WB-4101 - WB-4101

WB-4101
WB4101 structure.png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC19H23NÓ5
Molární hmotnost345,389 g · mol−1
3D model (JSmol )

WB-4101 je sloučenina, která působí jako antagonista na α1B-adrenergní receptor. Byl to jeden z prvních selektivních antagonistů vyvinutých pro tento receptor a byl vynalezen v roce 1969, ale stále se běžně používá při výzkumu adrenergních receptorů, zejména jako sloučenina olova ze kterých lze vyvinout selektivnější léky.[1][2][3][4][5][6]

Viz také

Reference

  1. ^ Green PN, Shapero M, Wilson C (březen 1969). "Syntéza a farmakologické vlastnosti řady 2-substituovaných aminomethyl-1,4-benzodioxanů". Journal of Medicinal Chemistry. 12 (2): 326–9. doi:10.1021 / jm00302a033. PMID  5791620.
  2. ^ Morrow AL, Creese I (duben 1986). „Charakterizace subtypů alfa 1 -adrenergních receptorů v mozku krys: přehodnocení vazby [3H] WB4104 a [3H] prazosinu“. Molekulární farmakologie. 29 (4): 321–30. PMID  3010073.
  3. ^ Melchiorre C, Bolognesi ML, Budriesi R, Chiarini A, Giardinà D, Minarini A a kol. (Duben 1998). "Hledat selektivní antagonisty na alfa 1-adrenoreceptorech: neutrální nebo negativní antagonismus?". FARMAK. 53 (4): 278–86. doi:10.1016 / S0014-827X (98) 00022-6. PMID  9658586.
  4. ^ Melchiorre C, Angeli P, Bolognesi ML, Chiarini A, Giardinà D, Gulini U a kol. (Březen 2000). "Antagonisté alfa 1-adrenoreceptorů nesoucí chinazolin nebo benzodioxanový zbytek". Pharmaceutica Acta Helvetiae. 74 (2–3): 181–90. doi:10.1016 / S0031-6865 (99) 00049-7. PMID  10812956.
  5. ^ Fumagalli L, Pallavicini M, Budriesi R, Gobbi M, Straniero V, Zagami M a kol. (Prosinec 2012). „Afinita a profilování aktivity unichirálních 8-substituovaných 1,4-benzodioxanových analogů WB4101 odhaluje silného a selektivního antagonisty α1B-adrenoreceptorů“. European Journal of Medicinal Chemistry. 58: 184–91. doi:10.1016 / j.ejmech.2012.09.049. PMID  23124215.
  6. ^ Fumagalli L, Pallavicini M, Budriesi R, Bolchi C, Canovi M, Chiarini A a kol. (Srpen 2013). „6-methoxy-7-benzofuranoxy a 6-methoxy-7-indolyloxy analogy 2- [2- (2,6-dimethoxyfenoxy) ethyl] aminomethyl-1,4-benzodioxanu (WB4101): 1 objev účinného a selektivního antagonista α1D-adrenoceptoru “. Journal of Medicinal Chemistry. 56 (16): 6402–12. doi:10.1021 / jm400867d. PMID  23902232.