RO-5166017 je lék vyvinutý společností Hoffmann-La Roche který působí jako silný a selektivní agonista pro receptor spojený se stopovými aminy 1, bez významné aktivity u jiných cílů. To je důležité pro studium receptoru TAAR1, protože zatímco je známo mnoho dalších sloučenin, které působí jako agonisté TAAR1, jako je metamfetamin, MDMA a 3-jodtyronamin, všichni dříve známí agonisté TAAR1 jsou buď slabí a rychle metabolizovaní (endogenní ligandy), nebo mají silnou farmakologickou aktivitu na jiné cíle (amfetaminy, tyronaminy), takže je velmi obtížné posoudit, které účinky jsou způsobeny aktivací TAAR1. Objev RO-5166017 umožňuje studovat čistě zprostředkované účinky TAAR1 a ve studiích na zvířatech se prokázalo, že předchází hypertermii vyvolané stresem a blokuje hyper-pohyb závislý na dopaminu, stejně jako blokuje hyperaktivitu, která by za normálních okolností byla vyvolána Antagonista NMDA. Experiment byl proveden u myší s vyřazeným dopaminovým transportérem,[1] a protože TAAR1 ovlivňuje transportér dopaminu, mohou být výsledky u lidí velmi odlišné.[2]
† Odkazy na všechny endogenní lidské ligandy TAAR1 jsou uvedeny na Seznam stopových aminů
‡ Odkazy na syntetické agonisty TAAR1 lze nalézt na TAAR1 nebo v souvisejících složených článcích. Pro agonisty a inverzní agonisty TAAR2 a TAAR5 viz TAAR pro reference.
