 2017.
  3. ^ „Oxymetazolin: Informace o drogách poskytované společností Lexi-Comp: Merck Manual Professional“. Merck.com. Citováno 15. dubna 2013.
  4. ^ Patel NU, Shukla S, Zaki J, Feldman SR (říjen 2017). "Oxymetazolin hydrochloridový krém na erytém obličeje spojený s růžovkou". Odborný přehled klinické farmakologie. 10 (10): 1049–1054. doi:10.1080/17512433.2017.1370370. PMID  28837365. S2CID  19930755.
  5. ^ Katz RI, Hovagim AR, Finkelstein HS, Grinberg Y, Boccio RV, Poppers PJ (1990). "Srovnání kokainu, lidokainu s epinefrinem a oxymetazolinu pro prevenci epistaxe při nasotracheální intubaci". Journal of Clinical Anesthesia. 2 (1): 16–20. doi:10.1016/0952-8180(90)90043-3. PMID  2310576.
  6. ^ Krempl GA, Noorily AD (září 1995). "Použití oxymetazolinu při léčbě epistaxe". Annals of Otology, Rhinology, and Laryngology. 104 (9 Pt 1): 704–6. doi:10.1177/000348949510400906. PMID  7661519. S2CID  37579139.
  7. ^ "Originální kapky červených očí VISINE® | Výrobky VISINE". Visine.com. Archivovány od originál dne 2. prosince 2010. Citováno 15. dubna 2013.
  8. ^ „Štítek UPNEEDQ®“ (PDF). accessdata.fda.gov. 8. července 2020.
  9. ^ Ramey JT, Bailen E, Lockey RF (2006). "Rhinitis medicamentosa". Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology. 16 (3): 148–55. PMID  16784007.
  10. ^ Nguyen, Tra-My (2014). „Konzultace: OTC nosní dekongestivní přípravky pro lokální použití: navrhovaná poradenská prohlášení k lékům“ (PDF). Novartis Consumer Health Australasia.
  11. ^ Rayburn WF, Anderson JC, Smith CV, Appel LL, Davis SA (srpen 1990). „Změny dopplerovského toku dělohy a plodu z jedné dávky dlouhodobě působícího intranazálního dekongestiva“. porodnictví a gynekologie. 76 (2): 180–2. PMID  2196495.
  12. ^ Westfall Thomas C, Westfall David P, „Kapitola 6. Neurotransmise: Autonomní a somatické motorické nervové systémy“ (kapitola). Brunton LL, Lazo JS, Parker KL: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11e: „Archivovaná kopie“. Archivovány od originál dne 30. září 2011. Citováno 24. ledna 2015.CS1 maint: archivovaná kopie jako titul (odkaz).
  13. ^ Biaggioni I, Robertson D. „Kapitola 9. Agonisté adrenoreceptorů a sympatomimetické léky“. V Katzung BG (ed.). Základní a klinická farmakologie (11. vydání). Archivovány od originál dne 30. září 2011. Citováno 30. listopadu 2011.
  14. ^ Widdicombe J (1997). "Mikrovaskulární anatomie nosu". Alergie. 52 (40 doplňků): 7–11. doi:10.1111 / j.1398-9995.1997.tb04877.x. PMID  9353554.
  15. ^ Bende M, Löth S (březen 1986). "Cévní účinky topického oxymetazolinu na lidskou nosní sliznici". The Journal of Laryngology and Otology. 100 (3): 285–8. doi:10.1017 / S0022215100099151. PMID  3950497.
  16. ^ Dougherty, Phillip H. (20. října 1986). „Reklama; Afrin jde po uživatelích nosních dekongestantů“. The New York Times. Společnost New York Times. Citováno 30. března 2015.