Analogové GABA - GABA analogue - Wikipedia

kyselina y-aminomáselná (GABA)

A Analogové GABA je sloučenina, kterou je analog nebo derivát neurotransmiteru kyselina gama-aminomáselná (GABA) IUPAC z toho kyselina 4-aminobutanová).

Mnoho analogů GABA se používá jako léky, zejména jako antikonvulziva, sedativa, a anxiolytika

Seznam analogů GABA

Deaminován

Kyselina máselná (kyselina butanová) - inhibitor histon-deacetylázy a plný agonista z receptor volných mastných kyselin 2, receptor volných mastných kyselin 3, a niacinový receptor 1
- Deriváty: butyrát (butanoát), butyrát sodný, methylbutyrát, ethylbutyrát, butylbutyrát, pentylbutyrát
Kyselina valerová (kyselina pentanová) - složka kozlíku lékařského; má nepříjemný zápach a ovocnou chuť a jako přísady se používají estery
- Deriváty: valerovat (pentanoát), methyl valerát, ethylvalerát, pentylvalerát
Kyselina isovalerová (kyselina isopentanová / kyselina 3-methylbutanová) - složka kozlík lékařský; má antikonvulzivní účinky; PAM z GABA_A receptor
- Deriváty: izovalerát (isopentanoát / 3-methylbutanoát), menthylizovalerát (validolum) - používá se jako anxiolytikum a sedativum v Rusko
Isovaleramid (isopentamid / 3-methylbutanamid) - složka kozlík lékařský; má anxiolytické a sedativní účinky; PAM z GABA_A receptor
Kyselina valproová (Kyselina 2-propylpentanová) - antikonvulzivum /stabilizátor nálady; inhibitor z HDAC, SSADH, a GABA-T, blokátor z VDSC a Zpětné vychytávání GABA, AR /PR antagonista
- Deriváty: valproát sodný, valproát semisodný, divalproex sodný, valproát pivoxil
Valpromid (2-propylpentanamid) - antikonvulzivum; stejný mechanismus účinku jako kyselina valproová plus inhibitor epoxid hydroláza
Valnoctamid (2-ethyl-3-methylpentanamid) - antikonvulzivum; podobný mechanismus účinku jako kyselina valproová; strukturní izomer valpromidu

3- nebo 4-hydroxylovaný

3-Hydroxybutanal - syntetický hypnotický a sedativní lék
GHB (kyselina y-hydroxymaslová) - neurotransmiter, droga zneužívání; agonista GHB receptor a GABA_B receptor
- Deriváty: natrium-oxybutyrát (γ-hydroxybutanoát sodný) - používá se k léčbě narkolepsie; stejný mechanismus účinku jako GHB
Kyselina aceburová (octan kyseliny γ-hydroxymáselné) - syntetický proléčivo na GHB
GBL (lakton kyseliny y-hydroxymáselné) - metabolický meziprodukt a proléčivo k GHB
GHBAL (γ-hydroxybutyraldehyd nebo γ-hydroxybutanal) - metabolický meziprodukt a proléčivo na GHB
GHV (kyselina y-hydroxyvalerová) - značková droga; analog GHB s podobnými účinky
GVL (γ-valerolakton) - designový lék; proléčivo k GHV
T-HCA / GHC (kyselina y-hydroxykrotonová) - neurotransmiter; Agonista receptoru GHB
GCL (γ-krotonolakton) - proléčivo k T-HCA / GHC
HOCPCA (3-hydroxycyklopent-1-enekarboxylová kyselina) - syntetický agonista receptoru GHB
UMB68 (kyselina γ-hydroxy-γ-methylpentanová) - syntetický agonista receptoru GHB

β-Substituováno

GABOB (p-hydroxy-GABA) - antikonvulzivum; Agonista receptoru GABA
Pregabalin (β-isobutyl-GABA) - analgetikum, antikonvulzivum, anxiolytikum, a droga zneužívání; silný inhibitor α₂δ podjednotka -obsahující VGCC.
Phenibut (β-fenyl-GABA) - sedativní a anxiolytikum z Ruska; inhibitor α₂δ podjednotka -obsahující VGCC a v menší míře GABA_B agonista receptoru.
Baclofen (β- (4-chlorfenyl) -GABA) - antispazmodický lék; silný GABA_B agonista receptoru, slabý inhibitor α₂δ VGCC obsahující podjednotku
Tolibut (β- (4-methylfenyl) -GABA) - analgetikum, sedativní, a neuroprotektivní lék
Phaclofen (fosfonobaclofen) - GABA_B antagonista receptoru
Saclofen (sulfonobaclofen) - GABA_B antagonista receptoru

Cyklizované

Arekaidin - složka arekové ořechy; Inhibitor zpětného vychytávání GABA
Gabaculin – neurotoxin; GABA-T inhibitor a Inhibitor zpětného vychytávání GABA
Gabapentin - antikonvulzivum; inhibitor α₂5 podjednotek obsahujících VGCC
- Gabapentin enacarbil - používá se k léčbě syndrom neklidných nohou a postherpetická neuralgie; stejný mechanismus účinku jako gabapentin
Gaboxadol - GABA_A agonista receptoru
Guvacinu - složka z arekových ořechů; Inhibitor zpětného vychytávání GABA
Isoguvacina - GABA_A agonista receptoru
Kyselina isonipecotic - GABA_A receptor částečný agonista
Muscimol - složka Amanita muscaria houby; GABA_A agonista receptoru
Kyselina nipecotic - použito v vědecký výzkum; Inhibitor zpětného vychytávání GABA

GABA proléčiva

L-Glutamin - endogenní předchůdce GABA a glutamát
N-Isonikotinoyl-GABA - strukturní izomer z picamilon
Picamilon (N-nikotinoyl-GABA) - doplněk stravy a lék na předpis v Rusku
Progabid (komplexní struktura) - antikonvulzivum
Tolgabid (komplexní struktura) - antikonvulzivum

Ostatní / různé

1,4-butandiol - metabolický meziprodukt a proléčivo na GHB
3-Methyl-GABA - aktivátor GABA-T
AABA / homoalanin (kyselina α-aminomáselná) - používá nonribozomální peptid syntetázy
BABA (kyselina β-aminomáselná) - známá svou schopností indukovat odolnost vůči chorobám rostlin
DAVA (kyselina 8-aminopentanová) - agonista receptoru GABA
Gabamid (y-aminobutanamid) - agonista receptoru GABA
Gabazin (SR-95531) - antagonista GABA_A a GHB receptory
GAVA (kyselina y-aminopentanová) - inhibitor zpětného vychytávání GABA
Glufimet (dimethyl 3-fenylglutamát hydrochlorid) - experimentální léčivo související s fenibutem
Kyselina glutamová (glutamát) - neurotransmiter
Homotaurin (tramiprosate) - GABA_A agonista receptoru, GABA_B antagonista receptoru
Kyselina hopantenová (N-pantoyl-GABA) - látka tlumící centrální nervový systém používaný v Rusku
Isovalin - periferně selektivní agonista GABA_B receptor
Lesogaberan (AZD-3355) - agonista GABA_B receptor
N-anisoyl-GABA - hlavní aktivní metabolit nootropika aniracetam
NCS-382 - antagonista receptoru GHB
Piracetam a další racetams^[1] - nootropika
Pivagabin (N-pivaloyl-GABA) - antidepresivum / anxiolytikum; CRF inhibitor
Vigabatrin (y-vinyl-GABA) - antikonvulzivum; Inhibitor GABA-T

Viz také

Reference

^ John Scott Werry; Michael G. Aman (29. června 2013). Příručka pro lékaře k psychoaktivním drogám pro děti a dorost. Springer Science & Business Media. 415–. ISBN 978-1-4899-0086-9.

[WerryAman2013-1] John Scott Werry; Michael G. Aman (29. června 2013). Příručka pro lékaře k psychoaktivním drogám pro děti a dorost. Springer Science & Business Media. 415–. ISBN 978-1-4899-0086-9.

[1]