Rilmenidin - Rilmenidine
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Albarel |
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Vazba na bílkoviny | 7% |
| Metabolismus | Minimální |
| Odstranění poločas rozpadu | 8 hodin |
| Vylučování | Renální, beze změny |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.053.638  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C10H16N2Ó |
| Molární hmotnost | 180.251 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Rilmenidin je lék na předpis k léčbě hypertenze.[1] Je uváděn na trh pod obchodními názvy Albarel, Hyperium, Iterium a Tenaxum.
Forma a složení
Jedna tableta obsahuje 1,544 mg rilmenidini dihydrogenfosforečnanu, což odpovídá množství 1 mg rilmenidinové báze.
Režim akce
Rilmenidin, oxazolinová sloučenina s antihypertenzivními vlastnostmi, působí jak na dřeně, tak na periferní vazomotorické struktury. Rilmenidin vykazuje větší selektivitu pro imidazolinové receptory než u mozkových alfa2-adrenergní receptory, odlišující ji od reference alfa2-agonisty.
Indikace
Hypertenze.
Kontraindikace
Těžká deprese, těžká selhání ledvin (kreatinin clearance <15 ml / min), jako preventivní opatření vzhledem k absenci aktuálně dostupných studií.
Varování
Terapie by nikdy neměla být přerušena náhle; dávka by měla být postupně snižována.[Citace je zapotřebí ]
Opatření
- Stejně jako u všech antihypertenziv je při podávání rilmenidinu pacientům s nedávnou anamnézou kardiovaskulárních onemocnění (cévní mozková příhoda, infarkt myokardu) vyžadováno pravidelné lékařské sledování.
- Během léčby je třeba se vyvarovat konzumace alkoholu.
- U pacientů s selhání ledvin není nutná žádná úprava dávkování, pokud je clearance kreatininu vyšší než 15 ml / min.
- Vzhledem k absenci doložených experimentů v této oblasti se rilmenidin nedoporučuje předepisovat dětem.
- Těhotenství: stejně jako u všech nových molekul je třeba se podávání rilmenidinu u těhotných žen vyhnout, ačkoli ve studiích na zvířatech nebyly pozorovány žádné teratogenní nebo embryotoxické účinky.
- Kojení: rilmenidin se vylučuje do mateřského mléka, a proto se jeho použití během kojení nedoporučuje.
- Účinky na schopnost řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje: dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie neprokázaly žádný účinek rilmenidinu na bdělost při terapeutických dávkách (1 nebo 2 denní dávky 1 mg). Pokud jsou tyto dávky překročeny nebo pokud je rilmenidin kombinován s jinými léky schopnými snížit bdělost, měli by být řidiči vozidel nebo obsluha strojů upozorněni na možnost ospalosti.
Lékové interakce
Kombinace, které se nedoporučují: kombinace s IMAO se nedoporučuje; kombinace s tricyklickými antidepresivy vyžaduje opatrnost, protože antihypertenzní aktivita rilmenidinu může být částečně antagonizována.
Vedlejší efekty
- Při dávce 1 mg podávané v kontrolovaných studiích jako jednorázová denní dávka byl výskyt nežádoucích účinků srovnatelný s výskytem pozorovaným u placeba.
- Při dávce 2 mg rilmenidinu denně kontrolované srovnávací studie versus klonidin (0,15 až 0,30 mg / den) nebo alfa2-methyldopa (500 až 1 000 mg / den) prokázaly, že výskyt nežádoucích účinků byl významně nižší u rilmenidinu než u klonidinu nebo a-methyldopy.
Nežádoucí účinky jsou v terapeutických dávkách vzácné, nezávažné a přechodné: astenie palpitace, nespavost, ospalost, únava při cvičení, bolest v nadbřišku, sucho v ústech, průjem, kožní vyrážka; a výjimečně studené končetiny, posturální hypotenze, sexuální poruchy, úzkost, deprese, svědění, otoky, křeče, nevolnost, zácpa, návaly horka.
Dávkování a způsob podání
Doporučená dávka je 1 tableta denně jako jedno ranní podání. Pokud výsledky nejsou po 1 měsíci léčby dostatečné, lze dávku zvýšit na 2 tablety denně, podávané v rozdělených dávkách (1 tableta ráno a večer) před jídlem. Díky své dobré klinické a biologické přijatelnosti může být rilmenidin podáván jak starším, tak diabetickým pacientům s hypertenzí. U pacientů se selháním ledvin není v zásadě nutná žádná úprava dávkování, pokud je clearance kreatininu vyšší než 15 ml / min.
Léčba může pokračovat neurčitě.
Předávkování
Nebyly hlášeny žádné případy masivní absorpce. Pravděpodobné příznaky v takovém případě by byly patrné hypotenze a snížená bdělost. Kromě výplachu žaludku mohou být zapotřebí také sympatomimetika. Rilmenidin je jen mírně dialyzovatelný.
Reference
- ^ Remková A, Kratochvíl'ová H (srpen 2002). „Účinek nového centrálně působícího antihypertenziva rilmenidinu na funkci endotelu a krevních destiček u esenciální hypertenze“. Journal of Human Hypertension. 16 (8): 549–55. doi:10.1038 / sj.jhh.1001427. PMID 12149660.