Bisoprolol - Bisoprolol

Bisoprolol
Bisoprolol.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyZebeta, Concor, Selecta a další
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa693024
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: C
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)
Trasy z
správa		pusou
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost>90%
Vazba na bílkoviny30%[1]
Metabolismus50% játra, CYP2D6, CYP3A4[3]
Odstranění poločas rozpadu10–12 hodin[2]
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.108.941 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC18H31NÓ4
Molární hmotnost325.449 g · mol−1
3D model (JSmol )
ChiralityRacemická směs
  (ověřit)

Bisoprolol, prodávané pod obchodním názvem Zebeta mimo jiné je a beta blokátor léky nejčastěji používané pro srdeční choroba.[4] To konkrétně zahrnuje vysoký krevní tlak, bolest na hrudi z nedostatečného průtoku krve do srdce, a srdeční selhání.[4][5] Užívá se ústy.[4]

Mezi časté nežádoucí účinky patří bolest hlavy, pocit únavy, průjem a otoky nohou.[4] Mezi závažnější nežádoucí účinky patří zhoršení astma blokuje schopnost rozpoznávat nízká hladina cukru v krvi a zhoršování srdeční selhání.[6] Existují obavy, které se používají během těhotenství může být pro dítě škodlivé.[7] Bisoprolol je v beta blokátor rodina léků a je z β1 selektivní typ.[4]

Bisoprolol byl patentován v roce 1976 a pro lékařské použití schválen v roce 1986.[8] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[9] Bisoprolol je k dispozici jako generické léky.[4] V roce 2017 se jednalo o 268. nejčastěji předepisovanou léčbu ve Spojených státech s více než milionem předpisů.[10][11]

Lékařské použití

Zebeta 5 mg perorální tableta

Bisoprolol je prospěšný při léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze ), snížený průtok krve do srdce (srdeční ischemie); městnavé srdeční selhání a preventivní léčba před a primární léčba po infarktu, což snižuje pravděpodobnost recidivy.[12] Bisoprolol cílí na hypertenzi (zvýšený krevní tlak).[13][14] Při srdeční ischemii se lék používá ke snížení aktivity srdečního svalu, čímž se snižuje potřeba kyslíku a živin a snížený přísun krve může stále přepravovat dostatečné množství kyslíku a živin.[15][16][17]

Vedlejší efekty

Předávkování bisoprololem vede k únavě, hypotenzi,[16] nízká hladina cukru v krvi,[18][19] bronchospazmy, a bradykardie.[16] Bronchospazmy a nízká hladina cukru v krvi, protože při vysokých dávkách může být lék antagonistou β2 adrenergní receptory umístěné v plicích a v játrech. Bronchospasmus je způsoben blokádou β v plicích2 receptor a nízká hladina cukru v krvi z důvodu snížené stimulace glykogenolýzy a glukoneogeneze v játrech prostřednictvím β2 receptor.[15][16][20]

Upozornění

U lidí s astmatem nebo bronchospazmem v anamnéze je obecně třeba se betablokátorům vyhnout, protože by to mohlo onemocnění zhoršit.[6] Selektivní beta-blokátor beta 1, jako je bisoprolol, lze vyzkoušet u těch, u kterých nejsou k dispozici jiné možnosti.[6]

Farmakologie

Mechanismus účinku

Bisoprolol je kardioprotektivní, protože selektivně a kompetitivně blokuje katecholamin (adrenalin ) stimulace β1 adrenergní receptory (adrenoreceptory), které se nacházejí hlavně v buňkách srdečního svalu a tkáni vedení srdce (kardiospecifické), ale také v juxtaglomerulárních buňkách v ledvinách.[15] Normálně stimuluje adrenalin a noradrenalin β1 adrenoreceptor aktivuje signální kaskádu (Gs protein a cAMP), což v konečném důsledku vede ke zvýšené kontraktilitě a zvýšené srdeční frekvenci srdečního svalu a kardiostimulátoru.[21] Bisoprolol kompetitivně blokuje aktivaci této kaskády, takže snižuje adrenergní tón / stimulaci buněk srdečního svalu a kardiostimulátoru. Snížený adrenergní tón vykazuje menší kontraktilitu srdečního svalu a sníženou srdeční frekvenci kardiostimulátorů.[18][19][22]

β1-selektivita

Selektivita různých β-blokátorů

Bisoprolol β1-selektivita je zvláště důležitá ve srovnání s jinými neselektivními beta blokátory. Účinky léku jsou omezeny na oblasti obsahující β1 adrenoreceptory, což je hlavně srdce a část ledvin.[18][22] Bisoprolol minimalizuje nežádoucí účinky, které by se mohly vyskytnout při podání nespecifického beta blokátoru, kdy by došlo k zablokování ostatních adrenoreceptorů (β2, β3, α1, α2). Ostatní receptory vyvolávají v těle různé reakce a jejich blokování může způsobit celou řadu reakcí, ale β1 adrenoreceptory jsou z velké části kardiospecifické, takže je bisoprolol ideální pro léčbu srdečních příhod.[18][19][22]

Bisoprolol má vyšší stupeň β1-selektivita ve srovnání s jinými β1-selektivní beta blokátory jako např atenolol, metoprolol, a betaxolol.[22][23][24][25][26][27][28][29][30][31] nicméně nebivolol je přibližně 3,5krát více β1-selektivní.[32][33]

Systém renin-angiotensin

Bisoprolol inhibuje sekreci reninu asi o 65% a tachykardie asi o 30%.[23]

Farmakokinetika

Bisoprolol má vlastnosti rozpustné v tucích i ve vodě.[18][22] Má přibližný poločas 10–12 hodin a při požití má vysokou biologickou dostupnost (přibližně 90%).[18][19] Když je vylučován, tělo jej rovnoměrně rozděluje (50–50) mezi vylučování ledvinami a biotransformaci jater (poté vylučovanou).[18][19][22]

Dějiny

Bisoprolol byl patentován v roce 1976 a pro lékařské použití schválen v roce 1986.[8] To bylo schváleno pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1992.[4]

Společnost a kultura

Bisoprolol je dostupný jako generický lék.[34]

Názvy značek

V Indii se prodává pod obchodním názvem Bisotab a je k dispozici ve 2 silách 2,5 mg a 5 mg.[35]

Reference

  1. ^ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). "Farmakokinetika a metabolismus bisoprolol-14C u tří druhů zvířat a u lidí". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. doi:10.1097/00005344-198511001-00004. PMID  2439794. S2CID  38147937.
  2. ^ Leopold G (1986). "Vyvážená farmakokinetika a metabolismus bisoprololu". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. doi:10.1097/00005344-198511001-00003. PMID  2439789. S2CID  25731558.
  3. ^ Yuji Horikiri; Takehiko Suzuki; Masakazu Mizobe (březen 1998). „Farmakokinetika a metabolismus enantiomerů bisoprololu u lidí“. Journal of Pharmaceutical Sciences. 87 (3): 289–294. doi:10.1021 / js970316d. PMID  9523980.
  4. ^ A b C d E F G "Bisoprolol Fumarát". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 21. prosince 2016. Citováno 8. prosince 2016.
  5. ^ „Bisoprolol 2,5 mg / 5mg / 10mg potahovaná tableta - Souhrn údajů o přípravku (SPC) - (eMC)“. www.medicines.org.uk. 18. února 2014. Archivováno z původního dne 20. prosince 2016. Citováno 14. prosince 2016.
  6. ^ A b C „Bisoprolol - informace o předepisování FDA, vedlejší účinky a použití“. www.drugs.com. Archivováno z původního dne 21. prosince 2016. Citováno 14. prosince 2016.
  7. ^ „Bisoprolol (Zebeta) užívání během těhotenství“. www.drugs.com. Archivováno z původního dne 21. prosince 2016. Citováno 14. prosince 2016.
  8. ^ A b Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 461. ISBN  9783527607495. Archivováno z původního dne 2017-09-08.
  9. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  10. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  11. ^ „Bisoprolol fumarát - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  12. ^ Rosenberg, J .; Gustafsson, F. (2008). "Bisoprolol pro městnavé srdeční selhání". Znalecký posudek na farmakoterapii. 9 (2): 293–300. doi:10.1517/14656566.9.2.293. PMID  18201151. S2CID  71450636.
  13. ^ Amabile, G .; Serradimigni, A. (1987). „Srovnání bisoprololu s nifedipinem pro léčbu esenciální hypertenze u starších osob: srovnávací dvojitě zaslepená studie“. European Heart Journal. 8 Suppl M: 65–69. doi:10.1093 / eurheartj / 8.suppl_m.65. PMID  2967187.
  14. ^ Thadani, U. (2004). "Současná lékařská léčba chronické stabilní anginy pectoris". Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeutics. 9 Suppl 1: S11 – S29, kvíz S29–9. doi:10.1177/107424840400900103. PMID  15378129. S2CID  41992100.
  15. ^ A b C „Randomizovaná studie beta-blokády při srdečním selhání. Studie bisoprololové srdeční nedostatečnosti (CIBIS). Vyšetřovatelé a výbory CIBIS“. Oběh. 90 (4): 1765–1773. 1994. doi:10.1161 / 01.cir.90.4.1765. PMID  7923660.
  16. ^ A b C d Konishi, M .; Haraguchi, G .; Kimura, S .; Inagaki, H .; Kawabata, M .; Hachiya, H .; Hirao, K .; Isobe, M. (2010). „Srovnávací účinky karvedilolu a bisoprololu na těžké městnavé srdeční selhání“. Deník oběhu. 74 (6): 1127–1134. doi:10.1253 / circj.cj-09-0989. PMID  20354334.
  17. ^ Castagno, D .; Jhund, P. S .; McMurray, J. J. V .; Lewsey, J. D .; Erdmann, E .; Zannad, F .; Remme, W. J .; Lopez-Sendon, J. L .; Lechat, P .; Follath, F .; Höglund, C .; Mareev, V .; Sadowski, Z .; Seabra-Gomes, R. J .; Dargie, H. J. (2010). „Lepší přežití s ​​bisoprololem u pacientů se srdečním selháním a poškozením ledvin: Analýza studie bisoprololové studie II (CIBIS-II) se srdeční nedostatečností“ (PDF). Evropský žurnál srdečního selhání. 12 (6): 607–616. doi:10.1093 / eurjhf / hfq038. hdl:2318/134969. PMID  20354032. S2CID  205048092.
  18. ^ A b C d E F G Leopold, G .; Pabst, J .; Ungethüm, W .; Bühring, K.U. (1986). „Základní farmakokinetika bisoprololu, nového vysoce beta 1 -selektivního antagonisty adrenoreceptorů“. Journal of Clinical Pharmacology. 26 (8): 616–621. doi:10.1002 / j.1552-4604.1986.tb02959.x. PMID  2878941. S2CID  42159046.
  19. ^ A b C d E Leopold G, Ungethüm W, Pabst J, Simane Z, Bühring KU, Wiemann H (září 1986). „Farmakodynamický profil bisoprololu, nového beta 1 -selektivního antagonisty adrenoreceptorů“. Br J Clin Pharmacol. 22 (3): 293–300. doi:10.1111 / j.1365-2125.1986.tb02890.x. PMC  1401121. PMID  2876722.
  20. ^ Hauck, R. W .; Schulz, C .; Emslander, H. P .; Böhm, M. (1994). „Farmakologické účinky selektivních a neselektivních antagonistů beta-adrenergních receptorů celiprololu, bisoprololu a propranololu na lidské průdušky“. British Journal of Pharmacology. 113 (3): 1043–1049. doi:10.1111 / j.1476-5381.1994.tb17098.x. PMC  1510470. PMID  7858847.
  21. ^ Bristow, M. R.; Hershberger, R.E .; Port, J. D .; Minobe, W .; Rasmussen, R. (1989). „Stimulace adenylátcyklázy zprostředkovaná beta 1- a beta 2-adrenergními receptory v nefunkčním a selhávajícím lidském komorovém myokardu“. Molekulární farmakologie. 35 (3): 295–303. PMID  2564629.
  22. ^ A b C d E F Haeusler G, Schliep HJ, Schelling P a kol. (1986). „Vysoká beta 1-selektivita a příznivá farmakokinetika jako vynikající vlastnosti bisoprololu.“ J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S2–15. doi:10.1097/00005344-198511001-00002. PMID  2439793. S2CID  24617470.
  23. ^ A b Harting J, Becker KH, Bergmann R a kol. (Únor 1986). "Farmakodynamický profil selektivního antagonisty beta 1 -adrenoreceptoru bisoprololu". Arzneimittelforschung. 36 (2): 200–8. PMID  2870720.
  24. ^ Kaumann AJ, Lemoine H (říjen 1985). "Přímé značení myokardiálních beta 1-adrenoreceptorů. Porovnání vazebné afinity 3H - (-) - bisoprololu s jeho blokační schopností". Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 331 (1): 27–39. doi:10.1007 / bf00498849. PMID  2866449. S2CID  22328991.
  25. ^ Klockow M, Greiner HE, Haase A, Schmitges CJ, Seyfried C (únor 1986). "Studie o receptorovém profilu bisoprololu". Arzneimittelforschung. 36 (2): 197–200. PMID  2870719.
  26. ^ Manalan AS, Besch HR, Watanabe AM (srpen 1981). "Charakterizace vazby [3H] (+/-) carazololu na beta-adrenergní receptory. Aplikace ke studiu subtypů beta-adrenergních receptorů v psím komorovém myokardu a plicích". Circ. Res. 49 (2): 326–36. doi:10.1161 / 01.res.49.2.326. PMID  6113900.
  27. ^ Schliep HJ, Schulze E, Harting J, Haeusler G (duben 1986). „Antagonistické účinky bisoprololu na několik akcí zprostředkovaných beta-adrenoreceptorem u anestetizovaných koček“. Eur. J. Pharmacol. 123 (2): 253–61. doi:10.1016/0014-2999(86)90666-7. PMID  3011461.
  28. ^ Schliep HJ, Harting J (1984). „Beta 1-selektivita bisoprololu, nového antagonisty beta-adrenoreceptorů, u psů a morčat v anestézii“. J. Cardiovasc. Pharmacol. 6 (6): 1156–60. doi:10.1097/00005344-198406060-00024. PMID  6084774.
  29. ^ Schnabel P, Maack C, Mies F, Tyroller S, Scheer A, Böhm M (říjen 2000). „Vazebné vlastnosti beta-blokátorů na rekombinantních beta1-, beta2- a beta3-adrenoreceptorech“. J. Cardiovasc. Pharmacol. 36 (4): 466–71. doi:10.1097/00005344-200010000-00008. PMID  11026647.
  30. ^ Smith C, Teitler M (duben 1999). „Selektivita beta-blokátoru na klonovaných lidských beta 1- a beta 2-adrenergních receptorech“ (PDF). Cardiovasc Drugs Ther. 13 (2): 123–6. doi:10.1023 / A: 1007784109255. PMID  10372227. S2CID  12639448.
  31. ^ Wellstein A, Palm D, Belz GG (1986). "Afinita a selektivita antagonistů beta-adrenoceptorů in vitro". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S36–40. doi:10.1097/00005344-198511001-00006. PMID  2439796. S2CID  30987576.
  32. ^ Bundkirchen A, Brixius K, Bölck B, Nguyen Q, Schwinger RH (leden 2003). "Selektivita beta 1-adrenoceptoru nebivololu a bisoprololu. Srovnání studií vázání [3H] CGP 12.177 a [125I] jodokyanopindololu". Eur. J. Pharmacol. 460 (1): 19–26. doi:10.1016 / S0014-2999 (02) 02875-3. PMID  12535855.
  33. ^ Nuttall SL, Routledge HC, Kendall MJ (červen 2003). "Srovnání beta1-selektivity tří beta1-selektivních beta-blokátorů". J Clin Pharm Ther. 28 (3): 179–86. doi:10.1046 / j.1365-2710.2003.00477.x. PMID  12795776. S2CID  58760796.
  34. ^ „Drugs @ FDA: FDA Approved Drug Products“. Archivováno z původního dne 2015-02-25. Citováno 2013-11-13.
  35. ^ „Informační stránka Bisotab-Lékař“. Lékařské dialogy. 22. srpna 2020. Citováno 22. srpna 2020.

externí odkazy

  • "Bisoprolol". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.