Mometason - Mometasone - Wikipedia

Mometason
Mometason furoát.svg
Mometason furoate ball-and-stick.png
Klinické údaje
Obchodní názvyNasonex, Asmanex, Elocon a další[1]
Ostatní jménaLAS-41002, 9α, 21-dichlor-llp, 17α-dihydroxy-16α-methylpregna-l, 4-dien-3,20-dion 17α- (2-furoát)
AHFS /Drugs.comMonografie
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: B3[2]
  • NÁS: N (dosud neklasifikováno)[2]
Trasy z
správa		Aktuální, inhalace (nosní sprej )
Třída drogKortikosteroidy; Glukokortikoid
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Biologická dostupnostNosní sprej je v plazmě prakticky nezjistitelný; ale systémová dostupnost je srovnatelná s flutikason[3]
Vazba na bílkoviny98% až 99%
MetabolismusJátra
Odstranění poločas rozpadu5,8 hodiny
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.125.600 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC22H28Cl2Ó4 pro mometason
C27H30Ó6Cl2 jako furoát
Molární hmotnost427,361 g / mol (mometason)
521,4 g / mol (furoát)
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Mometason, také známý jako mometason furoát, je steroid léky používané k léčbě určitých kožní onemocnění, senná rýma, a astma.[4][5][6] Konkrétně se používá spíše k prevenci než k léčbě astmatických záchvatů.[4] Může být aplikován na kůži, inhalován nebo používán v nose.[4][5][6] Mometason furoate „V lékařských výrobcích se nepoužívá mometason.[7]

Mezi časté nežádoucí účinky při astmatu patří bolest hlavy, bolest v krku a drozd.[4] Po použití se proto doporučuje vypláchnout ústa.[4] Dlouhodobé užívání může zvýšit riziko glaukom a šedý zákal.[4] Mezi časté nežádoucí účinky při použití v nose patří infekce horních cest dýchacích a krvácení z nosu.[6] Mezi časté nežádoucí účinky při aplikaci na kůži patří akné, atrofie kůže a svědění.[5] Funguje to snížením zánět.[4]

Mometason furoát byl patentován v roce 1981 a do lékařského použití vstoupil v roce 1987.[8] Je k dispozici jako generické léky.[9] V roce 2017 to bylo 197. nejčastěji předepsané léky ve Spojených státech s více než dvěma miliony receptů.[10][11]

Lékařské použití

Mometason furoát se používá k léčbě zánětlivých kožních onemocnění (např ekzém a psoriáza ) (aktuální forma), alergická rýma (jako senná rýma ) (aktuální forma), astma (inhalační forma)[12][13] pro pacienty nereagující na méně účinné kortikosteroidy a penis fimóza.[14] Pokud jde o sílu steroidů, je účinnější než hydrokortison a méně účinný než dexamethason.[15]

Některé důkazy nízké kvality naznačují použití mometasonu pro symptomatické zlepšení u dětí s hypertrofie adenoidů.[16]

Mometason se používá ke zmírnění zánětu a svědění v kožních podmínkách, které reagují na léčbu glukokortikoidy, jako je psoriáza a atopická dermatitida.[17][18]

Nosní mometason se používá u dospělých (včetně starších osob) a dětí starších dvou let ke zmírnění příznaků, jako je senná rýma (sezónní alergická rýma) a další alergie (celoroční rýma), včetně ucpání nosu, výtoku, svědění a kýchání a k léčbě nosní polypy.[19]

Není to užitečné pro nachlazení.[20]

Astma

Mometason furoát lze použít s formoterol pro léčbu astmatu, kvůli jeho protizánětlivým vlastnostem.[16][21]

Kontraindikace

Lidé by neměli užívat inhalovaný mometason nebo mometason nosní sprej li:

  • glaukom nebo katarakta
  • přecitlivělost nebo alergičtí na jakoukoli složku mometasonu

Ti, kteří používají mometason nazálně nebo inhalovali po delší dobu (např. Déle než tři měsíce), by měli pravidelně podstoupit oční vyšetření, aby zjistili, zda glaukom a šedý zákal a měla by přijmout preventivní opatření, aby se zabránilo infekcím, jako je užívání doplňku vitaminu D, vyhýbání se osobám s infekcí (plané neštovice, spalničky, nachlazení nebo chřipka, COVID-19), mytí potravin, mytí rukou a přivolání rodinného lékaře při prvních známkách závažné infekce.

Lidé by neměli používat mometason topical (krém na pokožku), pokud:

  • přecitlivělí nebo alergičtí na jakoukoli složku v pleťovém krému

Mometason-furoát je ve třídě C, pokud jde o bezpečnost při používání během těhotenství. Proto nelze vyloučit jeho rizika pro dítě. Proto se použití v těhotenství nedoporučuje.

Vedlejší efekty

Forma nosního spreje mometasonu může způsobit následující vedlejší efekty:

Mezi závažné nežádoucí účinky patří: Drozd (plísňová infekce v nose nebo v krku), pomalé hojení ran, problémy s očima, jako je glaukom nebo katarakta, oslabený imunitní systém (imunodeficience ) který způsobuje zvýšenou náchylnost k infekcím a nedostatek adrenalinu.

Inhalační forma mometasonu pro astma může způsobit následující nežádoucí účinky

Mezi závažné nežádoucí účinky patří: alergické reakce (anafylaxe ), zvýšené riziko osteoporóza glaukom a katarakta, afty v ústech nebo krku, zpomalení růstu u dětí, bronchospazmy nedostatečnost nadledvin a oslabený imunitní systém, což způsobuje zvýšenou náchylnost k infekcím.

Aktuální verze (krém na pokožku) může způsobit:

  • pálení a svědění na místě aplikace
  • akné
  • změny barvy kůže
  • suchost v místě aplikace
  • vředy na kůži

Jediným závažným vedlejším účinkem, který je u topického přípravku mometason znám, je adrenální nedostatečnost.

Farmakologie

Farmakodynamika

Mometason furoát snižuje zánět tím, že způsobuje několik účinků:[19][22][23]

  • Zvrácení aktivace zánětlivých proteinů
  • Aktivace sekrece protizánětlivých proteinů
  • Stabilizace buněčných membrán
  • Snížení přílivu zánětlivých buněk

Navíc k glukokortikoid vlastnosti mometason furoátu, je velmi účinný agonista z receptor progesteronu stejně jako a částečný agonista z mineralokortikoidový receptor.[24]

Mechanismus účinku

Mometason - metabolit mometason-furoátu.

Mometason, stejně jako jiné kortikosteroidy, má protizánětlivé, antipruritické a vazokonstrikční vlastnosti. U alergií kortikosteroidy snižují alergické reakce v různých typech buněk (mastocyty a eosinofily), které jsou odpovědné za alergické reakce. Mometason a další kortikosteroidy snadno cirkulují v krvi, procházejí buněčnými membránami a váží se na cytoplazmatické receptory, což vede k transkripci a syntéze proteinů. Rovněž inhibuje působení enzymu cytochrom P450 2C8 který se podílí na aktivitě monooxygenázy.[25]

Zánět je snížen snížením uvolňování hydrolázových kyselin leukocytů, prevencí akumulace makrofágů v místech zánětu, interferencí s adhezí leukocytů ke stěnám kapilár, snížením propustnosti kapilárních membrán a následně edémem redukce doplňkových složek, inhibice uvolňování histaminu a kininu a interference s tvorbou jizev.[26] Snižuje se také množení fibroblastů a depozitů kolagenu. Předpokládá se, že účinek kortikosteroidních protizánětlivých látek je vázán na inhibiční proteiny fosfolipáza A2 souhrnně nazývané lipokortiny. Lipokortiny zase řídí biosyntézu silných mediátorů zánětu jako prostaglandiny a leukotrieny, inhibující uvolňování molekulárních prekurzorů kyselina arachidonová. Intranazální mometason zmírňuje příznaky, jako je rhinorea aquosa, nosní kongesce kapání do nosu, kýchání a svědění hltanu. Topické podávání aplikované na kůži snižuje zánět spojený s chronickou nebo akutní dermatózou.

Ačkoli mometason-furoát nemá významné systémové imunomodulační účinky, lze jej považovat za lokální imunosupresivní léčivo, protože klinické studie prokázaly snížení (oproti výchozí hodnotě) neutrofilů (bílých krvinek) v nosní sliznici.[Citace je zapotřebí ] Mohlo by to být také považováno za antihistaminikum spolu s jeho glukokortikoidními účinky, protože významně snižuje hladinu kationtového proteinu histaminu a eosinofilu.[Citace je zapotřebí ]

Farmakokinetika

Metabolismus

Vyskytuje se rozsáhlý metabolický metabolismus mometason-furoátu v játrech na více metabolitů. V plazmě nejsou detekovatelné žádné hlavní metabolity. Po in vitro inkubací je jedním z méně významných metabolitů furoát 6β-hydroxymometason. V lidských jaterních mikrozomech je tvorba těchto metabolitů regulována CYP3A4.[19]

Mometason

Mometason sám o sobě je syntetický, steroidní glukokortikoid nebo kortikosteroidy který nikdy nebyl uveden na trh.[27][28][29] C17α furoate ester mometasonu, je prodávaný lék.[27][28][29] Mometason furoát působí jako a proléčivo mometasonu.[30] Kromě své glukokortikoidové aktivity má mometason také velmi silný účinek progestogenní činnost a působí jako částečný agonista z mineralokortikoidový receptor.[24]

Společnost a kultura

Názvy značek

Od roku 2016 byl mometason-furoát celosvětově dostupný v přípravcích pro nazální, orální inhalaci a topické podávání, pro humánní a veterinární použití a v kombinaci s jinými léky pod mnoha značkami.[1]

Byl k dispozici od roku 2016jako jediný aktivní prostředek v následujících značkách: Alcom, Altosone, Asmanex, Atozon, Aureox, Belloseta, Bioelementa, Biometasona, Bloctimo, Borgasone, Breso, Broner, Codermo, Cortynase, Cutimom, Cutizone, Cutticom, Dance, Demoson, Dergentil , Derimod, Dermacortine, Dermaten, Dermome, Dermosona, Dermotasone, Dermovel, Desdek, Ecelecort, Ecural, Edelan, Elica, Elisone, Elisox, Elitasone, Elna, Elocan, Elocom, Elocon, Elocortin, Eloflo, Eloflo , Elosone, Elovent, Elox, Etacid, Eversone, Eztom, F-Din, Fenisona, Flazcort, Flogocort, Fremomet, Frondava, Fu Mei Song, Fulmeta, Furo, Furoato de Mometasona, Furoderm, Gistan-H, Honmet, Iflacort, Intercon , Ivoxel, Kalmente, Konex, Ladexol, Lisoder, Logren, Loksin, Lomeane, M-Furo, Makiren, Mefurosan, Melocort, Mena, Mesone, Metacortil, Metactiv, Metaflam, Metagra, Metasafe, Metason, Metasone, Metaspray, Metatone , Metmin, Metsone, Midermin, Mifusin, Minyear, Mofacort, Mofulex, Mofur, Mofuroate, Molison, Momate, Moma x, Momecon, Momecort, Momecutan, Momederm, MomeGalen, Momegen, Momekort, Momelab, Momentum, Momeplus, Momerid, Momeson, Momesone, Momester, Momet, Mometa, Mometagen, Mometason, Mometasona, Mometasona Furoato, Mometasone Furoate, Mometasone Furoate Mometasonfuroaat, Mometasonfuroat, Mometasoni furoas, Mometasonum, Mometasyn, Mometasyn, Mometax, Mometazon, Mometazona, Mometazona Fuorat, Mometazonfuroat, Mometix-AQ, Momevate, Momexa, Mommex, Monoxox, Momtas, Monimon Motaneal, Movesan, Mtaz, Mundoson, Murozo, Myrey, Narinex, Nasamet, Nasehaler, Nasocure, Nasomet, Nasometin, Nasonex, Nassomet, Nazofix, Nazoster, Netonox, Nexomist, Novasone, Ovison, Ovixan, Oximax, Pharmecort, Pluster, Pronter Propel, Prospiril, Pydercon, Rinelon, Rinitek, Rino-Val, Rinobudex, Rinonex, Rinosal, Rinosona, Rinoval, Risonel, Sensicort, Septopic, Silkaren, Soneta, Suavicort, Suqi, Synaller, Tabunex, Topcort, Topison, Uniclar Vizomet, Yperod, Zalconex a Zynovate.[1]

Kombinace

Od roku 2016 byly k dispozici následující kombinované léky:[1]

Reference

  1. ^ A b C d „Mezinárodní značky pro Mometasone“. Drugs.com. Citováno 17. listopadu 2016.
  2. ^ A b "Užívání mometasonu během těhotenství". Drugs.com. 14. února 2020. Citováno 1. dubna 2020.
  3. ^ Tayab ZR, Fardon TC, Lee DK, Haggart K, McFarlane LC, Lipworth BJ, Hochhaus G (listopad 2007). „Farmakokinetické / farmakodynamické hodnocení potlačení kortizolu v moči po inhalaci flutikason-propionátu a mometason-furoátu“. British Journal of Clinical Pharmacology. 64 (5): 698–705. doi:10.1111 / j.1365-2125.2007.02919.x. PMC  2203259. PMID  17509041.
  4. ^ A b C d E F G „Monografie Mometasone Furoate pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 11. března 2019.
  5. ^ A b C „Aktuální monografie Mometasone Furoate pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 11. března 2019.
  6. ^ A b C „Monografie Mometasone Furoate eent pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 11. března 2019.
  7. ^ "Mometason". DrugBank. Citováno 30. dubna 2020.
  8. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 488. ISBN  9783527607495.
  9. ^ Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 265. ISBN  9780857113382.
  10. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  11. ^ "Mometason - statistika užívání drog". ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  12. ^ Tan RA, Corren J (prosinec 2008). „Mometason furoát v léčbě astmatu: přehled“. Terapeutika a řízení klinických rizik. 4 (6): 1201–8. doi:10.2147 / TCRM.S3261. PMC  2643101. PMID  19337427.
  13. ^ Bousquet J (květen 2009). „Mometason furoát: účinný protizánětlivý prostředek s dobře definovaným profilem bezpečnosti a snášenlivosti při léčbě astmatu“. International Journal of Clinical Practice. 63 (5): 806–19. doi:10.1111 / j.1742-1241.2009.02003.x. PMID  19392928. S2CID  2040993.
  14. ^ Khope S (březen 2010). "Aktuální mometason furoát pro fimózu". Indická pediatrie. 47 (3): 282. PMID  20371899.
  15. ^ Williams DM (2005). „Co vlastně potence znamená pro inhalační kortikosteroidy?“. The Journal of Asthma. 42 (6): 409–17. doi:10.1081 / jas-57878. PMID  16293535. S2CID  43138631.
  16. ^ A b Passali D, Spinosi MC, Crisanti A, Bellussi LM (2. května 2016). „Nosní sprej Mometason furoát: systematický přehled“. Multidisciplinární respirační medicína. 11: 18. doi:10.1186 / s40248-016-0054-3. PMC  4852427. PMID  27141307.
  17. ^ Green C, Colquitt JL, Kirby J, Davidson P, Payne E (listopad 2004). „Klinická a nákladová efektivnost topických kortikosteroidů stejné účinnosti pro atopický ekzém jednou denně oproti častějšímu používání stejné účinnosti: systematický přehled a ekonomické hodnocení“. Hodnocení zdravotnických technologií. 8 (47): iii, iv, 1–120. doi:10,3310 / hta8470. PMID  15527669.
  18. ^ Prakash A, Benfield P (leden 1998). "Aktuální mometason. Přehled jeho farmakologických vlastností a terapeutického použití při léčbě dermatologických poruch". Drogy. 55 (1): 145–63. doi:10.2165/00003495-199855010-00009. PMID  9463794. S2CID  46976211.
  19. ^ A b C „Štítek Nasonex“ (PDF). FDA. Ledna 2011.
  20. ^ "Mometasonový nosní sprej: MedlinePlus Informace o drogách". MedlinePlus. 2020-03-19. Citováno 2020-03-19. Mometason nosní sprej by neměl být používán k léčbě příznaků (např. Kýchání, ucpání, rýma, svědění nosu) způsobených běžným nachlazením. Mometason nosní sprej je ve třídě léků nazývaných kortikosteroidy. Funguje tak, že blokuje uvolňování určitých přírodních látek, které způsobují příznaky alergie.
  21. ^ Bousquet J (květen 2009). „Mometason furoát: účinný protizánětlivý prostředek s dobře definovaným profilem bezpečnosti a snášenlivosti při léčbě astmatu“. International Journal of Clinical Practice. 63 (5): 806–19. doi:10.1111 / j.1742-1241.2009.02003.x. PMID  19392928. S2CID  2040993.
  22. ^ Publishers, Jones and Bartlett (2009-07-15). Příručka pro zdravotní sestru pro rok 2010. str. 677. ISBN  978-0-7637-7900-9.
  23. ^ Mani S.Kavuru (2007). "kap. 9 Protizánětlivé látky". Diagnostika a léčba astmatu. ISBN  978-1-932610-38-3.
  24. ^ A b Austin RJ, Maschera B, Walker A, Fairbairn L, Meldrum E, Farrow SN, Uings IJ (prosinec 2002). „Mometason furoát je méně specifický glukokortikoid než flutikason propionát“. European Respiratory Journal. 20 (6): 1386–92. doi:10.1183/09031936.02.02472001. PMID  12503693.
  25. ^ Walsky RL, Gaman EA, Obach RS (leden 2005). "Vyšetření 209 léků na inhibici cytochromu P450 2C8". Journal of Clinical Pharmacology. 45 (1): 68–78. doi:10.1177/0091270004270642. PMID  15601807. S2CID  670198.
  26. ^ Blaiss MS (2011). „Aktualizace bezpečnosti týkající se intranazálních kortikosteroidů pro léčbu alergické rýmy“. Řízení o alergii a astmatu. 32 (6): 413–8. doi:10.2500 / aap.2011.32.3473. PMID  22221434.
  27. ^ A b J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. str. 834–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  28. ^ A b Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. Leden 2000. str. 701–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  29. ^ A b I.K. Morton; Judith M. Hall (31. října 1999). Stručný slovník farmakologických látek: vlastnosti a synonyma. Springer Science & Business Media. str. 185–. ISBN  978-0-7514-0499-9.
  30. ^ Ruben Vardanyan; Victor Hruby (7. ledna 2016). Syntéza bestsellerů. Elsevierova věda. str. 463–. ISBN  978-0-12-411524-8.

externí odkazy

  • "Mometason". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.