Bupranolol - Bupranolol
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
Trasy z správa | Perorálně, lokálně (oční kapky) |
ATC kód | |
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | < 10% |
Vazba na bílkoviny | 76% |
Metabolismus | Vyřazení prvního průchodu> 90% |
Odstranění poločas rozpadu | 2-4 hodiny (plazma) |
Vylučování | > 88% ledvin (jako karboxybupranolol) |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C14H22ClNÓ2 |
Molární hmotnost | 271.79 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Bupranolol je neselektivní beta blokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity (ISA), ale se silnou stabilizační aktivitou membrány. Jeho účinnost je podobná propranolol.
Použití a dávkování
Stejně jako ostatní beta blokátory lze k léčbě použít perorální bupranolol hypertenze a tachykardie.[Citace je zapotřebí ] Počáteční dávka je 50 mg dvakrát denně. Může být zvýšena na 100 mg čtyřikrát denně. Oční kapky bupranololu (0,05% - 0,5%) se používají proti glaukom.[Citace je zapotřebí ]
Farmakologie
Bupranolol se rychle a úplně vstřebává ze střeva. Více než 90% podstoupit metabolismus prvního průchodu. Bupranolol má plazmatický poločas přibližně dvě až čtyři hodiny, přičemž hladiny v terapeutických dávkách nikdy nedosahují 1 µg / l. Hlavním metabolitem je karboxybupranolol, kyselina 4-chlor-3- [3- (1,1-dimethylethylamino) -2-hydroxypropyloxy] benzoová - to znamená, že methylová skupina na benzenovém kruhu je oxidována na karboxyl skupina -, z nichž 88% je vylučováno ledvinami do 24 hodin.[Citace je zapotřebí ]
Nežádoucí účinky, kontraindikace, interakce
Nežádoucí účinky, kontraindikace a interakce jsou podobné jako u jiných beta blokátorů.[Citace je zapotřebí ]
Reference
Další čtení
- Dinnendahl V, Fricke U (2007). Arzneistoff-profil (v němčině). 2 (21. vyd.). Eschborn, Německo: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.